Sistema dopaminergico

Erythroxylon coca Lam.

• droga

  • foglie

    • contengono cocaina

      • alcaloide tropanico

• famiglia

  • erythroxylaceae

Cocaina

• alcaloide tropanico

  • stimolante del SNC

    • euforizzante o psicostimolante del SNC

      • agisce su DA, 5-HT3 E 3 E NA

    • anestetico locale

    • vasocostrittore

      • responsabile della necrosi tessutale

  • attraversa

    • BBB

    • barriera placentare

    • latte materno

Vie di somministrazione della cocaina

• intranasale (snorting)

  • rapidamente assorbita in seguito a somministrazione intranasale

    • picco ematico dopo 30-45 minuti dall’assunzione

• inalazione (fumo)

  • assorbimento rapidissimo dopo inalazione

    • picco ematico dopo 3-4 minuti

• parenterale

  • sottocute

  • intramuscolare

  • endovena

    • assorbimento lento ma costante dopo somministrazione sottocute o intramuscolare

      • favorisce vasocostrizione

Metabolismo della cocaina

azione di esterasi plasmatiche ed epatiche

• trasformazione in benzoilecgonina ed ecgonina

  • metaboliti più idrosolubili

  • eliminati per via renale

Cocaina e bevande alcoliche

• la co-somministrazione mira a controbilanciare in parte l’effetto eccitatorio

  • in presenza di etanolo, la cocaina è metabolizzata a coca-etilene

    • molecola ad azione stimolante del SNC

    • durata d’azione più lunga della cocaina

Meccanismo d’azione della cocaina

• inibisce la ricaptazione della dopamina, noradrenalina e serotonina

  • consumo cronico causa un aumento delle scorte di dopamina

    • circolo vizioso alla base della sindrome d’astizionza

• azione anestetico locale

  • cocaina blocca la depolarizzazione sul recettore situato nell’area del anale del Na ostacolandone l’ingresso → blocco conduzione nervosa → blocco sensibilità

  • somministrati localmente

Derivati della cocaina?

• derivati classificati in base alla velocità d’azione o durata lenta o veloce

  • lidocaina

    • velocità lenta

    • durata media

  • bupivacaina

    • rapid velocità

    • lunga durata

  • tetracaina

    • rapida velocità

    • lunga durata

Overdose da cocaina

• dose letale per via orale = 1000-1200 mg

• dose letale per via nasale = 80-200 mg

• manifestazioni fisiche

  • convulsioni tonico-cliniche

  • arresto cardiaco per fibrillazione ventricolare

  • ipertermia per vasocostrizione diffusa

  • tachicardia

  • midriasi

  • rabdomiolisi

    • rottura delle cellule del muscolo scheletrico

  • accumulo di dopamina

    • in seguito si ha depressione e desiderio di assumere altra sostanza (sistema limbico intaccato)

Terapia con cocaina

la fda non riconosce trattamenti farmacologici specifici per i disturbi correlati alla cocaina