Revisão final exame

Tipos de recetores

Acoplados a proteína G

Canais ionicos

Ligados a proteína quinase

Nuclear

Recetor ligado a proteína G

Atua em segundos

Ex.: Recetores muscarínicos

Recetor canal iónico

Recetores nicotínicos

atua em milissegundos

Recetor nuclear

Tem que entrar no núcleo

Ações de natureza puramente física

Anestésicos gerais gasosos ou voláteis

Diuréticos osmóticos

Ações de natureza química

Antiácidos usados na acidez gástrica

Fármacos que alcalinizam/acidificam urina

Biossíntese da adrenalina

Tirosina → (Tirosina hidroxilase) → L-DOPA → (Dopa descarboxilase) → Dopamina → (Dobamina-β-hidroxilase) → Noradrenalina

Inativação da NA

MAO e COMT

MAO

Intra e extraneuronal

Desamina as catecolaminas

MAO-A é inibida pela moclobemida

MAO-B é inibida por seleginina

COMT

Células pós-sinápticas

Desativação de catecolaminas

Receptores adrenérgicos

α₁ - estimulação fosfolipase C

α₂ - Inibição adenilato ciclase

β - Estimulação adenilato ciclase

(todos associados a prot. G)

α₁

Contração geral dos músculos

Antagonistas:

Prazosina e Fenoxibenzamina (não seletiva entre alfa 1 e 2)

α₂

Relaxamento do trato GI

Antagonistas:
Ioimbina, Rauvolscina

β₁

Estimulação cardíaca

Antagonistas:

Atenolol, Metoprolol, -olol

β₂

Relaxamento brônquico

Antagonistas:

Butoxamina

Simpaticomiméticos

Fenilefrina, Metoxamina, Adrenalina, NA, Isoprenalina, Terbutalina, Salbutamol, …

Simpaticomiméticos - catecolaminas

Inativas por via oral

Ñ atravessam barreira hematoencefálica

Sofrem ação de MAO e COMT

Agonista β2

Isoetarina - Relaxamento do musc. liso brônquico

Amina não catecólica

Fenilefrina - agonista α₁

Fármacos anti-hipertensores

Bloqueadores beta

Anticoagulantes indiretos

Heparinas
Fondaparinux

Idraparinux

Heparina

Exerce efeito por lig. a ATIII

Inibição do fator Xa

Eficaz na prevenção de trombose venosa

Heparina não fracionada

Não funciona por via oral

Baixa biodisponibilidade

Não atravessa placenta, seguro na gravidez

RA: Hemorragia, trombocitopenia,…

Requer monitorização LAB

Antagonista das heparinas

Sulfato de protamina

HBPM

Não exige monitorização

Maior função anti-fator Xa

Fondaparinux

Não inibe a trombina

Prevenção e trat. de trombose venosa profunda

Inibição direta da atv. da trombina

Argatroban

Hirudina

Bivalirudina

Antagonistas da vitamina K

Varfarina - Bloqueio da g-carboxilação de variados resíduos de glutamato na protrombina e factores VII, IX e X, bem como das proteínas anticoagulantes endógenas C e S

Ação retardada

Via oral

Elevada ligação a proteínas plasmáticas

Contraindicação: Grávidas

DOACs inibidores da trombina

Dabigatrano

Bloqueio do receptor GP IIb/IIIa nas plaquetas

Inibem de forma irreversível a agregação das plaquetas

AINEs

Atua na ciclooxigenase, no ciclo do ácido araquidónico

Paracetamol

Não tem atividade anti-inflamatória

Inibidores da COX

Nimesulida, etolodac, meloxicam

Inibidores específicos de cox2

Coxibs

Prevenção e tratamento crónico - gota

Uricostáticos, Uricosúricos e Uricolíticos

Estatinas

Inibidorem HMG-CoA redutase

aumenta recetores hepáticos

diminui sintese hepática

Complicações: rabdomiolise, miopatia, dores

Interações:

Com fibratos - miopatia

Antifungicos - aumento das transaminases

potencia a Varfarina - Pravastatina não interage com a varfarina por ser metabolizada por sulfatação

Inibidor da abs de colesterol

Ezetimiba - inibição da NPC1L1

Em monoterapia ou, preferencialmente, com estatinas

Resinas permutadoras de iões

Sequestra acidos biliares

Colestiramina e colessevelam

aumento da expressão de recetores LDL e de metabolismo de colesterol

Não comercializado

Fibratos

Agonista PPARα

Redução de TG e aumento da ativ. de LPL

Gemfibrozil, Fenofibrato, bezafibrato

Fenofibrato+Estatina - rabdomiolise

Inibidor do PCSK9

Anticorpos monoclonais: Evolocumab e Alirocumab

Via SC, sem interações alimentares relev.

Hipercolesterolemia familiar, doentes intolerantes a estatinas

Acido bempedoico

Inibidor da adenosina trifosfato-citrato liase

Hipercolesterolemia primária

Agonistas adrenérgicos β₂ de curta duração

Indicado p/ asma e DPOC (em SOS)

Salbutamol, terbutalina, clenbuterol, fenoterol, indacaterol

Usado em conjugação com antagonista colinérgico

Agonistas adrenérgicos β₂ de longa duração

Tratamento regular de asma moderada a grave

Associação com glucocorticoides em SOS

Não dese ser usado como monoterapia!!

Salmeterol, formoterol, Vilanterol, procaterol, olodaterol

Antagonistas colinérgicos

Tratamento prolongado de DPOC e trat. da asma

Brometo de ipatrópio, brometo de tiotrópio, glicopirrónio, aclinídio

Administração exclusiva via oral

Glucocorticoides

tratamento asma crónica, pouco eficaz em DPOC

Atuam na fosfolipase A2

Budesonida, Fluticasona, -ona

Aumentam a sensibilidade dos recetores deta2 aos simpaticomimenticos

efeito max 1 a 2 semanas

Asma persistente, SOS ou manutenção

Via oral (+tóxica), iv, inalaçao

Lavagem da boca após, possível candidíase oral

Antagonistas dos leucotrienos

aconselhado em asma provocada por AINES - iatrogénica

Montelucaste

Via oral

Metilxantinas

Teofilina, aminofilina e diprofilina

Inibição de fosfodiesterases

Hipocaliemia

Anti-asmaticos de ação profilática

Cromoglicato de sódio

Ácido cromoglícico

Anticorpos monoclonais

Omalizumab

Reduz IgE livre e impede desgranulação induzida por antigenios

Inibidores da fosfodiesterase

Roflumilast

DOPC grave

Preparados hormonais

Terapeutica de substituição nos estados de hipofunção da tiroide

Tioamidas

Via oral

atravessam placenta

efeito 1 a 2 semanas dps

erupção papulosa, alterações GI e agranulocitose (grave mas raro)

Iodo

Sol. oral de Lugol - Iodo 5% e KI10%

Iodo radioativo

Elevada incidencia de hipotiroidismo

administr de NaI

Antagonistas do receptor H2

Cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina

Dispepsia nao ulcerosa

Inibidores da bomba de protoes

Omeprazol e pantoprazol nn interagem com a comida

Lanzoprazol interage

Bloqueadores neuromusculares

Despolarizantes (sucinilcolina) ou não-despolarizantes (rocuronio)

Antidoto p rocuronio é sugamadex

usado em anestesia e intubação

RA de sucinilcolina: Hipertermia maligna