Farmacologia II - Sistema Digestivo

A ciproheptadina é normalmente usada para que casos?

Gatos anoréticos

O apetite é controlado pelo ___________ __, através do__ ___________ __localizado no hemisfério lateral e do__ __________________ localizado no hemisfério ventromedial

hipotálamo, centro da fome, centro da saciedade

Os opiáceos e os polipeptídeos pancreáticos são __________________ do apetite

estimulantes

Quais são os mediadores estimulantes do apetite?

norepinefrina e dopamina

Qual/quais é/são os mediadores inibidores do apetite?

Serotonina

Qual é o fármaco eupéptico (estimulante do apetite) que inibe os efeitos catabólicos das citoquinas e é usado em pacientes com cancro?

Acetato de megestrol

O diazepam é administrado por que via?

Intravascular

O oxazepam é administrado por que via?

Oral

O diazepam e o oxazepam pertencem ao grupo das….

benzodiazepinas

Qual o efeito das benzodiazepinas?

Efeitos gabaminérgicos e inibição do centro da saciedade no hipotálamo

As benzodiazepinas têm __________ eficácia em gatos do que em cães

maior

Quais são os fármacos eupépticos de estimulação do apetite?

* Acetato de megestrol
* benzodiazepinas - diazepam e oxazepam
* Ciproheptadina
* Glucocorticóides e vitamina B
* Mirtazapina (Miratraz)

A ciproheptadina inibe os recetores de _______ __e o centro da__ ____________ no hipotálamo

serotonina, saciedade

Os glucocorticóides e vitamina B promovem…

euforia e bem-estar

Que tipo de fármaco é a MIRTAZAPINA?

fármaco antidepressivo antagonista dos recetores s alfa2-adrenérgicos e serotogénicos (fármaco eupéptico)

A MIRTAZAPINA é antagonista dos recetores ____________ __do SNC e dos recetores__ ___________ da histamina

5-HT2 E 5-HT3; H1

O ganho de peso pela MIRTAZAPINA pode ser decorrente de alterações a nível da _________ __e do__ ____________

leptina; fator de necrose tumoral (TNF)

Classifica como Verdadeiro ou falso as seguintes afirmações sobre os fármacos anti-obesidade dirlotapide e mitratapide:


1. São autorizados na Europa
2. Têm atuação periférica a nível intestinal
3. São inibidores da proteína microsómica de transferência de triglicéridos, necessária à metabolização da gordura.

1. Falso
2. Verdadeiro
3. Falso ( absorção e distribuição da gordura )

Quais os neurotransmissores que atuam no reflexo do vómito?

* Dopamina (tipo 2 – D 2)
* Histamina (H 1)
* Serotonina (5-H T)
* Acetilcolina (muscarinicos tipo 1)
* Substância P (Neuroquina NK 1)

Onde se situa o centro do vómito?

O centro do vómito situa-se no tronco cerebral, mais especificamente no bulbo.

Qual a zona gatilho do reflexo de vômito?

A zona gatilho do reflexo de vômito é a área postrema, localizada na parte inferior do quarto ventrículo do cérebro.

Quais espécies animais domésticas têm reflexo de vômito?

Cães e gatos têm reflexo de vômito.

Quais são as fases do reflexo de vómito?

As fases do reflexo de vómito são: Náusea, Retching e Emissão.

O reflexo de vómito é precedido por um estado de náusea que se caracteriza por:

* inquietude do animal
* hipersalivação
* deglutições repetidas
* dispneia
* respiração mais ou menos espasmódica nos segundos antes da evacuação

O centro de vómito tem que tipo de rectores?

AChM e NK-1

A zona de gatilho do reflexo de vómito tem que tipo de recetores?

D2; 5-HT3 e NK-1

A zona de gatilho do vómito pode receber sinais de input a partir de:

* Núcleo Vestibular - recetores AChM e H1
* Libertação de agentes emeticos - radicais livres 5-HT e prostaglandinas
* Estímulo visceral aferente - recetores 5-HT3

A zona CRTZ (Chemoreceptor trigger zone) recebe estímulos de:

* recetores 5-HT3
* recetores D2
* recetores NK-1
* recetores CB1 (cannabinoids)
* recetores M1
* opioid blood-borne chemicals
* toxinas

Os eméticos blood-borne e irritações locais atuam no recetor __________________ do estômago e do intestino delgado

5-HT3

Indique os recetores que atuam no reflexo de vómito para cada uma destas zonas:


1. CRTZ
2. Vestibular
3. Orgãos viscerais
4. SNC
5. Cortex cerebral

1. D2 e 5-HT
2. M e H1
3. D2 e 5-HT
4. CB1
5. H1

Os fármacos eméticos são usados sobretudo em casos de __________ __mas muitos deles são também usados em__ ____________

intoxicações; anestesia geral

Qual o funcionamento dos fármacos eméticos de ação periférica?

**Estímulo direto na faringe** ou nos **nervos aferentes (vago e simpático) viscerais do estômago e intestino** provocando irritação e distensão

Quais os fármacos eméticos de ação periférica?

* Soluções salinas - cloreto de sódio saturado
* Xarope de ipeca - emetina
* Peróxido de hidrogénio a 3%
* Sulfato de cobre a 1%
* Sulfato de zinco a 1%

A Emetina provoca irritação da mucosa gástrica e estimula a zona CRTZ mas tem como efeitos secundários…

lacrimejamento, salivação e secreções brônquicas

O sulfato de cobre tal como o sulfato de zinco é usado na entubação de que animal?

do cão, mas o sulfato de zinco também pode ser usado no porco

Qual o risco associado ao uso de peróxido de hidrogénio como emético?

Pneumonia aspirativa

Quais os fármacos eméticos de ação central?

Apomorfina(derivado semi-sintético da morfina) e Xilazina (agonista alfa2)

Sobre a apomorfina e a xilazina classifica as seguintes afirmações como verdadeiras ou falsas:


1. A atuação da apomorfina provoca depressão do centro respiratório
2. A apomorfina não tem atuação periférica
3. A apomorfina tem fraca disponibilidade oral e é administrada SC ou IV
4. A xilazina é mais eficaz em cão do que em gato
5. A apomorfina tem ação em suínos
6. Para a xilazina, a dose emética é menor que a anestésica

1. V
2. F - estimulação dos recetores dopaminérgicos
3. V
4. F - isso é para a apomorfina, a xilazina é o contrário
5. F
6. V

Para que são usados os fármacos anti-eméticos?

* Controlar o vómito excessivo
* Prevenção do vómito cinético - motion sickness e o vómito psicológico
* Controlar a emése por radiação e quimioterapia

Os fármacos anti-eméticos são contra-indicados em que casos?

* obstrução GI – atrasa diagnóstico
* toxicidade GI – evita/atrasa eliminação dos xenobióticos
* hipotensão sistémica – fenotiazinas e antagonistas a adrenérgicos

Quais são os fármacos anti-eméticos de ação central antagonistas dos recetores H1 da histamina?

DIFENIDRAMINA, DIMENIDRINATO e PROMETAZINA

Onde é que os fármacos anti-eméticos de ação central antagonistas dos recetores H1 da histamina têm ação direta onde?

Aparelho vestibular

(secundariamente no centro de vómito e na zona de gatilho)

Responde verdadeiro ou falso sobre os os fármacos anti-eméticos de ação central antagonistas dos recetores H1 da histamina:


1. São usados para alterações no ouvido interno e “motion sickness”
2. Efeito máximo 1 hora após administração
3. Administração via SC
4. Têm por efeito secundário sedação

1. V
2. F - 4h após admin
3. F - via oral
4. V

As **BENZAMIDAS, FENOTIAZINAS e BUTIROFENONAS** são fármacos de que tipo?

fármacos anti-eméticos de ação central antagonistas dos recetores dopaminérgicos D2

As **BENZAMIDAS, FENOTIAZINAS e BUTIROFENONAS** provocam o bloqueio dos alfa-adrenorecetores tendo por efeitos no organismo:

hipotensão, bradicárdia e sedação (baixa em doses anti-eméticas)

As **BENZAMIDAS, FENOTIAZINAS e BUTIROFENONAS** têm __________ ação anticolinérgica e anti-histamínica

fraca

A metoclopramida faz parte do grupo das…

Benzamidas

A metoclopramida é usada como tratamento para que casos?

Tratamento sintomático do vómito e da redução de motilidade gastrointestinal associada a gastrite, piloroplasmo, nefrite crónica e intolerância digestiva a alguns medicamentos vet

A metoclopramida ________ __administrado por via oral, mas tem__ _______________

pode ser; efeito de 1ª passagem hepática

A metoclopramida em doses ________ __bloqueia os recetores de__ ____________

baixas; serotonina

Responde às afirmações sobre a metoclopramida com verdadeiro ou falso:


1. Atua a nível periférico estimulando a motilidade do estomago e duodeno prevenindo assim a atonia gástrica – pró-cinético
2. Tem tempo de semi-vida curta
3. Só pode ser administrada por via oral
4. Provoca sedação em cães e gatos

1. V
2. V
3. F- Administração PO, SC ou IM (8-8 horas), Infusão IV (CRI)
4. F- Provoca excitação em cães e gatos

Quais os fármacos estudados no grupo das FENOTIAZINAS?

ACEPROMAZINA E CLORPROMAZINA

A acepromazina e a clorpromazina tal como a metoclopramida em doses ______ __atuam na zona__ _______________

baixas; quimiorrecetora desencadeante do vómito

A acepromazina e a clorpromazina são exceção aos fármacos anti-eméticos de ação central antagonistas dos recetores dopaminérgicos D2 porque…

Têm ação anti-histamínica e ação anticolinérgica

A __________ é usada na sedação dos gatos para evitar o vómito

acepromazina (alfa-agonista)

O grupo das BUTIROFERONAS contém que fármacos?

HALOPERIDOL E DROPERIDOL

O haloperidol e droperidol têm utilização essencial como ________ __e são também usados no__ controlo de vómito em _______________

tranquilizantes neurolépticos; quimioterapia

A ATROPINA, ESCOPULAMINA e ISOPROPAMID provocam o bloqueio de que vias?

Bloqueio das vias aferentes do tracto gastro-intestinal, e do sistema vestibular até ao centro do vómito.

(bloqueio dos recetores colinérgicos muscarínicos)

A ATROPINA, ESCOPULAMINA e ISOPROPAMID são, responde com verdadeiro ou falso:


1. fármacos anti-eméticos de ação periférica
2. antagonistas dos recetores M1 da acetilcolina
3. usadas para tratamento do espasmo abdominal agudo associado a naúseas, vómito e diarreia
4. contra-indicadas em associação a fenotiazinas

1. F- ação central
2. V
3. V
4. F- podem e geralmente são associadas a fenotiazinas

O ONDANSETRON, DOLASETRON e GRANISETRON têm metabolização em que orgão?

Metabolização hepática

ONDANSETRON, DOLASETRON e GRANISETRON actuam centralmente na zona quimioreceptora desencadeante do vómito e perifericamente nas _________________, inibindo os receptores da__ ______________________

terminações do vago; serotonina

ONDANSETRON, DOLASETRON e GRANISETRON são usados como tratamento para que situações?

Vómito persistente, vómito induzido por radiação ou quimioterapia

Quais são os antagonistas dos recetores 5-HT3 da Serotonina?

ONDANSETRON, DOLASETRON e GRANISETRON (fármacos anti-eméticos de ação central)

O MAROPITANT (Cerenia) e o APREPITANT são antagonistas do recetor _____ __e inibem a ligação da__ _______________no centro do vómito

NK1; substância P

Que tipo de metabolização tem o MAROPITANT?

Metabolização CYP4502D15 e CYP3A1

O MAROPITANT é mais usado em que situações?

* Prevenção do enjoo em transportes, sem que ocorra sedação
* Ação anti-emética sobre estímulos emetizantes centrais e periféricos
* Prevenção do vómito induzido por quimioterapia

Dos fármacos anti-eméticos quais é que podem ser administrados por outras vias para além da via oral?

* Metaclopramida - SC e IM
* Clorpromazina - SC e IM
* Acepromazina - SC e IM
* Domperidona - IM
* Maropitant - SC

Quais os fámacos anti-eméticos de ação periférica usados para inibição dos impulsos vagais aferentes, alívio dos espasmos do musculo liso GI e inibição da secreção gástrica?

GLICOPIRROLATO e PROPANTELINA

O GLICOPIRROLATO e PROPANTELINA são _______________ que não atravessam a barreira HE

antimuscarínicos

A METACLOPRAMIDA e a DOMPERIDONA têm ação_______________

pró-cinética: estimulam a motilidade GI

Os recetores canabinoides _________ __são periféricos e têm propriedades antinocicetivas e anti-inflamatórias enquanto que os__ ________ atuam no centro do vómito e previnem as náuseas e vómito, estimulando o apetite

CB2; CB1

O SNA faz a conexão entre o _____ __e o__ ________

SNC; SNE

A activação dos receptores adrenérgicos alfa 2 proporciona ____________ da motilidade do tracto GI

relaxamento

Quanto à ação na motilidade do tracto GI classifique as afirmações como verdadeiras ou falsas:


1. a substância P só promove relaxamento
2. ACh é um neurotransmissor excitatório por via dos recetores dopaminérgicos
3. os NANC são neurotransmissores não adrenérgicos e não colinérgicos
4. a dopamina modula a libertação de ACh que controla a motilidade, secreção e sensibilidade
5. ATP, NO e PIV promovem o relaxamento por inibição

1. F- relaxamento/contração depende do estímulo
2. F- por via dos recetores muscarínicos M2
3. V
4. F- a serotonina modula a libertação de ACh
5. V

O BETANECOL é um ester derivado da ________

colina

O BETANECOL é um agonista dos recetores _______ __que estimula o sistema nervoso__ _________ __e usado no tratamento de__ _____________________

muscarínicos; parassimpático; ileo paralítico pós-cirúrgico (Aumenta pressão do esfíncter esofágico diminui refluxo gastroesofágico)

O agonista dos recetores muscarínicos ______________ inibe a Acetilcolinisterase

Neostigmina

Qual o funcionamento da IOIMBINA e da ACEPROMAZINA como pró-cinéticos?

Bloqueiam os receptores adrenérgicos alfa2 (antagonistas), permitem a libertação da Ach (maior motilidade GI)

Qual os efeitos pró-cinéticos da METOCLOPRAMIDA?

* Efeitos periféricos por estimulação directa/indirecta dos receptores colinérgicos (acetilcolina) e inibição dos dopaminérgicos
* Acelera esvaziamento gástrico, sem estimular secreção ácida gástrica, estimula motilidade do duodeno

Os efeitos secundários da metoclopramida (Primperam) podem ser revertidos pelo uso de que substância?

Atropina

A DOMPERIDONA (Motilium) é uma __________ __com ação__ _______________ __e__ __________________________

Butiferona; anti-emética; pró-cinética

Em relação à DOMPERIDONA classifique as seguintes informações como verdadeiro ou falso:


1. Pode ser inibida pela atropina
2. Não penetra bem SNC não tendo efeitos extrapiramidais
3. Actua periféricamente fazendo a coordenação de contracções
4. Diminui peristaltismo GI

1. F- Sem actividade colinérgica, não inibida pela atropina
2. V
3. V
4. F- Aumenta peristaltismo GI, inibe refluxo gastro-esofágico, acelera esvaziamento gástrico, potencia peristaltismo duodenal

Qual é o fármaco pró-cinético que é agonista dos recetores da serotonina?

CISAPRIDE (Propulsid)

O CISAPRIDE é usado para que situações?

* Refluxo gastro-esofágico,
* atonia gástrica,
* hipomotilidade do intestino grosso

O CISAPRIDE não aumenta a __________________

secreção intestinal

A ERITROMICINA é um fármaco _________ __que mimetiza a ação da__ _____________

pró-cinético; motilina

Qual o fármaco pró-cinético que é usado no tratamento de íleo paralítico em equinos e é administrado por IV?

Lidocaína

O aumento da pesina tipo I é um dos fatores que pode levar à ________________________

alteração da barreira mucosa GI

A secreção ácida produzida pelas células parietais que, em excesso, provoca úlceras gástricas é estimulada por que recetores?

* Recetores da gastrina
* Recetores tipo 2 da histamina
* Recetores colinérgicos (muscarínicos)

A úlcera gastro-duodenal ocorre devido a um desequilíbrio entre a produção de _____________________ __e a secreção de__ ______________________ da mucosa

ácido clorídrico; muco protetor

A barreira mucosa GI pode sofrer alterações devido a infeção por ____________ __e diminuição da produção de__ ______________ __ou erosão por__ _______________

Helicobacter pylori; PGE e PGI; AINES

O _________________, as prostaglandinas, a produção de _______________ e a irrigação sanguínea na mucosa são fatores protetores da barreira mucosa GI__

bicarbonato; muco

Responde às seguintes afirmações sobre fármacos anti-ulcerosos com verdadeiro e falso:


1. Os **antiácidos** atuam no HCL situado no lúmen gástrico
2. Os **anti-H2** vão impedir que a histamina atue na via dependente de Ca++ na célula parietal
3. O **misoprostol** atua nas prostaglandinas
4. Os **antagonistas muscarínicos** atuam nos recetores M das células parietais
5. O **omeprazol e o lansoprazol** atuam diretamente na bomba H+ K+ ATP-ase

1. V
2. F- impedem que a histamina atue na via dependente de c-AMP que atua por sua vez na bomba H+ K+ ATP-ase
3. V
4. F- atua nos recetores M das células secretoras de histamina e gastrina
5. V

Na célula parietal a Gastrina atua na via dependente de _____ __enquanto que as Prostaglandinas atuam na via dependente de__ ____ __e ambas vias vão atuar na__ ________________

Ca++; cAMP; bomba H+ K+ ATP-ase

O **misoprostol** atua sobretudo nas prostaglandinas do tipo…

PGE

Qual o animal a qual não se pode administrar **Cimetidina**, **Ramitidina** e **Famotidina** por via IV?

Gato (felinos)

A **Cimetidina** é muito usada em Ruminantes para o tratamento de __________________

úlcera do abomaso

A CIMETIDINA, RANITIDINA e FAMOTIDINA para além de ser usadas no tratamento de úlceras são usadas em que tipo de situações?

* Gastrite urémica
* Refluxo esofágico
* Esofagite
* Hipersecreção por gastrinoma ou mastocitose sistémica

Sobre os antagonistas do recetores H2 da histamina, é verdadeiro ou falso que:


1. A sua biodisponibilidade é maior em equinos que em cães
2. A Famotidina é a mais potente
3. A Cimetidina é 3 a 12 vezes mais potente que a Ranitidina
4. A Famotidina tem a mais longa duração de ação

1. F- 70% em cães e 10 a 30% em equinos
2. V (9 vezes mais potente que a Ranitidina)
3. F- Ranitidina é 3 a 12 vezes mais potente que a Cimetidina
4. V

A Cimetidina, Ranitidina, Famotidina são tempo ou dose dependentes?

dose dependente