studied no antiprot

Gefitinib

Processo sviluppo gefitinib

Interazioni di legame gefitinib

Sintesi gefitinib

Erlotinib

Icotinib

Laptinib

Vandertanib

Adamantani (struttura molecole e meccanismo d’azione)

BLOCCANTI DEL CANALE IONICO M2: in generale impediscono l’ingresso di protoni impedendo l’abbassamento di pH, l’effetto varia in base alla concentrazione del farmaco:

• basse concentrazioni—> inibizione della spoliazione

• Alte concentrazioni—>inibizione della fusione

Meccanismo in dettaglio sulle sbobine

NEURAMINIDASI (struttura e legami con il sito attivo)

Glicoproteina tetramerica a forma di fungo: testa esterna, gambo centrale e piccola porzione transmembrana che la ancora alla membrana virale grazie ad una sequenza lipofila di 29 AA

Meccanismo d’azione neuraminidasi

Lead compound dei farmaci inibitori della neuraminidasi analoghi allo stato di transizione

Sviluppo zanamivir e caratteristiche del farmaco

Sviluppo di 6-carbossiamidi

Processo sviluppo oseltamivir

Peramivir

Aciclovir e profarmaco struttura

Bioattivazione aciclovir

Sintesi valanciclovir

Meccanismo d’azione aciclovir

TERMINATORE DELLA CATENA OBBLIGATO

Guarda sbobins

Spettro d’azione e impieghi terapeutici aciclovir

Attivo su HSV meno su VZV e non attivo su HCMV

Usato per herpes, encefaliti, meningiti, varicella e fuoco di S.antonio

Ganciclovir e profarmaco (struttura)

Spettro d’azione ed impieghi terapeutici ganciclovir

Uguale ad aciclovir ma attivo anche su HCMV

Usato nel trattamento e nella profilassi di infezioni da HCMV (retiniti e polmoniti) in soggetti fragili

Meccanismo d’azione ganciclovir

TERMINATORE DELLA CATENA RITARDATO

Guarda sbobins

Penciclovir e profarmaco (struttura e conversione da profarmaco a bioprecursore)

Meccanismo d’azione penciclovir

TERMINATORE DELLA CATENA RITARDATO

Guarda sbobins

Bioattivazione penciclovir

Spettro d’azione ed impieghi terapeutici penciclovir

Spettro d’azione uguale ad aciclovir

Farmaco—> herpes oro-labiale

Profarmaco—> herpes genitale e infezioni oftalamiche

Agenti alchilanti (come agiscono?su quali basi?)

Clorometina

Meccanismo d’azione della clorometina

Elenco analoghi della clorometina e perchè sono migliori (se sono migliori)

• melfalan—> agenta alchilante meno reattivo ed imita la fenilalanina

• Mostarda di uracile—> agente alchilante meno reattivo ed imita una base dell’acido nucleico

• Estramustina—> legato ad un estradiolo (sfrutta i suoi trasportatori), uretano riduce la nucleofilia dell’azoto

Meno nucleofili, meno reattivi = più selettivi

Melfalan

Mostarda di uracile

Estramustina

Ciclofosfamide

Generazione del derivato alchilante della ciclofosfamide

Lomustina

Carmustina

Meccanismo d’azione nitrosuree

Busulfan

Meccanismo d’azione busulfan

Dicarbazina

Meccanismo d’azione dacarbazina

Mitomicina C

Meccanismo d’azione mitomicina

Cisplatino

Meccanismo d’azione cisplatino

Analoghi cisplatino (elenco)

Carboplatino

Oxaliplatino

Carboplatino

Oxaliplatino

Agenti intercalanti come agiscono

Sono composti in grado di inserirsi tra coppie di basi adiacenti degli acidi nucleici e distruggere così la

struttura della doppia elica.

Contengono sistemi ad anello aromatici o eteroaromatici planari che scivolano tra gli strati di coppie di acidi

nucleici e distruggono la forma dell'elica (possono avvicinarsi attraverso il solco maggiore o il solco minore

dell’elica) -->L'intercalazione impedisce la replicazione e la trascrizione--> L'intercalazione può inibire le

topoisomerasi

Proflavina

Dactinomicina

Doxorubicina

Riconosci la molecola

BLEOMICINE

Tagliatori di catena come agiscono

Tagliano i filamenti di DNA ed impediscono all’enzima DNA ligasi di riparare il danno. Agiscono attraverso la

creazione di radicali che reagiscono con l’ossigeno per formare specie perossidiche e frammenti di catena

del DNA.

Struttura base delle tetracicline

Meccanismo d’azione delle tetracicline

Proprietà acido-base tetracicline

Disidratazione tetracicline

Epimerizzazione tetracicline

Instabilità in ambiente basico tetracicline

Clortetraciclina (anche nome comune)

Elenca le tetracicline di origine naturale

TETRACICLINA (ambramicina)

CLORTETRACICLINA (Aureomicina)

OSSITETRACICLINA (Terramicina)

DEMETILCLORTETRACICLINA(Demeclociclina)

TETRACICLINA

Ossitetraciclina

Demetilclortetraciclina

Doxiciclina

Minociclina

Metaciclina

Meclociclina

Sintesi doxiciclina

Tigeciclina

Rolitetraciclina

Limeciclina

Sintesi rolitetraciclina

Sintesi limeciclina

Con lisina al posto della pirrolidina

Sintesi minociclina

Sintesi tigeciclina

Struttura base delle tetracicline

Meccanismo d’azione delle tetracicline

Streptomicina

Diidrostreptomicina

Kanamicina A

Kanamicina B

Kanamicina C

Spectinomicina

Amikacina

Gentamicina, struttura generale

Sintesi Amikacina

Struttura generale eritromicina

Instabilità in ambiente acido dell’eritromicina

Oleandomicina

Troleandomicina

Claritromicina

Azitromicina

Sintesi azitromicina

Telitromicina (con SAR)

Riconosci la molecola

Streptogramine A