2.-NEUROTRANSMISIÓN GANGLIONAR (pag. 184 Goodman) (copy)

Neurotransmisor liberado por las fibras preganglionares en la transmisión ganglionar

ACh

Los receptores de ACh nicotínicos ganglionares son sensibles a agentes bloqueadores clásicos como

• Hexametonio

• Trimetafano

Son los 4 tipos de cambios en el potencial de membrana postsinaptico que ocurre en las neuronas posganglionares

• EPSP inicial

• IPSP mediado por M2

• EPSP secundario lento, mediado por M1

• EPSP tardío y lento, mediado por miríadas de péptidos

¿Que eventos son insensibles a antagonistas del Nm cómo hexametonio en la transmisión ganglionar?

Eventos que siguen a la despolarizacion inicial (IPSP, EPSP lento, EPSP lento y tardío)

Causan hiperpolarización de los ganglios

• Dopamina

• Norepinefrina

Son el resultado de la disminución de la conductancia de K+ de la corriente M

EPSP lentos

Clasificación de los agentes estimulares ganglionares

• Fármacos similares a nicotínica (inicio rápido, imitan EPSP inicial)

• Agonistas del receptor muscarínico (imitan EPSP lento)

Puede estimular la secreción de epinefrina desde la médula suprarrenal, acelerando la frecuencia cardíaca y aumenta la presión arterial

Nicotina

Es la principal acción de la nicotina

Estimulación transitoria, luego una depresión más persistente de todos los ganglios autónomos

Es otro sitio muy importante en dónde la nicotina tiene una acción bifasica en base a su dosis

Médula suprarrenal

• Dosis pequeñas (causa descarga de catecolaminas)

• Dosis grandes (evitan su liberación)

El bloqueo neuromuscular causado por la nicotina es consecuencia de

La desensibilización del receptor

La administración previa de este fármaco evita la estimulación de los receptores sensoriales por la nicotina

Hexametonio

¿Por qué la nicotina induce emesis?

Porque estimula la zona del gatillo, quimiorreceptora emética en el área postrema del bulbo raquídeo

¿Por qué la exposición crónica a la nicotina aumenta la tolerancia y por ende, propicia aún más la independencia?

Porque tras una exposición crónica aumenta la densidad o número de receptores nicotínicos

Efectos de la nicotina

• Vasoconstricción

• Taquicardia

• Eleva presión arterial

• Aumenta el tono y actividad motora intestinal

• Estimula secreciones inicialmente y después las inhibe

Cantidad de nicotina contenida en un cigarrillo promedio y ¿cuanto llega realmente a vía sistémica?

6-11 mg de nicotina, solo 1-3 mg

Porcentaje de la nicotina que es alterada por el hígado

80-90%

Principal metabólico de la nicotina

Cotinina

¿Ante que pH de la orina la tasa de excreción urinaria de la nicotina disminuye?

Alcalina

Cantidad de nicotina que puede excretarse en la leche de fumadoras grandes que se encuentran lactando:

0.5 mg/L

Es la dosis aguda mortal de nicotina

60 mg

¿Que tipo de soluciones debemos evitar administrar ante un envenenamiento por nicotina?

Alcalinas

Bloqueador ganglionar que bloquea el canal después de que esté se abre, causando una acortación de la duración del flujo de corriente

Hexametonio

Síntomas que ocasiona el bloqueo ganglionar generalizado

• Atonía de la vejiga

• Cicloplejía

• Xerostomía

• Disminución de la transpiración

• Hipotensión postural

Es un signo que indica un bloqueo ganglionar bastante completo

Hipotensión

¿Que ocurre con el flujo sanguíneo en el cerebro, músculo, bazo y riñón al administrar agentes de bloqueo ganglionar?

• Cerebral: la reducción es mínima, a menos que la presión arterial caiga por debajo de 50-60 mmHg

• Músculo esquelético: no se altera el flujo

• Flujo esplacnico y renal: disminuyen

Agentes bloqueantes ganglionares de qué tipo se excretan a través del riñón sin sufrir cambios

Agentes bloqueantes de amonio cuaternario y de sulfonio