Farma - zapocet

Aciklovir (Herpesin)

Aciklovir (Herpesin)

→ antivirotikum MÚ: nukleosid, virovou thimidinkinázou fosforylován a použit jako falešný prekurzor k replikaci vir.DNA I: herpes simplex virus 1, 2, varicella zoster virus (labiální, genitální opar, encefalitida, gingivostomatitida, plané neštovice, pásový opar) FK a A: p.o./i.v./lokálně NÚ: třes, zmatenost, alergie, nauzea, zvracení

Acetylcystein

→ expektorans, mukolytikum MÚ: donor -SH skupin → rozvoňuje disulfidové můstky mukopolysacharidových řetězců v hlenu a depolymerizuje řetězce DNA v hlenohnisu Účinek: snižuje viskozitu hlenu a usnadňuje vykašlávání I: onemocnění DC se zvýšenou sekrecí vazkého hlenu a s obtížnou expektorací antidotum při otravě paracetamolem i.v. FK a A: p.o. Účinek za 2-3 dny, inhalačně do 15 min, NÚ: bronchospasmus (nedávat astmatikovi, jen s beta2-SM), tinitus, alergie, GIT nú KI: AB (astma bronchiale)

Alendronát

→ bisfosfonát MÚ: dlouhodobé ukládání do kostí (stovky dnů?), vazba na hydroxylapatit, působí apoptózu osteoklastů účinek: snižuje resorpci kostní hmoty a riziko zlomenin I: postmenopauzální osteoporóza, Pagetova choroba, maligní hyperkalcemie FK a A: po 1x/týdně, pořádně zapít a 30 min nelehat NÚ: podráždění až perforace stěny jícnu KI: hypokalcemie, neschopnost správné aplikace (nespolupracující pac., dysfagie, achalázie?)

Adrenalin

→ neselektivní sympatomimetikum, stresový hormon dřeně nadledvin MÚ: agonista alfa i beta adrenergních rec. Účinek: srdce: +CH+D+B+I, bronchodilatace, mydriáza, zvyšuje tonus svěračů, zvýšení glykémie I: srdeční zástava 1mg iv, anafylaktický šok 0,3-0,5mg im, Quinckeho edém, bronchospasmus, podání s lok. anestetikem → vazokonstrikce → nevyplavuje se → prodloužení účinku a snížení toxicity FK a A: pomalé podání: zvýšení STK, vazodilatace, snížení DTK a stř.TK, není bradykardie rychlé podání: zvýšení STK, vazokonstrikce, zvýšení DTK a stř.TK, bradykardie NÚ: nauzea, zvracení, bolest hlavy, arytmie, hyper/hypotenze KI: hypoxie, hyperkapnie, TCA, IMAO, hypertenze, hypovolemie, těžká ateroskleróza

Allopurinol (Milurit)

→ antiuratikum MÚ: blokuje xantinoxidázu → inhib. Přeměny purinů na kys. močovou I: dna - terapie mezi záchvaty (akut. dnavou artritidu řešit NSAID, kolchicinem), sekundární hyperurikemie, profylaxe a terapie urátové nefrolitiázy, u pacošů s rozpadem nádoru po chemoterapii FK a A: po 1x/den NÚ: kožní vyrážkyKI: nepodávat s azathioprinem (imunosupresivum) → je odbouráván xantinoxidázou, kumuloval by se

Alprazolam (Neurol, Xanax)

→ benzodiazepin, anxiolytikum MÚ: zvyšuje afinitu GABAergního receptoru → vyšší frekvence otevření Cl- kanálků → hyperpolarizace účinek: snižuje napětí, nervozitu, relaxuje svaly, podporuje spánek I: anxiety, panické úzkostné stavy, ve vyšších dávkách antidepresivní účinek FK a A: po, působí 3-4h NÚ: závislost, ospalost, zmatenost, agresivitaKI: myastenia gravis, spánková apnoe, respirační insufucience antidotum při intoxikaci: Flumazenil

Aminofylin

→ metylxantin, bronchodilatans, vazodilatans MÚ: inhibice fosfodiesteráz → zvýšení IC koncentrace účinek: bronchodilatace, vazodilatace, stimulace CNS, slabý diuretický účinek I: CHOPN, AB (dlouhodobě, po), akutní bronchospasmus (iv), apnoe novorozenců FK a A: metabolizován v játrech, TDM 8-12mg/l (děti a kuřáci hladiny vyšší) NÚ: GIT obtíže, CNS: nespavost, bolesti hlavy, nervozita, třes, křeče, KVS: arytmie KI: tachyarytmie, tyreotoxikóza, epilepsie, akut IM, přecitlivělost

Amfotericin B

→ systémové antimykotikum, polyenové MÚ: vazba na ergosterol buněčné stěny mikromycet, tvorba kanálků v BS účinek: fungistatický I: závažné systémové mykózy, kandidózy, aspergilózy, mukormykózy, kryptokokózy, kokcidiomykózy, blastomykózy, histoplazmózy FK a A: lokálně, parenterálně (pomalá infuze, jinak lokální reakce), možná kombinace s flucytosinem NÚ: GIT obtíže, hypokalémie, hypomagnezémie, třesavka, horečka, bolesti svalů a kloubů, u delšíhopoužívání nefrotoxicita, normocytární anémie

Butylskopolamin

→ parasympatolytikum, neurotropní spasmolytikum MÚ: antagonista ACh na muskarinových receptorech I: spasmy a koliky trávicí trubice, žlučových cest, uropoetického systému FK a A: po/parenterálně; kvartérní dusík = neprostupuje přes HEB NÚ: sucho v ústech, mydriáza a rozmazané vidění, zvýšení nitroočního tlaku, retence moči, zácpa, tachykardie, arytmie KI: organická stenóza vývodu, glaukom, hypertrofie prostaty, megakolon, tachykardie

Budesonid

→ glukokortikoid MÚ: komplexně působí imunosupresivně a protizánětlivě snížením syntézy cytokinů, snížením počtu cytokinových receptorů, blok COX 1,2 a fosfolipázy 2 → snížení syntézy PG, PGI a TXA I: hyperreaktivita bronchů (AB) FK a A: lokálně - inhalačně + omezená biologická dostupnost = minimální systémové NÚ NÚ: záněty dutiny ústní (po podání vypláchnout ústa)

Cefuroxim-axetil

→ cefalosporin II. generace MÚ: inhibice syntézy BS vazbou na PBP účinek: baktericidní, na čase závislý S + I: G+ stafylokoky, streptokoky, enterokoky, korynebakterie, listerie, bacily G- neisserie, hemofily, moraxelly, E.coli, klebsielly, nepůsobí na pseudomonády a intracelulární parazity, sinusitidy, otitidy, infekce dýchacích cest, močových cest, kůže a měkkých tkání, chirurgická profylaxe FK a A: po, vylučován ledvinami NÚ: alergická kožní reakce, kandidová superinfekce, klostridiová pseudomembranózní kolitidanefrotoxicita, hematotoxicita KI: přecitlivělost na beta laktamy

Ceftriaxon

→ cefalosporin III. generace MÚ: inhibice syntézy BS vazbou na PBP účinek: baktericidní, na čase závislý S + I: převážně G- (enterobakterie, hemofily, neisserie), nepůsobí na pseudomonády, závažné infekce a sepse komunitního původu, nozokomiální infekce, neuroinfekce(sepse, pneumonie, nitrobřišní infekce, infekce měkkých tkání... FK a A: pouze iv! Prostupuje HEB, vylučován žlučí NÚ: flebitida v místě podání, bolest hlavy, závrať, alergické reakce, elevace jaterních testůhematotoxicita - leukopenie, eosinofiliesuperinfekce KI: přecitlivělost na peniciliny/ beta-laktamy

Cyklosporin A

→ specifické imunosupresivum MÚ: blokuje působení kalcineurinu → není aktivována RNA- polymeráza → blokáda tvorby IL-2 →inhibice časné fáze aktivace T-lymfocytů I: profylaxe a léčba rejekce transplantátu FK a A: po/iv, metabolizace na CYP450 3A4 NÚ: nefrotoxicita, neurotoxicita (parestezie, křeče)hirsutismus, hyperplazie gingivy, zvýšené riziko infekcíKI: současná léčba takrolimem, nekontrolovaná infekce, zhoubný nádor

Cetirizin (Zodac, Zyrtec)

→ II. Generace H1 antihistaminik MÚ: antagonisté H1 receptorů pro histamin → inhibice časné i pozdní fáze alergické reakce účinek: oproti I. Generaci menší sedace a prodloužený účinek I: celoroční alergická rinitida, sezónní rýma, chronická idiopatická utrikarie FK a A: po/ akutní stavy iv NÚ: sedace, bolest hlavy

Diklofenak (Voltaren)

→ NSAID, neselektivní MÚ: inhibice COX 1 a 2 → inhibice tvory PG, PGI, TXA účinek: antiflogistický, analgetický, antipyretický, antiagregační I: akutně a krátkodobě: somatické bolesti (bolesti hlavy, svalů, vertebrogenní, dymenorea, ...) dlouhodobě: kloubí bolesti (RA, Bechtěrevova choroba) FK a A: kumulace v synoviální membráně NÚ: GIT obtíže, krvácení, elevace jaterních testů, analgetická nefropatie KI: aktuní/ rekurentní peptický vřed, GIT krvácení po NSAID v anamnéze

Digoxin

→ kardiotonikum, glykosid MÚ: blok Na/K ATPázy → zvýšení IC koncentrace Na a Ca centrální účinek → zvýšení vagové aktivity účinek: +I+B-CH-DI: FiS s rychlou odpovědí komorCHSS při nedostatečném účinku léků 1. linie FK a A: po, TDM: 0,5-1,2 μg/l NÚ: při hypokalemii je zvýšená toxicita (váže se na stejné místo jako K → chybí kompetice) nauzea, zvracení, poruchy barvocitu známky otravy: deprese ST úseku, bigeminické extrasystoly KI: AIM, bradykardie, AV bloky, WPW syndrom, myokarditida, hypertrofická kardiomyopatie sobstrukcí při otravě podat K a antidigoxin

Glimepirid

→ perorální antidiabetikum, derivát sulfonylurey MÚ: zvyšuje citlivost beta buněk ke glukóze a stimuluje sekreci inzulinu (uzavřením ATP dependentníchK kanálků vyvolá depolarizaci a sekundární otevření Ca kanálků, což vede k sekreci inzulinu) I: léčba DM 2. typu, pokud redukce hmotnosti a režimová opatření nestačí ke kompenzaci FK a A: po 1x/den, možná kombinace s biguanidy a inhibitory glukosidáz NÚ: alergie, GIT obtíže, bolesti hlavy, hypoglykémie KI: gravidita, laktace, věk <18 let, ketoacidóza, diabetické koma, inzulin dependentní DM

Hydrochlorthiazid (+ Amilorid)

→ thiazidové diuretikum MÚ: inhibice kotransportu Na/Cl v distálním tubulu na luminální straně + přímé ovlivnění cévní stěny účinek: zvýšení diurézy, vazodilatace I: mírné a střední otoky různé etiologie, arteriální hypertenze, hypokalcémie, hyperkalciurie, pomocná léčba osteoporózy NÚ: hypokalémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypomagnezémie, HYPERkalcemie, dehydratace, hyperurikémie, hyperglykémie, zhoršení lipidového spektra KI: viz NÚ

Amilorid → kalium šetřící diuretikum MÚ: inhibice Na kanálku v distálním tubulu na bazální straně účinek: inhibice výměny Na za K → retence K, slabý diuretický účinek I: podáván spolu s hydrochlorothiazidem pro zmírnění ztrát kalia

Infliximab (Remicade)

→ imunosupresivum, chimerická monoklonální protilátka MÚ: inhibitor TNFalfa I: RA, nespecifické střevní záněty, psoriáza, ankylozující spondylitida(=bechtěrev), psoriatická artritida FK a A: iv, prodáván jako prášek pro přípravu infuze NÚ: infekce, pancytopenie, nádory, alergická reakcepoškození jater, dekompenzace srdečního/ plicního onemocnění, reaktivace TBC KI: vážné infekce, středně těžké/ těžké srdeční selhání, tuberkulóza, přecitlivělost na myší proteiny :-)

Ibuprofen

→ NSAID MÚ: neselektivní inhibice COX 1 a 2 účinek: analgetický, antipyretický, antiflogistický, antiagregační I: horečky (vhodný pro děti), nachlazení, somatické bolesti (hlava, zuby, vertebrogenní, ...)zánětlivé a degenerativní kloubní choroby (RA, osteoartritida) FK a A: rychlá eliminace → vhodný pro terapii akutních bolestivých stavů NÚ: je nejšetrnější z NSAID, poléková pankreatitida, analgetická nefropatie, žaludeční vřed a krvácení KI: přecitlivělost na NSAID, anamnéza vředu/ krvácení po NSAID, poruchy hemokoagulace

Amitriptylin

→ tricyklické antidepresivum, sedativní MÚ: blokuje reuptake serotoninu (zvyšuje jeho koncetraci), zatížené současným blokem M, H1 a alfa1 receptorů I: deprese, panické a fobické poruchy, generalizovaná úzkostná porucha FK a A: po NÚ: serotoninergní: GIT obtíže, agitace, insomnie antimuskarinové (anticholinergní): suchost sliznic, obstipace, retence moče, zvýšení nitroočníhotlaku, tachykardie, hypertermie antihistaminové: sedace, ospalost alfa1 adrenolytické: posturální hypotenze, závratě, tachykardie, tremor KI: hypertrofie prostaty, glaukom, ileus, AB, GER, Parkinson

Amiodaron

→ antiarytmikum 3. skupiny MÚ: blok K, Na a Cl kanálků účinek: prodlužuje PQ interval, trvání AP a zpomaluje vedení SA uzlem I: supraventrikulární i komorové tachyarytmie - až 2. volba! Pro četné NÚ FK a A: 100% biologická dostupnost, 99% vazba na plazmatické bílkoviny, řada interakcí, poločas eliminace 10-100 dní, z těla se vylučuje rok NÚ: hypo/hypertyreóza, ukládání v rohovce (katarakta), plicích (fibróza), kůži, hepatotoxicita, nefrotoxicita, sexuální dysfunkce KI: alergie na jód (obsahuje ho ve struktuře), bradyarytmie

Amoxicilin (+ kys. klavulanová)

→ širokospektrý penicilin; kys. klavulanová je inhibitor betalaktamáz MÚ: inhibice syntézy buněčné stěny vazbou na PBP (penicilin binding proteins) účinek: baktericidní, na čase závislý S+I: G+ streptokoky, enterokoky, listerie, bacily, korynebakterie G- neisseia, haemophilus, E.coli, proteus, salmonella, shigella spirochety přirozeně rezistentní je klebsiella a pseudomonády I: abmulantně JEN u pokousání psem/ člověkem u hospitalizovaných: infekce DC, urogenitálu, měkkých tkání a kůže, profylaxe v chirurgii FK a A: po NÚ: kandidóza, GIT obtíže, ampicilinový exantém (virovou inf. ATB), ko-amoxicilin + hepatotoxicita

Amlodipin

→ Ca blokátor MÚ: blokuje Ca kanálky L-typu účinek: selektivní k cévám → vazodilatans, antihypertenzivum I: hypertenze, stabilní/ variantní AP FK a A: po NÚ: zácpa, hypotenze, tachykardie, periferní otoky (kvůli vazodilataci, nejsou kardiální) KI: hypotenze, pokročilá aortální stenóza, kardiogenní šok, nestabilní srdeční selhání (u kompenzovaného lze použít)

Atropin

→ parasympatolytikum MÚ: kompetitivní antagonista acetylcholinu na muskarinových receptorech I: zvýšení srdeční frekvence (bradyarytmie), ve vysokých dávkách tlumí CNS (premedikace před celkovou anestezií), keratitidy, skleritidy, iritidy, antidotum při intoxikaci stigminy (inhibitory AchE - neostigmin) FK a A: po, kapky do očí, má terciární dusík → prochází HEB NÚ: obstipace, retence moči, zvýšení nitroočního tlaku, sucho v ústech, dezorientace, neklid, tachykardie KI: glaukom, hypertrofie prostaty, hypertyreóza, tachykardie antidotum při intoxikaci je Difenoxylát

Atorvastatin

→ hypolipidemikum, statin MÚ: inhibice cholesterolsyntázy (HMG-CoA-reduktáza) v hepatocytech → játra pro nedostatek cholesterolu zvyšují množství LDL receptorů a vychytávají LDL z plazmy účinek: snížení plazmatické hladiny cholesterolu, regrese/ stabilizace aterosklerotických plátů, snižuje KV a celkovou mortalitu, snižuje incidenci IM, CMP I: hyperlipoproteinémie FK a A: po 1x/den dlouhodobě, resp. doživotně, metabolizace na CYP450 3A4 NÚ: bolesti hlavy, GIT obtíže, elevace jaterních testů, myopatie: svalová slabost, bolest až rhabdomyolýza

Biperiden (Akineton)

→ parasympatolytikum, antiparkinsonikum MÚ: blok cholinergních receptorů účinek: zmírňuje třes a rigiditu, málo ovlivňuje bradykinezi I: parkinsonský syndrom extrapyramidové projevy: polékové (atipsychotika), generalizovaná nebo segmentová dystonie, blefarospasmus, torticollis FK a A:po NÚ: centrální: ospalost, bradypsychismus, zmatenost, bludy, halucinace periferní: sucho v ústech, mydriáza a rozmazané vidění, zvýšení nitroočního tlaku, retence moči, zácpa, tachykardie, arytmie KI: glaukom, ileus, hypertrofie prostaty, megakolon, tachykardie

Doxycyklin

→ tetracyklinové ATB MÚ: vazba na 30S podjednotku → inhibice proteosyntézy účinek: bakteriostatický, na čase závislý I: většina G+ i G-, některé anaeroby, některá protozoa, IC parazité (rickettsie, chlamydie, mycoplazma) respirační, ORL, urologické, pohlavní a žlučové infekce borrelióza, akné, yersinióza, cholera, brucelóza,ornitóz FK a A: po/ iv, nekombinovat s beta-laktamy, enterohepatální oběh, vylučovány žlučí možná interakce během absorpce: tvorba chelátů s dvojmocnými ionty Ca, Mg, Fe (žádné mlíko, antacida) NÚ: ukládání do kostí a zubů → kazivost, průjmy, dysmikrobie, benigní intrakraniální hypertenze, ovlivnění horm.antikonc.!, fotosenzibilizace, superinfekce KI: těhotenství, laktace, věk <8 let

Doxazosin

→ alfa1-sympatolytikum, antihypertenzivum MÚ: antagonista alfa1-adrenergních receptorů účinek: relaxace hladké svaloviny - cév a stromatu a kapsuly prostaty I: hypertenze, benigní hyperplazie prostaty FK a A: tbl 1x/den NÚ: ortostatická hypotenze, otoky, bolesti hlavy KI: GIT obstrukce, retence moči, anurie

Fenoxymethylpenicilin

→ základní penicilin MÚ: inhibice syntézy BS vazbou na PBP účinek: baktericidní, na čase závislý S + I: G+ stafylokoky, streptokoky, clostridium, actinomyces, ... G- meningokok, gonokok spirochéty (borrelie, leptospiry, treponemy) onemocnění s lehčím průběhem, doléčení po iv penicilinech

1. volba u bakteriální tonsilitidy, faryngitidysinusitidy, otitidy, erysipel, borrelióza, zubní infekce, ... FK a A: acidostabilní → p.o. co 4-6h, vylučován ledvin. NÚ: alergické reakce, GIT obtíže, nefrotoxicita, Stephen- Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom KI: přecitlivělost

Enoxaparin (Clexan)

→ nízkomolekulární heparin (LMWH), antikoagulans MÚ: blok Xa faktoru, neblokuje II.f → neovlivňuje celkovou koagulaci a není třeba monitorování I: profylaxe i léčba trombembolických stavů (hlubokých žilních trombóz, embolií, tepenných uzávěrů - IM, CMP, ICHDKK) FK a A: sc 1x/den v profylaxi sc 2x/den v léčbě NÚ: hematom v místě vpichu KI: krvácivé stavy (peptický vřed, hemoragická CMP)

Flukonazol

→ azolové antimykotikum MÚ: blok fungálního CYP450, porucha permeability BS, syntézy ergosterolu, zástava dělení účinek: fungistatický I: kryptokokózy (vč. meningitidy), kandidózy (systémová, slizniční, genitální, ...) FK a A: po/iv/topicky NÚ: nauzea, zvracení interakce ve fázi absorpce: zvýšené pH žaludku snižuje absorpci (PPI, antacida)interakce ve fázi metabolismu: inhibuje CYP450 3A4 (zvyšuje toxicitu např statinů)

Gentamicin

→ aminoglykosid MÚ: vazba na 30S podjednotku → inhibice proteosyntézy účinek: baktericidní, na koncentraci závislý S + I: G- aerobní: pleudomonas, enterobakterie (E.coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, ...) závažné infekce jako sepse, pneumonie, abdominální a močové infekce, endokarditidy, neonatální meningitidy FK a A:topicky/ iv (po žádná dostupnost), postATB efekt TDM: před podáním hladiny <1(max 2)mg/l, po podání maximálně do 10 až 12 mg/l NÚ: z nedostatečně nízkých minimálních hladin nefrotoxicita z vyšších maximálních hladin ototoxicita KI: myastenia gravis

Furosemid

→ kličkové diuretikum MÚ: inhibice kotransportu Na/K/2Cl v tlusté části ascendentního raménka Henleovy kličky účinek: zvýšená diuréza, ztráta K, Cl, H, Mg, Ca I: závažné edémy všech etiologií, forsírovaná diuréza, hyperkalcémie, hyperkalémie FK a A: po → účinek za 2h iv → diuretický účinek za 15-30 minut, díky přímému vazodilatačnímu působení okamžitý efekt u edému plic NÚ: hyponatrémie, hypokalémie, hypomagnezémie, hypokalcemie, hypochloremická alkalóza,dehydratace, zvýšené riziko trombóz, ototoxicita (bacha např. na aminoglykosidy), poléková pankreatitis, hypokalémie = zvýšená toxicita digoxinu, hyperurikémie, hyperglykémie KI: viz NÚ

Imatinib (Glivec)

→ cytostatikum MÚ: inhibitor receptorů růstových faktorů s tyrozinkinázovou aktivitou účinek: zástava proliferace rychle rostoucích a dělících se buněk I: CML Ph+ (s filadelfským chromozomem), Ph+ ALLGIST s poz. Kit (gastrointestinální stromatální tumor) myelodysplastické/ myeloproliferační onemocnění dermatofibrosarkom, hypereosinofilie, chronická eozinofilní leukemie FK a A: výborná biologická dostupnost → po 1x/den !!! NÚ: nauzea, zvracení, vyrážka, edém, nechutenství, bolest hlavy pancytopenie, myalgie, slabost, bolest břicha, horečka

Inzulin

→ hormon pankreatických beta buněk Langerh. ostrůvků MÚ: zabudování přenašeče GLUT 4 na membránách buněk kosterní svaloviny a tukové tkáně → transportglukózy IC a snížení plazmatické koncentrace účinek: snížení glyk., glykolýza, glykogeneze, lipogeneze I: udržení normoglykémie u pacientů s DM1 a pacientů s DM2 nekompenzovaných při léčbě PAD FK a A: akutní stavy iv + infuze 5% glukózy, jinak s.c. Inzulinovými pery/ pumpamikrátkodobě působící (4-6h): insulin lispro, aspartstředně dlouho působící (8-12h): amorfní inzulin, isophan inzulín 12-20h působící: inzulin detenir dlouhodobě působící (cca 24h): inzulín glargin NÚ: hypoglykémie

Klaritromycin

→ makrolidové ATB MÚ: inhibice proteosyntézy vazbou na 50S → inhibice vazby tRNA účinek: bakteriostatický, na čase závislý S + I: širokospektré ATB, G+, G-, anaeroby, intracelulární (spirochety, chlamydie, mykoplazmata)eradikace H. Pylori (+ amoxicilin, omeprazol), infekce DC a pneumonie u pacientů alergických napenicilin, atypické pneumonie, TBC FK a A:po/iv, enterohepatální oběh, tkáňově směřovaná kinetika (kumulují se ve fagocytech v místě zánětu) → postantibiotický efekt NÚ: špatná GIT tolerance, reverzibilní ototoxicita, cholestatická hepatopatie inhibice CYP 450 → zvyšuje toxicitu jiných léků (?)

Isosorbid dinitrát

→ antianginózum, organický nitrát MÚ: pomocí -SH skupin uvolňuje z molekuly NO účinek: NO působí arteriální i venózní vazodilataci I: profylaxe i léčba AP, IM, hypertenze FK a A: aktivní metabolit je ISMN sprej do nosu, kapsle, iv, rozvoj tolerance po vyčerpání SH skupin → dodržovat nitrate free interval NÚ: bolest hlavy (nitrátové bolesti), zarudnutí kůžezávratě, ospalost, hypotenze s tachykardií methemoglobinémie → terapeuticky se toho využívá při otravě kyanidy KI: oběhové selhání, hypotenze, šok, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, srdeční tamponáda,konstriktivní perikarditida, závažná anémie, současné užívání inhibitorů fosfodiesteráz

Kodein

→ opiátové analgetikum, antitusikum MÚ: slabý agonista opiátových (μ) receptorů účinek: útlum centra pro kašel, zvyšuje práh pro vnímání bolesti I: antitusikum (proti suchému, dráždivému kašli)jako analgetikum do kombinace s paracetamolem/ aspirinem (synergismus) NÚ: nauzea, zvracení, útlum dechového centra

Klozapin

→ atypické antipsychotikum (neuroleptikum) MÚ: multireceptorový antagonista D2, 5-HT, alfa1, M a H1 receptorů I: příznivě ovlivňuje pozitivní i negativní příznaky schizofrenie FK a A: po/iv NÚ: agranulocytóza (kontrolovat KO) a potom všechny NÚ náležící k jednotlivým blokovaným receptorům, zmíněny byly výše KI: viz NÚ

Kotrimoxazol

→ antibiotikum skládající se ze sulfametoxazolu a trimetoprimu (synergistické působení) MÚ: inhibice syntézy NK - sulfametoxazol antagonizuje PABA při syntéze folátu trimetoprim inhibuje přeměnu dihydrofolátu na tetrahydrofolát účinek: baktericidní S + I: stafylokok, pneumokok, hemofil, enterobakterie, Pneumocystis 1. volba jen u pneumonie vyvolané Pneumocystis cariny u pacientů s AIDS amb.léčba močových infekcí nebo infekcí dýchacích cest FK a A:dobrá po absorpce, vylučován močí NÚ: hematotoxicita (reverzibilní porucha krvetvorby), hepatotoxicita, neurotoxicita fotosenzibilizace, alergie, GIT obtíže

Levodopa (+ Karbidopa)

→ antiparkinsonikum, prekurzor dopaminu MÚ: l-DOPA proniká přes HEB a DOPA-dekarboxylázou je přeměněna na dopamin v katecholaminergních neuronech I: parkinsonské syndromy FK a A: několik dávek po/den (kvůli krátkému biologickému poločasu) po cca 3 letech účinnost klesá NÚ: hypotenze, arytmie, zvracení (area postrema) on-off fenomén: náhlý nástup akineze (off)/ náhlé zlepšení (on) bez vztahu k plazmatické koncetraci KI: glaukom s úzkým úhlem, psychóza, současné podávání IMAO, zmatenost

Karbidopa → inhibitor periferní DOPA-dekarboxylázy, neprochází HEB účinek: snižuje potřebnou dávku l-DOPY a tím i počet a závažnost NÚ l-DOPY

Losartan

→ antihypertenzivum MÚ: blokuje receptor AT1 pro angiotenzin II účinek: vazodilatace, snížení resorpce Na v proximálním tubulu, snižuje sekreci aldosteronu a ADH, kardioprotektivní účinek, nezpůsobuje kumulaci bradykininu (jako ACE inhibitory) I: hypertenze, CHSS (snižuje remodelaci), diabetická nefropatie, redukce KV rizika po IM NÚ: hyperkalémie, hypotenze, zhoršení koncentrační funkce ledvin, zvýšení plazmatické hladiny reninu,angioedém (Quinckeho edém) KI: hyperkalémie, hypotenze, těžká renální insuficience, těhotenství, bilaterální stenóza arteria renalis, obstrukce výtokového traktu

Loperamid (Imodium)

→ antidiaroikum, antipropulsivum MÚ: agonista periferních opiodiních receptorů účinek: útlum střevní peristaltiky a zvýšení tonu sfinkterů I: průjem akutní i chronický, po ileostomii redukuje počet stolic, upravuje hustotu a snižuje objem NÚ: nauzea, bolest hlavy, zácpa, plynatost KI: děti do 6 let, ileus, megakolon, obstipace, akutní dyzenterie (horečka + krev ve stolici), akutní ulcerózní kolitida, bakteriální enterokolitida, pseudomembranózní kolitida

Metformin

→ perorální antidiabetikum (PAD), biguanid MÚ: zpomalení resorpce glukózy ze střeva, útlum jaterní glukoneogeneze, stimulace transportu glukózydo tukové a svalové tkáně, nezvyšuje sekreci inzulinu → bez rizika hypoglykémie I: DM 2. typu u nedostatečně kompenzovaných nefarmakologicky FK a A: tbl rett co 12h, vhodná kombinace s deriváty sulfonylurey NÚ: laktátová acidóza (hrozí hlavně u starých a hypoxii) disulfiramová reakce (intolerance alkoholu)GIT obtíže, alergie KI: těhotenství, laktace, těžká porucha jater/ ledvinalkoholismus, aktuní nebo chronické onemocnění vyvolávající hypoxii

Metoklopramid

→ prokinetikum, antiemetikum MÚ: antagonisté D2 dopaminergních receptorů I: nauzea a zvracení různé etiologie včetně chemoterapie, poruchy motility horní části GIT: GERD, diabetická gastroparéza NÚ: extrapyramidové projevy, hyperprolaktinémie, neuroleptický maligní syndrom, tardivní dyskineze KI: feochromocytom, GIT krvácení, perforace, mechanický blok, epilepsie, parkinsonský syndrom, prolaktindependentní tumory

Methotrexát

→ cytostatikum MÚ: blokuje enzym dihydrofolátreduktázu → nevzniká THF → blok syntézy DNA → zástava proliferace I: ALL, nehodgkinské lymfomy, chorioadenom, choriokarcinom, mola hydatosa, ca prsu, močového měchýře, jako DMARD: revmatoidní artritida, psoriáza FK a A: iv/ po NÚ: ulcerativní stomatitida, leukopenie až pancytopenie, nauzea, GIT obtíže, třesavka, horečkasnížená odolnost vůči infekcím, hepatotoxicita KI: špatný nutriční stav, těhotenství, hypoplazie KD, leukocytopenie, trombocytopenie, anémie, abusus alkoholu, závažné poškození jater/ ledvin, přecitlivělost

Metronidazol

→ nitroimidazolové ATB MÚ: narušuje mikrobiální DNAúčinek: baktericidní, na koncentraci závislý I: eradikace H. pylori (ne jako 1. volba) anaerobní bakterie, pseudomembranózní kolitida protozoa: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giadria lamblia zvyšuje citlivost nádorových buněk na záření FK a A: po/iv, prochází HEB, vylučován močí NÚ: bolest hlavy, nevolnost, suchost v ústech disulfiramový efekt, po dlouhodobém podávání neurologické příznaky (nedávat déle než 10 dní),možná i teratogenní, mutagenní, kancerogenní

Metoprolol (Betaloc)

→ beta blokátor (beta sympatolytikum) MÚ: selektivní beta1 antagonista bez ISA účinek: -CH-D-I-BI: hypertenze, CHSS, AP, hypertyreóza, sekundární prevence po IM, supraventrikulární tachyarytmie FK a A: po/iv NÚ: bradykardie, periferní vazokonstrikce, poruchy erekce, zhoršení glukózové tolerance, zhoršení lipidového spektra, poruchy spánku, zhoršení demence, vzácně bronchokonstrikce KI: bradykardie, AV blok II/III stupně, SSS, SA blok, kardiogenní šok, feochromocytom, metabolickáacidóza, AB, těžká CHOPN

Neostigmin

→ nepřímé parasympatomimetikum MÚ: reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy I: útlum střevní peristaltiky až paralytický ileus, pooperační atonie močového měchýře, myasteniagravis, antidotum periferních myorelaxancií FK a A: kvarterní dusík → nepřestupuje přes HEBpo/ sc/ iv/ im NÚ: muskarinové: mióza, zvýšená tvorba slz, slin, bronchiálního sekretu, nauzea, zvracení, průjem, časté močení, hyperhidróza nikotinové: svalové záškuby až křeče KI: mechanická obstrukce GIT/ močového ústrojí, peritonitida antidotem při intoxikaci je atropin

Morfin

→ opiátové analgetikum (anodynum) MÚ: silný agonista opiodidních receptorů účinek: analgézie I: silná bolest, všechny typy bolesti (somatická, viscerální, neurogenní, nádorová) silná akutní bolest (IM, ledvinová kolika) iv/sc, schronická silná bolest (nádory) tbl ret 2x/ den FK a A: pro snížení rozvoje tolerance a závislosti podávat pomalu, DMS po 100mg/ sc a iv 20mg DMD po 400mg/ sc a iv 60mg NÚ: (sedace, útlum dechového centra - může být terapeutické), zvracení, mióza, zácpa, retence moči,bronchokonstrikce, potenze, hypotermie, tolerance, závislost, zvýšení tonu Oddiho svěrače → rizikocholestatické pankreatitidy

Nitroglycerin ( = glycerol-trinitrát)

→ antianginózum, organický nitrát MÚ: uvolňuje s pomocí SH skupin ze své molekuly NO účinek: arteriální i venózní vazodilatace I: akutní úleva při AP, akutní levostranná srdeční insufucience, spasmus koronárních cév při katetrizaci FK a A: krátký poločas, účinek do 3 minut, orodisperzní tablety, sprej do nosu, iv NÚ: hypotenze, tachykardie, bolest hlavy, závratě, zarudnutí kůže, methemoglobinémie KI: hypotenze, šok, oběhové selhání, závažná anémie, konstriktivní perikarditida, srdeční tamponáda,glaukom, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, zvýšený intrakraniální tlak, současné užíváníinhibitorů fosfodiesteráz

Nimesulid (Aulin)

→ NSAID MÚ: preferenční inhibice COX 2, menší inhibice COX 1 účinek: analgetický, antipyretický, antiflogistický, méně antiagregační I: akutní somatické bolesti, dymenorea, bolest při osteoartróze, traumatické tendinitidě, podvrtnutí FK a A: po/ gel/ prášek rozpustný ve vodě; lék 2. volby, neužívat déle než 14 dní NÚ: peptický vřed, krvácení, průjem, nauzea, zvracení, inhibice CYP 2C9, hepatotoxicita (hepatopatie až selhání jater) KI: hypersenzitivita vůči NSAID, alkoholismus, užívání potenciálně hepatotoxických látek, krvácivé stavy, porucha jaterních funkcí

Omeprazol (Helicid)

→ blokátor protonové pumpy (PPI) MÚ: ireverzibilní inhibice H/K ATPázy krycích (parietálních) buněk účinek: zvýšení žaludečního pH I: léčba těžkého refluxu, akutní krvácení z vředu, eradikace H. pylori, Zollinger- Ellisonův syndrom,peptický vřed - léčba (6-8 týdnů), profylaxe (stresové situace jako popáleniny, IM) FK a A: akutně 2x/d, při mírných obtížích 1x/den, podání p.o., ze střeva se vstřebá do krve a je dopravena do žaludku, poločas eliminace z krve je asi hodinu, poločas účinku 17 hodin! NÚ: dolní i horní dyspepsie, dysmikrobie, bolest hlavy, zvýšené riziko infekce žaludku a střev (imunokompromitovaní a diabetici!), žaludeční polypy, alopecie, poruchy vidění, bolesti svalů, intersticiální nefritida, hypomagnezémie, prodloužení Qtc intervalu → riziko komorových arytmií, zhoršuje absorpci léků vyžadujících kyselé prostředí (flukonazol)

Ondansetron

→ antiemetikum MÚ: blokáda serotoninových receptorů 3 typu (5-HT3 rec.) v chemorecepční spouštěcí zóně I: nauzea a zvracení (terapie i prevence) jakékoli etiologie, včetně po chemoterapii (cis-platina) FK a A: orodisperzní tablety/ iv NÚ: bolest hlavy, obstipace, reakce v místě iv podání, návaly horka a zarudnutí v obličejí KI: zřejmě nic

Paklitaxel

→ cytostatikum, alkaloid tisu MÚ: zabraňuje vzniku mitotického vřeténka účinek: inhibice mitózy I: ca ovaria, ca prsu, ca slinivky, nemalobuněčný ca plic, Kaposiho sarkom u AIDS FK a A: iv v cyklech NÚ: alopecie, vyrážka, pancytopenie, bolesti svalů, kloubů, GIT obtíže, slabost, horečka, hypokalémie,deprese, závratě, dýchací obtíže, kašel, otoky, infekce, svědění kůže, všecko, všecko a ještě víc KI: neutropenie před léčbou, probíhající nezvládnutá infekce

Paracetamol

→ analgetikum-antipyretikum MÚ: neví se přesně, předpokládaná selektivní inhibice COX 2 I: horečka, somatické bolesti (hlava, zuby, záda, klouby, dysmenorea, ...), neuralgie FK a A: po/supp/..., DMS 1g DMD 4gs kodeinem nebo tramadolem mají synergistický účinek NÚ: kožní vyrážka, bronchospasmus, vzácně poruchy krvetvorby, nefrotoxicita, hepatotoxicita KI: akutní hepatitida, težší hepatální insuficience, hemolytická anémiepři otravě je antidotem N-acetylcystein

Piracetam

→ nootropikum MÚ: zlepšení metabolismu neuronů (zvyšuje utilizaci kyslíku a glukózy), zvyšuje rezistenci k hypoxii, snižuje agregabilitu trombocytů, snižuje viskozitu krve a zvyšuje deformabilitu erytrocytů účinek: neuroprotektivní a reologické I: kvalitativní i kvantitativní poruchy vědomí všech etiologií, poruchy paměti, učení, demence, podpůrná terapie po mozkové ischémii FK a A: po NÚ: výborně snášen, prakticky netoxický KI: krvácení do mozku, Huntingtonova choroba

Pethidin (Dolsin)

→ opioidní analgetikum MÚ: silný agonista opioidních receptorů I: akut. i chron. bolest, somat., viscerál., neurogen. nádorová, žlučníková kolika (na rozdíl od morfinu nezvyšuje tonus Oddiho svěrače), tlumení bolestivých porodních kontrakcí (metabolizují ho i novorozenci), chronická bolest u maligních nádorů, akutní bolest po úrazech, operacích, premedikace před celk. anestezií FK a A: iv/ im/ sc DMS 0,1g DMD 0,3g NÚ: (sedace, euforie, útlum dechového centra), zvracení, zácpa, retence moči, mióza, hypotermie,hypotenze, bronchokonstrikce, tolerance, závislost KI: respirační insuficience, zvýšený intrakraniální tlak, feochromocytom, křečové stavy, koma, intoxikace alkoholem, SV arytmie, IM, iMAO,

Rifampicin

→ ansamycinové ATB, tuberkulostatikum MÚ: blokuje RNA-polymerázuúčinek: baktericidní S + I: tuberkulóza, lepra FK a A: po, podávat krátce a v kombinaci (snadno se rozvíjí rezistence) NÚ: akutní hemolytická anémie, alergická reakce, hypotenze, šok, GIT obtíže, nefrotoxicita KI: hepatitida, těžká jaterní insuficience

Risperidon

→ atypické antipsychotikum (neuroleptikum) ze skupiny SDA MÚ: blokáda D2, 5-HT a alfa1 adrenergních receptorůúčinek: příznivě ovlivňuje pozitivní i negativní příznaky I: schizofrenní porucha, porucha chování u demencí NÚ: méně než u klasických antipsychotik, extrapyramidové, tardivní dyskineze, hyperprolaktinémie, neuroleptický maligní syndrom, závratě, posturální hypotenze, tachykardie, prodloužení QT intervalu KI: prolaktindependentní tumory (ca prsu, adenom hypofýzy)

Rivastigmin

→ parasympatomimetikum, kognitivum MÚ: reverzibilní inhibice acetylcholinesterázy účinek: příznivě ovlivňuje kognitivní funkce I: Alzheimerova choroba, Parkinsonova choroba s demencí FK a A: po NÚ: nauzea, zvracení, průjem, anorexie, cefalgie, ale obecně málo NÚ, dobře tolerovaný

Sevofluran

→ halogenované celkové anestetikum MÚ: agonista GABAergních receptorů, antagonista NMDA receptorů I: úvod a vedení celkové anestezie dospělých i dětí FK a A: tekutina k inhalaci parou v atmosféře O2 nebo 65% N2O/ 35% O2, účinné minimální alveolární koncentrace (MAC) se podle věku pohybují mezi 1,5 až 3% NÚ: nauzea, zvracení, kašel, hypotenze, závratě, brady/ tachykardie, agitovanost, respirační deprese, třesavka KI: v anamnéze maligní hypertermie nebo hepatitida po anestezii halogenovanými anestetiky, obecné KI celkové anestezie

Sildenafil (Viagra)

→ inhibitor fosfodiesterázy 5 MÚ: zabraňuje degradaci cGMP, ten způsobuje fyziolog. relaxaci hladké svaloviny kavernózních těles účinek: proerektilní působení, pro dosažení erekce je nutná stimulace, neovlivňuje libido, průběh orgasmu nebo ejakulaci I: erektilní dysfunkce, plicní hypertenze, vysokohorská nemoc, (? jet lag, ženská sexuální dysfunkce ?) NÚ: zesílení účinnosti látek uvolňujících NO, bolest hlavy, nevolnost, návaly horka, porucha barevného vidění KI: hypotenze, degenerativní onemocnění sítnice, nitráty, inhibitory CYP 3A4, KV choroby, které KI sexuální aktivitu jako takovou

Suxamethonium

→ periferní depolarizující myorelaxans MÚ: vazba na cholinergní receptory na nervosvalové ploténce → nejprve vyvolá stah, následuje relaxaceaž do odbourání plazmatickou cholinesterázou I: krátkodobá relaxace - usnadnění intubace, krátké chirurgické výkony, závažný laryngospasmus FK a A: iv NÚ: hyperkalémie, zvýšení nitroočního tlaku, brady/ tachykardie, kožní vyrážka, bolesti svalů, fascikulace, myoglobinémie, myoglobinurie, intoxikace → maligní hypertermie KI: dekompenzovaný glaukom, intrakraniální hypertenze, hyperkalemie, sepse, bradykardie antidotum při intoxikaci je Dantrolen iv

Sumatriptan

→ antimigrenikum, triptan MÚ: selektivní agonista serotoninových receptorů 1 (5-HT1) v intrakraniálních arteriích a vénáchúčinek: vazokonstrikce I: okamžitá úleva při migrenózním záchvatu, cluster headache FK a A: nosní sprej, tbl, inj, podání hned při prvních příznacích vede k nejlepšímu efektu NÚ: závratě, parestezie, nechutenství, poruchy spánku, vzácně spasmus koronárních arterií, při vysokýchdávkách sulfhemoglobinemie KI: ICHS, variantní AP, anamnéza TIA, CMP, nekorigovaná hypertenze, ergotaminy, iMAO

Tramadol (Tramal)

→ opioidní analgetikum MÚ: slabý agonista opioidních receptorů I: akutní i chronická středně silná až silná bolest FK a A: po/iv/supp NÚ: (sedace, euforie, útlum dechového centra), zvracení, zácpa, retence moči, mióza, hypotermie,hypotenze, bronchokonstrikce, tolerance, závislost KI: benzodiazepiny, intoxikace alkoholem, iMAO, intoxikace psychotropními látkami, nekompenzovanáepilepsie

Thiopental

→ celkové anestetikum, thiobarbiturát MÚ: agonista GABAergních receptorů účinek: ultrakrátký účinek, indukuje hypnózu a nestezii, ne analgezii I: úvod do celkové anestezie, krátké (<15 minut) výkony v celkové anestezii, do kombinace při celkovéanestezii FK a A: iv, nejprve se podává „testovací dávka" (ke zjištění potenciálních nepředvídatelných NÚ) NÚ: bradykardie, hypotenze, arytmie, útlum respirace, kašel, laryngeální/ bronchiální spasmus, chlad a třes KI: přecitlivělost, porfyrie, AB, městnavé SS, šok, hypotenze, těžká anémie

Vankomycin

→ glykopeptidové ATB, záložní pro závažné infekce G+ bakteriemi MÚ: inhibice syntézy buněčné stěnyúčinek: baktericidní, na čase závislý S + I: jen G+ koky a tyčinky: stafylokok včetně MRSA, streptokoky včetně pneumokoků, enterokok, corynebakterie, listerie, bacillus, 1. volba jen u stafylokokové meningitidy (i při podezření), p.o. pseudomembranózní kolitida po ABT (Clostridium difficile), G+ sepse, infekce shuntů, endokarditidy... FK a A: podání iv a pomalu, po se nevstřebává, ale působí lokálně ve střevě NÚ: nefrotoxicita, ototoxicita, red man syndrom (při rychlém iv podání, je totiž histaminoliberátor) KI: přecitlivělost, gravidita, laktace, nepodávat i.m. → hrozí nekróza

Trimekain (mazokain)

→ lokální anestetikum, antiarytmikum MÚ: blokuje Na kanál → zvyšuje práh pro excitaci, zpomaluje vedení impulzů I: prevence a léčba komorových arytmií, lokál.anestezie infiltrační (v operačním poli), topická slizniční (sprej, gel), svodná (regionální, epidurální,subarachnoid.) FK a A: sprej, gel, iv, im NÚ: alergické reakce od lokálních projevů po anafylaktický šok, tinitus, excitace, agitace, třes,předávkování → somnolence, hyporeflexie, útlum dechového centra, křeče KI: bradykardie, hypovolemie, hypotenze, šok, síňové arytmie, AV blok, maligní hypertermie

Vitamin D (= Kalcitriol)

formy: D2 - ergokalciferol a D3 - cholekalciferol účinek: střevo - podpora vstřebávání Ca a fosfátů ledviny - zvyšuje zpětnou resorpci Ca a fosfát ůzkosti - při dostatečném přívodu Ca podporuje novotvorbu, při nedostatku Ca podporuje resorpci I: profylaxe rachitidy dětí, profylaxe osteoporózy a osteomalacie, hypokalcémie při hypoparatyreóze FK a A: cps 1x/ 6 měsíců nebo 1 rok, u dětí 3. týden, 3. a 6. měsíc NÚ: dehydratace, zvracení, nechutenství, zácpa, podrážděnost, svalová slabost, metastatická kalcifikace tkání, hypoparatyreóza KI: hyperkalcémie, hypervitaminóza D, těhotenství a kojení, renální osteodystrofie s hyperfosfatemií

Verapamil

→ Ca blokátor, fenylalkylamin MÚ: blok Ca kanálků → relaxace hladké svaloviny cév → vazodilatace → na srdce: - D, - I, snížení nároků myokardu na kyslík I: rate control u FiS, AP, supraventrikulární tachyarytmie, hypertenze NÚ: bradykardie, AV blokáda, palpitace, zástava až srdeční selhání, zácpa, inhibice funkce HEB → zvyšuje toxicitu řady léků, lékové interakce na CYP 450 3A4 KI: srdeční selhání, akutní IM, SSS, AV blok II/III st., WPW syndrom, nekombinovat s beta blokátory

Zidovudin

→ antivirotikum MÚ: nukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy I: p.o. - léčba infekce HIV v kombinaci s dalšími antivirotiky i.v. - krátkodobá léčba závažných projevů při AIDS NÚ: nauzea, bolesti hlavy, odbarvení prstů a nehtů, anémie a útlum kostní dřeně KI: neutropenie, anémie

Warfarin

→ nepřímé, perorální antikoagulancium, derivát kumarinu MÚ: antagonizuje vitamin K a tím brání syntéze koagulačních faktorů II, VII, IX a X účinek: nastupuje za cca 3 dny, sleduje se protrombinový čas Quickovým testem (norma je INR 0,8-1,2, při terapii podle diagnózy 2-3,5 INR) I: profylaxe a léčba trombembolických stavů (hluboká žilní trombóza, plicní embolie, umělá chlopeň, FiS, ...) FK a A: jenom p.o.!, váže se na albumin NÚ: krvácení - epistaxe, hematomy, hematurie, až intrakraniální krvácení, nauzea, zvracení, průjem, interakce na CYP 2C9, pozor na látky zvyšující krvácivost (NSAID) teratogenní → fetální warfarinový syndrom (postižení CNS, kostí, dysmorfie obličeje) KI: krvácivé stavy, těhotenství, abusus alkoholu, nespolupráce pacienta, antagonizace: vitamin K (Kanavit) + mražená plazma

Baklofen

→ myorelaxans, spasmolytikum MÚ: inhibuje přenos monosynaptických i polysynaptických reflexů stimulací GABAB receptorů ->inhibice uvolňování excitačních aminokyselin (glutamát a aspartát) Účinek:redukovat bolestivé spazmy flexorů a spontánní klonus,vykazuje účinek antinocicepční,stimuluje sekreci žaludečních kyselin I:ke zmírnění spastických stavů kosterního svalstva, roztroušená skleróza,poranění míchy FK a A: p.o.,vylučuje se většinou v nezměněné formě ledvinami NÚ:sedace, somnolence a nauzea KI:hypersenzitivita, peptické vředy

Zolpidem

→ hypnotikum III. generace MÚ: specifický agonista benzodiazepinových receptorů 1 účinek: navozují spánek nejbližší přirozenému I: léčba insomnie FK a A: rychle působí → užívat po ulehnutí NÚ: jen mírný útlum respirace, oproti jiným hypnotikům se nezvyšuje tolerance, nevzniká závislost, nepůsobí následnou denní, sedaci, po vysazení nevede k rebound insomnii KI: myastenia gravis, obstrukční spánková apnoe, akutní/ těžká respirační nedostatečnost

Citalopram

→ Antidepresivum, SSRI MÚ:Antidepresivní účinek zřejmě souvisí se specifickou inhibicí vychytávání serotoninu v mozkových neuronech. I: deprese, panická úzkostná porucha FK a A: p.o., metabolizován CYP450 2C19, eliminace převážně játry (15% ledvinami) NÚ:obvykle mírné a vyskytují se pouze přechodně - zvýšená potivost, sucho v ústech, insomnie, somnolence, diarea, nauzea a únava KI: Hypersenzitivita, serotoninový syndrom, syndrom dlouhého QT, nic co prodlužuje QT interval nekombinovat

Ciprofloxacin

→ fluorované chinolonové chemoterapeutikum MÚ:inhibice syntézy DNA zablokováním gyrázy, enzymu zodpovědného za správné splétání a rozplétání řetězců bakteriální nukleové kyseliny v průběhu G fáze buněčného cyklu. Účinek: baktericidní, závislý na koncentraci I:G+ koky (Streptococcus pneumoniae - respirační fluorochinolony), anaerobům, velmi dobrou účinnost mají proti enterobakteriím a G− koky (Neisseria, Branhamella, Haemophilus). Užívají se i proti intracelulárním patogenům (Legionella, Chlamydia, Mycoplasma,...) FK a A: i.v, vylučován ledvinami NÚ:nauzea, průjem, zvracení, přechodné zvýšení transamináz, vyrážka a reakce v místě injekce a infuze KI:Současné podávání ciprofloxacinu a tizanidinu, hypersenzitivita

Gabapentin

→ antiepileptikum MÚ: není přesně známý I: epilepsie, léčba periferní neuropatické bolesti FK a A: p.o., Cmax za 2-3 hod, obsažen v mléce kojících matek, není metabolizován, vylučován ledvinami NÚ: leukopenie, trombocytopenie, alergická reakce, anorexie, zvýžená chuť k jídlu, zmatenost, deprese, úzkost, palpitace, nauzea a zvracení KI: Hypersenzitivita

Dopamin

→ Beta1-sympatomimetikum MÚ:Agonista na D1, β1, α1 receptorech, také stimuluje uvolňování noradrenalinu z nervových zakončení Účinek: projevují dle dávky: nízké dávky - stimulace D1 receptorů (lokalizovaných v cévách ledvin): vazodilatace v ledvinách, zvýšení exkrece sodíku při vyšších dávkách - stimulace β1: zvýšení srdeční frekvence a systolického tlaku při dalším zvýšení dávky nastává stimulace α1: vazokonstrikce (v ledvinách obvykle kompenzována stimulací D1) I: Srdeční selhání, šokFK a A: metabolizován v játrech, ledvinách a plazmě, vyloučeno močí v podobě kyseliny homovanilové (70%), přeměna na noradrenalin (30%) NÚ: srdeční arytmie, palpitace, dušnost, angina pectoris, nauzea, zvracení, bolesti hlavy, KI: Hypersenzitivita, hyperthyreiod., feochromocyt., tachyaryt.

Midazolam

→ hypnotika a sedativa, benzodiazepinové deriváty MÚ: zvyšuje citlivost GABA receptorů v mozku Účinek: anxiolytické, amnestické, hypnotické, antikonvulzivní, myorelaxační a sedativní účinky I: sedace při zachování vědomí, anestezie FK a A: i.m, p.r., p.o., metabolizován CYP450 3A4, vylučován ledvinami NÚ: hypersenzitivita, angioedém, zmatenost, euforie, sedace, somnolence, bolest hlavy, aterográdní amnézie, srdeční zástava, nauzea, zvracená, zácpa KI: hypersenzitivita, nesmí být používán k sedaci se zachovaným vědomím u pacientů se závažným respiračním selháváním či s akutní dechovou depresí

Laktulóza

→ osmoticky působící laxativum MÚ:působí především v tlustém střevu, kde vlivem jejího metabolizmu dochází ke snížení pH, ke změnám ve složení mikroflóry, ke snížení tvorby a vstřebávání amoniaku a nitrátů, ke zvýšení osmotického tlaku a tím ke zvětšení objemu a změkčení stolice a urychlení pasáže střevem I:Chronické obstipace, zejména habituální. Stavy vyžadující usnadnění defekace, léčba portosystémové encefalopatie FK a A: p.o., hydrolyzována sacharolytickými enzymy tenkého střeva a prochází téměř nezměněna až do tlustého střeva NÚ:meteorizmus a flatulence, průjem,bolesti nebo křeče v břiše, elektrolytová disbalance KI: Hypersenzitivita na laktulózu, intolerance laktózy, galaktosemie (přípravek obsahuje také laktózu a galaktózu). Střevní obstrukce.

Rivaroxaban

→ přímé inhibitory faktoru Xa, antikoagulancia MÚ: Inhibice faktoru Xa blokuje vnitřní a vnější cestu koagulační kaskády a inhibuje vznik trombinu i vytváření trombů I: indikován k prevenci aterotrombotických příhod u dospělých pacientů po akutním koronárním syndromu (AKS) se zvýšenými hladinami srdečních biomarkerů FK a A: p.o., metabolizován CYP450 3A4, eliminace ledvinami NÚ: epistaxe, GIT krvácení, anemie, trombózy KI: hypersenzitivita, závažné krvácení, AKS, TIA, hepatopatie, gravidita, kojení

Mitrazapin

→ jiná antidepresiva MÚ: antagonista presynaptických alfa 2 receptorů, který zvyšuje noradrenergní a serotoninergní neurotransmisi v centrálním nervovém systému.Příčinou sedativních vlastností mirtazapinu je jeho antagonistické působení proti histaminovým H1 receptorům.Zvýšení serotoninergní neurotransmise je specificky zprostředkováno receptory 5-HT1 I: k léčbě epizod depresivní poruchy u dospělých FK a A: p.o., metabolizován CYP450 2D6,1A2, vyluč. močí NÚ: somnolence, sedace, sucho v ústech, zvýšení tělesné hm., zvýšení chuti k jídlu, závratě a únava KI: Hypersenzitivita, užívání mirtazapinu společně s inhibitory MAO

Sitagliptin

→ gliptin, perorální antidiabetikum MÚ: selektivní inhibitor DPP4 (dipeptidyl peptidázy 4) Účinek: prodloužení učínku inkretinů GLP-1 (glukagon-like peptid), GIP (gastrický inhibiční polypeptid) ve střevě I: LV2 při nedostatečné kompenzaci, při režimových opatřeních a léčbě metforminem nebo thiazonlidindiony NÚ: nazofaryngitidy a infekcí horních cest dýchacích, bolest hlavy KI: přecitlivělost

Salbutamol

→ b2-sympatomimetikum, bronchodilatans, antiastmatikum MÚ:stimulaci intracelulární adenylcyklázy prostřednictvím beta- adrenergních receptorů -> přeměna ATP na cAMP -> relaxací bronchiálních hladkých svalů Účinek: inhalovaného salbutamolu je detekován po pár minutách a normálně přetrvává 4-6 hodin I: Symptomatická léčba astmatického záchvatu, CHOPN FK a A: inhalačně, vylučováno močí NÚ: zvýšení srdeční frekvence, palpitace, bolest hlavy KI: hypersenzitivita

Thiethylperazin

→ Antihistaminika pro systémovou aplikaci, antiemetikum, antivertiginózum, fenothiazinové deriváty MÚ: blokáda dopaminergních receptorů ve strukturách CNS regulujících fyziologické procesy spojené se zvracením a závratí. Účinek: účinný proti všem formám nausey a zvracení a proti závratím centrálního i vestibulárního původu I:v léčbě a prevenci nausey, zvracení a závratí chirurgických zákrocích, při cytotoxické chemoterapii, při radioterapii nebo při terapii léky, které mají emetogenní účinek FK a A: Akumulují se v orgánech s bohatým krevním zásobením a snadno přestupují přes placentární bariéru, metabolizuje se především v játrech NÚ: poruchy krve, lymfatického systému, imunitního systému, trombocytopenie, somnolenci, závratě, bolesti hlavy, neklid, extrapyramidové příznaky ( rigidita, grimasy v obličeji) KI: hypersenzitivita, komatozní stavy, hypotenze, děti do 15 let (pro extrapyramidové účinky)

Spironolakton

→ diuretikum, kompetitivní antagonista aldosteronu MÚ: Působí v distálních tubulech ledvin, inhibuje retenci vody a Na+ a exkreci K+ způsobené aldosteronem. Nejen zvyšuje exkreci Na+ a Cl- a snižuje exkreci K+, ale také inhibuje exkreci H+ do moči. Výsledkem jeho diuretického působení je též účinek na snížení krevního tlaku. I: přídatná léčba u srdečního selhání a arteriální hypertenze ,ascites a edémy při jaterní cirhóze, primární hyperaldosteronismus (diagnóza a léčba), edémy při nefrotickém syndromu, ascites při maligním nádoru, hypokalemie FK a A: p.o. 100mg/den (15 dní), eliminace primárně močí, sekundárně žlučí NÚ: hyperkálémie, metabolická acidóza, gynekomastie!!! KI: Přecitlivělost, anurie, akutní renální selhání, hyperkalemie, hyponatremie, těhotenství, kojení

Kyselina Acetylsalicylová

→ NSAID - nesteroidní antiflogistikumMÚ: ireverzibilní inhibice COX 1 a 2COX 1 (konstitutivní) - PG, TXA (ochrana žaludeční sliznice, agregabilita trombocytů) COX 2 (inducibilní) - PGI2 (zánět) účinek + I: analgetický mírná/ středně silná somatická bolest (hlava, zuby, svaly, klouby, záda) nepůsobí na bolest viscerální, neurogenní, maligní 0,5 - 1 g co 4 - 6 h antipyretický snižuje horečku jakékoli etiologie s tím, že normální teplotu neovlivňuje, nepoužívat u virových onemocnění dětí (Reyeův syndrom !!!) 0,5 - 1 g antiagregační inhibuje tvorbu TXA2 v trombocytech, který je nutný k agregaci destiček prevence trombembolií, IM, CPM, nestabilní AP 100mg/ denantiflogistické 2 - 10g !tlumí prozánětlivé působení eikosanoidů, záněty kloubů, svalů, šlach, RA FK a A: DMS 1g DMD 6g, v játrech metabolizována na aktivní kys. salicylovou, prochází HEB, do mateřského mléka, vylučován ledvinami NÚ: GIT: dyspepsie, peptický vředkrvácení: okultní, hemateméza, meléna, až hypochromní anémie, alergie, analgetická nefropatie, aspirinové astma (bronchokonstrikce) KI: krvácivé stavy, děti s teplotou a virózou - hrozí idiosynkrazie Reyeův syndrom (hepatoencefalopatie a často smrt)

Ramipril

→ ACE inhibitor MÚ: inhibice ACE (angiotenzin konvertujícího enzymu) zamezí přeměně AT I na angiotenzin II, inhib. odbourávání bradykininu účinek: vazodilatace, kardioprotektivní (příznivě ovlivňuje remodelaci), snížení zpětné resorpce Na v prox. tubulu, snížení uvolňování ADH a aldosteronu I: hypertenze, CHSS, diabet. nefropatie, snížení KV rizika po IM FK a A: po, při současné léčbě diuretiky hrozí po první dávce ACEi náhlá hypotenze NÚ: hyperkalémie, hypotenze, suchý kašel (z kumulace bradykininu, až 15% pacientů), angioedém(Quinckeho edém), zhoršení koncentrační schopnosti ledvin, zvýšení plazmatické hladiny reninu KI: bilaterální stenóza arteria renalis, obstrukce uropoetického traktu, těžší renální insuficience, těhotenství, hyperkalémie, hypotenze, hypovolemie

Glukokortikoidy (Hydrokortizon a Prednizon)

mineralokortikoidní - retence Na a vody, imunosupresivní, protizánětlivé (ve vyšších dávkách), antiedematózní dělení: podle původu: přirozené (hydrokortizon), syntetické (nehalogenované - prednison) podle aplikace: hydrokortizon (po/iv), prednison (po) I: akutní stavy (hydrokortizon 100-300mg iv): akutní alergické reakce až anafylaktický šok, jiné šokové stavy, status asthmaticus, edém mozku (dexamethason), chronická onemocnění: systémové choroby pojiva, nespecifické střevní záněty, glomerulonefritidy, vaskulitidy, roztroušená skleróza, imunosuprese po transplantacích, malignity - převážně hematologické, substituční léčba: Addisonova choroba, adrenektomie, akutní adrenokortikální nedostatečnosttopická protizánětlivá léčba (NE u infekční etiologie!): záněty oka, kožní záněty, AB (budesonid) FK a A: podávat co nejnižší dávky po co nejkratší dobu,vysazovat postupným snižováním dávky, 1 denní dávka → podávat ráno, alternativní dávkování → ob den dvakrát větší dávku, pulzní dávkování → celý den se v intervalech podávají nízké dávky NÚ: atrofie kůry nadledvin, retence Na a vody → hypervolémie, hypertenze, deplece K; Cushingův syndrom (měsíčkovitý obličej, buvolí šíje, centrální obezita, strie), osteoporóza, svalová slabost a úbytek svalové tkáně, porucha glukózové tolerance až diabetes, peptické vředy, psychické změny, zhoršení hojeníran, zvýšená náchylnost k infekcím Prednison po nižší mineralokortikoidní účinky lepší protizánětlivé