blokery kanałów wapniowych

mechanizm działania blokerów wapniowych

blokowanie kanałów wapniowych typu L zlokalizowanych na powierzchni błon komórkowych i regulujących napływ wapnia do komórek m. gładkich ścian naczyń i kardiomiocytów

metabolizowane przez enzymy CYP3A

pochodne dihydropirydynowe

-dypina
blokowanie kanałów wapniowych typu L (większe powinowactwo do kanałów w ścianie naczyniowej)

nadciśnienie tętnicze szczególnie chorzy w podeszłym wieku, afroamerykanie ze współistniejącą stabilną chorobą wieńcową

dławica Prinzmetala (amlodypina, nifedypina)

w połączeniu z b-blokerami gdy monoterapia nieskuteczna

przerost lewej komory

zaczerwienienie twarzy

ból głowy

obrzęk stóp i goleni→typowy objaw uboczny tych leków

niewydolność krążenia

hipotonia

zaawansowane zwężenie zastawki aorty

kardiomiopatia przerostowa z zawężaniem drogi odpływu

niestabilna dławica piersiowa

stan po zawale m. sercowego

tachyarytmie, niewydolnosc serca

okej u ciężarnych

pochodne diydropirydynowe I generacji

nifedypina

pochodne dihydropirydynowe II generacji

nitrendypina

isradypina

nimodypina

pochodne dihydropirydynowe III generacji

amlodypina

klewidypina

lacydypina

lerkanidypina

długi czas działania + lipofilność →korzystny profil farmakokinetyczny

amlodypina

pochodna dihydropirydynowa, III generacji

bloker kanałów wapniowych typu L w ścianie naczyń

dławica Prinzmetala (amlodypina, nifedypina)

bezpieczna w niewydolności serca spowodowanej przez kardiomiopatię rozstrzeniową

nadciśnienie tętnicze szczególnie chorzy w podeszłym wieku, afroamerykanie ze współistniejącą stabilną chorobą wieńcową

w połączeniu z b-blokerami gdy monoterapia nieskuteczna

zaczerwienienie twarzy

ból głowy

obrzęk stóp i goleni→typowy objaw uboczny tych leków

niewydolność krążenia

hipotonia

zaawansowane zwężenie zastawki aorty

kardiomiopatia przerostowa z zawężaniem drogi odpływu

niestabilna dławica piersiowa

stan po zawale m. sercowego

tachyarytmie, zastoinowa niewydolność serca

długi okres półtrwania (wolny początek działania, stabilne działanie, mniej działań niepożądanych)

klewidypina

pochodna dihydropirydynowa, III generacji

bloker kanałów wapniowych typu L w ścianie naczyń, wysoko selektywna dla m. gładkiej naczyń (brak wpływu na m. sercowy, ukł. przewodzący)

nadciśnienie tętnicze szczególnie chorzy w podeszłym wieku, afroamerykanie ze współistniejącą stabilną chorobą wieńcową

w połączeniu z b-blokerami gdy monoterapia nieskuteczna

zaczerwienienie twarzy

ból głowy

obrzęk stóp i goleni→typowy objaw uboczny tych leków

niewydolność krążenia

hipotonia

zaawansowane zwężenie zastawki aorty

kardiomiopatia przerostowa z zawężaniem drogi odpływu

niestabilna dławica piersiowa

stan po zawale m. sercowego

tachyarytmie, zastoinowa niewydolność serca

krótki okres półtrwania, dożylnie

metabolizm nie zakłóca dysfunkcja nerek, wątroby (metabolizowana przez esterazy)

werapamil

diltiazem

pochodne niedihydropirydynowe

blokowanie kanałów wapniowych typu L (większe powinowactwo do kanałów w kardiomiocytach i węzłach ukł. przewodzącego) spowalniają czynność serca i zmniejszają kurczliwość m. sercowego

słabo oddziałują na kom. mięśniowe naczyń→rozszerzenie t. nasierdziowych i t.t. oporowych

obniżają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen przez zmniejszenie oporu w krążeniu systemowym i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi

nadciśnienie tętnicze

tachykardia nadkomorowa

dławica Prinzmetala (diltiazem)

zaparcie

bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy

hipotonia

bóle głowy

zaawansowana objawowa bradykardia

zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego

blok przedsionkowo-komorowy

zespół Wolffa-Parkinsona-White’a (zespół preekscytacji)

niewydolność krążenia

hipotonia (bo leki obniżają ciśnienie)

nie łączyć z b-blokerami →nasilenie działania chrono i inotropowego ujemnego

cynaryzyna

flunaryzyna

nieselektyni blokerzy kanałów wapniowych

zespół Meniere’a

zaburzenia krążenia mózgowego i obwodowego

zaburzenia zachowania i psychiczne związane ze starzeniem się mózgu

stany po udarach i urazach mózgu

naczyniowe bóle głowy

bencyklan

bloker kanałów wapniowych

rozszerza naczynia krwionośne (gł. naczynia wieńcowe, obwodowe, mózgowe)

zależnie od dawki hamuje też ATP-azę sodowo-potasową i agregację płytek krwi, zwiększa podatność erytrocytów na odkształcenia

działa spazmolitycznie, uspakajająco

rozkurcza m. gładkie przewodu pokarmowego, ukł. moczowo-płc, oddechowego

objawowa choroba tętnic kończyn dolnych (mp-miadżyca zarostowa t. kończyn dolnych)→poprawia przepływ krwi w zwężonych t. kończyn dolnych, zwiększa ukrwienie tkanek i ich natlenowanie