Methylprednisolon

Methylprednisolon thuộc nhóm thuốc nào và mã ATC là gì?

Là glucocorticoid tổng hợp; mã ATC H02AB04.

So với hydrocortison, methylprednisolon mạnh hơn bao nhiêu lần về chống viêm?

Mạnh gấp khoảng 5 lần.

Hoạt tính mineralocorticoid của methylprednisolon như thế nào?

Thấp.

Cơ chế gắn đích của methylprednisolon ở mức tế bào?

Khuếch tán vào tế bào, gắn receptor glucocorticoid nhân, điều hòa phiên mã gen.

Methylprednisolon ảnh hưởng đến NF-κB như thế nào?

Ức chế các yếu tố phiên mã tiền viêm như NF-κB, giảm tổng hợp cytokine.

Thuốc tác động lên COX như thế nào?

Ức chế tổng hợp COX-2, giảm prostaglandin viêm.

Tác động trên bạch cầu và nội mạc mạch của methylprednisolon?

Giảm bám dính bạch cầu vào nội mạc, giảm thoát mạch.

Ảnh hưởng lên miễn dịch qua trung gian tế bào?

Ức chế chức năng lympho T, cảm ứng chết theo chương trình của T, duy trì tương đối chức năng B.

Tại sao thuốc làm giảm phù nề viêm?

Đảo ngược tăng tính thấm mao mạch, ổn định lysosom, ức chế xâm nhập nguyên bào sợi/đa nhân.

Tóm tắt tác dụng dược lực chính của methylprednisolon?

Chống viêm mạnh, ức chế miễn dịch, chống dị ứng với hoạt tính mineralocorticoid thấp.

Methylprednisolon có qua hàng rào máu-não không?

Có, phân bố rộng và qua được hàng rào máu-não.

Thuốc có vào sữa mẹ không?

Có bài tiết vào sữa mẹ.

Dạng muối nào cho khởi phát tác dụng nhanh khi tiêm?

Dạng succinat (tan tốt) khởi phát nhanh khi tiêm IV/IM.

Dạng nào có tác dụng kéo dài khi tiêm bắp?

Dạng acetat (độ tan thấp).

Thời gian tác dụng sau tiêm trong khớp thường kéo dài bao lâu?

Khoảng 1-5 tuần tùy vị trí/đường dùng

Sinh khả dụng đường uống của methylprednisolon khoảng bao nhiêu?

Xấp xỉ 82-89%.

Thời gian đạt Cmax đường uống?

Khoảng 2,1 ± 0,7 giờ.

Thể tích phân bố trung bình?

Khoảng 1,4 L/kg.

Liên kết protein huyết tương của thuốc?

Khoảng 77%.

Men gan chính chuyển hóa methylprednisolon?

CYP3A4.

Nửa đời thải trừ đường uống khoảng bao nhiêu?

~2,5 ± 1,2 giờ.

Nửa đời dạng tiêm tĩnh mạch (succinat) là?

~0,25 ± 0,1 giờ.

Tỷ lệ thuốc thải trừ dưới dạng còn nguyên qua nước tiểu khi tiêm IV?

Khoảng 9,2% (dạng không đổi).

Uống thuốc nên vào thời điểm nào để giảm kích ứng tiêu hóa?

Sau bữa ăn, với thức ăn/sữa; nếu 1 lần/ngày nên dùng buổi sáng.

Truyền IV liều cao cần tuân thủ nguyên tắc gì?

Truyền 30-60 phút; tránh bolus nhanh với liều >250 mg vì nguy cơ tụt HA/loạn nhịp/tử vong.

Tiêm bắp cần tránh vị trí nào?

Tránh cơ delta do nguy cơ teo mỡ dưới da; tránh tiêm vùng nhiễm trùng cấp.

Sau khi bắt đầu điều trị, nên kiểm soát các thông số nào?

HA, cân nặng, glucose, điện giải, nhãn áp (>6 tuần), mật độ xương, tốc độ tăng trưởng trẻ, ức chế trục HPA.

Chế độ "liệu pháp cách ngày" là gì và lợi ích?

Dùng 1 liều duy nhất mỗi 48 giờ buổi sáng; giảm ức chế HPA và ADR.

Vì sao nên dùng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất?

Giảm nguy cơ ADR và ức chế trục HPA.

Có cần tránh ngừng thuốc đột ngột không?

Có; phải giảm liều từ từ nếu đã dùng kéo dài/ liều cao.

Ba nhóm công dụng lớn của methylprednisolon là gì?

Chống viêm, chống dị ứng, ức chế miễn dịch.

Liệt kê các chỉ định dị ứng quan trọng?

Viêm da dị ứng, phản ứng quá mẫn thuốc, viêm mũi dị ứng theo mùa, bệnh huyết thanh, phản ứng truyền dịch.

Bệnh da nào nặng có thể dùng methylprednisolon?

Pemphigus, hội chứng Stevens-Johnson, vảy nến nặng, viêm da tróc vảy toàn thân...

Rối loạn nội tiết nào chỉ định dùng?

Tăng sản thượng thận bẩm sinh, tăng calci huyết do ung thư, viêm tuyến giáp không mưng mủ, suy thượng thận (hỗ trợ).

Bệnh tiêu hóa nào có thể dùng?

Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.

Rối loạn huyết học nào được chỉ định?

Thiếu máu tan huyết tự miễn, giảm tiểu cầu miễn dịch người lớn, bất sản hồng cầu đơn thuần...

Ung thư huyết học nào có thể dùng?

Bạch cầu cấp, u lympho.

Chỉ định thần kinh nào quan trọng?

Đợt cấp xơ cứng rải rác, phù não do u não/nguyên phát hoặc di căn, sau chấn thương sọ não—thận trọng.

Chỉ định mắt đường uống/tiêm là gì?

Viêm kết mạc dị ứng, viêm màng bồ đào, viêm mạch mạc-võng mạc, viêm do herpes zoster; dạng tiêm khi không đáp ứng tại chỗ.

Bệnh thận nào đáp ứng với thuốc?

Hội chứng thận hư (giảm protein niệu, tăng bài niệu).

Bệnh hô hấp nào có thể chỉ định?

Hen, viêm phổi do hít, sarcoidosis có triệu chứng, viêm phổi tăng eosinophil tự phát.

Bệnh khớp nào dùng hỗ trợ/ngắn hạn?

Gút, thấp khớp cấp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm bao thanh dịch, viêm gân...

Chỉ định nhiễm trùng đặc biệt?

Lao màng não (kèm thuốc lao), giun xoắn có tổn thương thần kinh/cơ tim.

Vai trò trong ghép tạng?

Ức chế miễn dịch trước/trong/sau ghép.

Có vai trò thường quy trong sốc nhiễm khuẩn không?

Không khuyến cáo thường quy; một số bằng chứng ủng hộ liều thấp kéo dài ở đối tượng chọn lọc.

Ba chống chỉ định chính của methylprednisolon?

Nhiễm nấm toàn thân; mẫn cảm với thuốc; dùng vắc xin sống/giảm độc lực khi đang dùng liều ức chế miễn dịch.

Hai chống chỉ định bổ sung của dạng tiêm?

Tiêm vào tủy sống; tiêm bắp ở BN xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát.

Vì sao cần cảnh giác nhiễm trùng khi dùng thuốc?

Ức chế đáp ứng viêm/miễn dịch → tăng nhạy cảm và che lấp triệu chứng nhiễm trùng.

Người chưa từng mắc thủy đậu cần làm gì?

Tránh tiếp xúc; nếu phơi nhiễm cần can thiệp y tế, cân nhắc globulin miễn dịch VZV.

Lao tiềm ẩn/hoạt động xử trí thế nào?

Tránh dùng đơn độc trong lao hoạt động; theo dõi và dự phòng khi cần dùng kéo dài ở lao tiềm ẩn.

Khi căng thẳng cấp (phẫu thuật, nhiễm trùng), điều chỉnh liều ra sao?

Cần tăng liều nhanh trước-trong-sau tình huống stress.

Giảm liều/không ngừng đột ngột áp dụng khi nào?

Khi dùng >3 tuần, liều >32 mg/ngày, dùng lặp lại buổi tối hoặc bệnh nhân có nguy cơ suy thượng thận.

Thận trọng ở bệnh nhân nào về tâm thần?

Có/tiền sử trầm cảm, rối loạn lưỡng cực, đã từng rối loạn tâm thần do steroid.

Nguy cơ mắt nào cần theo dõi?

Đục thủy tinh thể, glôcôm, CSCR; thận trọng herpes simplex mắt.

Bệnh nhân tim mạch cần lưu ý gì?

Tăng HA, rối loạn lipid, mất kali, nguy cơ huyết khối; thận trọng suy tim, sau NMCT.

Nguy cơ tiêu hóa khi phối hợp NSAID?

Tăng loét/xuất huyết tiêu hóa; steroid còn che lấp thủng/tắc/viêm tụy.

Bệnh gan/thận cần theo dõi gì?

Theo dõi rối loạn gan mật hiếm gặp; ở thận và xơ cứng bì có nguy cơ tăng HA kịch phát/suy thận cấp.

Ở trẻ em nguy cơ nào nổi bật?

Chậm phát triển; ưu tiên liều thấp, thời gian ngắn, liều đơn/cách ngày.

Người cao tuổi có nguy cơ gì?

ADR nặng hơn: loãng xương, tăng HA, hạ K⁺, ĐTĐ, nhiễm trùng, mỏng da.

Truyền tĩnh mạch nhanh liều lớn có thể gây gì?

Trụy tim mạch; tránh bolus nhanh với liều cao.

Thuốc qua nhau thai không?

Có; nghiên cứu trên động vật cho thấy nguy cơ bất thường phát triển.

Có bằng chứng tăng dị tật bẩm sinh ở người?

Chưa có bằng chứng rõ; nhưng dùng kéo dài có thể làm chậm phát triển trong tử cung.

Nguy cơ suy thượng thận ở trẻ sơ sinh phơi nhiễm trong thai kỳ?

Có thể xảy ra nhưng thường tự hết sau sinh; cần theo dõi.

Khuyến cáo 3 tháng đầu thai kỳ?

Tránh liều cao trong 3 tháng đầu; chỉ dùng khi lợi ích vượt nguy cơ.

Cho con bú dùng tối đa bao nhiêu hầu như an toàn?

Đến 40 mg/ngày hiếm gây ADR toàn thân ở trẻ bú; liều cao hơn nguy cơ ức chế thượng thận.

Mẹ dùng liều uống nên cho bú lúc nào để giảm phơi nhiễm?

Một số khuyến cáo: đợi ≥4 giờ sau khi uống rồi mới cho bú.

Bệnh nhân suy gan/thận có cần chỉnh liều?

Không cần hiệu chỉnh liều cụ thể; dùng thận trọng và theo dõi.

Bệnh nội tiết nào cần tránh dùng?

Hội chứng Cushing.

Bệnh nhân nhược cơ cần lưu ý gì?

Thận trọng; kiểm soát sát vì steroid có thể ảnh hưởng dẫn truyền thần kinh-cơ.

BN glôcôm hoặc tiền sử gia đình glôcôm?

Thận trọng và theo dõi nhãn áp.

BN đái tháo đường dùng steroid cần làm gì?

Theo dõi đường huyết, điều chỉnh thuốc hạ đường huyết.

BN xơ cứng bì sử dụng steroid có nguy cơ nào?

Tăng HA kịch phát và suy thận cấp vô niệu; theo dõi HA, creatinin.

Có dùng cho bệnh nhân chấn thương sọ não?

Không nên do tăng tử vong ghi nhận.

Nguy cơ u tủy thượng thận cấp khi dùng corticoid?

Đã ghi nhận tử vong; chỉ dùng sau khi cân nhắc kỹ lợi ích-nguy cơ.

Bệnh nhân nguy cơ loãng xương thì sao?

Nguy cơ cao (đặc biệt phụ nữ sau mãn kinh); cần dự phòng và theo dõi mật độ xương.

Ba nhóm ADR hệ tim mạch thường gặp với corticoid?

Tăng HA, phù/giữ muối nước, huyết khối/thuyên tắc.

ADR thần kinh-tâm thần đáng chú ý?

Mất ngủ, hưng cảm, trầm cảm, loạn thần, tăng áp lực nội sọ, co giật (hiếm).

ADR da-mô mềm điển hình?

Mỏng da, rạn da, mụn, rậm lông, chậm lành vết thương, bầm máu.

ADR nội tiết-chuyển hóa thường gặp?

Hội chứng Cushing, tăng đường huyết, rối loạn lipid, hạ K⁺, rối loạn kinh nguyệt, tăng cân.

ADR tiêu hóa quan trọng?

Loét/xuất huyết tiêu hóa, viêm tụy, tăng thèm ăn, nấc cục.

ADR huyết học?

Tăng bạch cầu tạm thời, đốm xuất huyết.

ADR gan?

Tăng men gan, gan to (hiếm).

Phản ứng quá mẫn có thể gặp?

Phản vệ/sốc phản vệ, phù mạch, mày đay.

ADR cơ-xương?

Bệnh cơ steroid, loãng xương, hoại tử vô mạch chỏm xương đùi, đứt gân.

ADR mắt?

Đục thủy tinh thể, glôcôm, lồi mắt, giảm thị lực.

ADR hô hấp?

Phù phổi, viêm mũi (hiếm).

ADR nhiễm trùng?

Tăng nhạy cảm với nhiễm trùng, có thể áp xe vô khuẩn tại chỗ tiêm.

Nguyên tắc giảm thiểu ADR khi điều trị kéo dài?

Liều thấp nhất-thời gian ngắn nhất; liều đơn buổi sáng; cách ngày; theo dõi định kỳ.

Bổ sung dinh dưỡng nào nên cân nhắc?

Tăng pyridoxin, vitamin C, D, folat, calci, phospho; hạn chế natri.

Khi có rối loạn thị lực phải làm gì?

Khám nhãn khoa để loại trừ đục thủy tinh thể, glôcôm, CSCR.

Khoảng liều uống khởi đầu chống viêm/ức chế miễn dịch cho người lớn?

4-48 mg/ngày, chia 1-4 lần, rồi giảm dần đến liều thấp nhất hiệu quả.

Phác đồ ngắn ngày cho dị ứng cấp (ví dụ 6 ngày) theo bảng liều mẫu?

Ngày 1: 24 mg (8-4-4-8); Ngày 2: 20 mg; Ngày 3: 16 mg; Ngày 4: 12 mg; Ngày 5: 8 mg; Ngày 6: 4 mg.

Tiêm bắp dạng succinat liều khởi đầu người lớn?

10-40 mg/ngày.

Tiêm bắp dạng acetat liều đơn?

4-120 mg liều duy nhất; có thể nhắc lại khi tái phát.

Tiêm IV chậm người lớn liều thường?

10-40 mg, có thể lặp lại theo đáp ứng.

Liệu pháp "pulse" liều cao IV người lớn?

30 mg/kg truyền ≥30 phút; lặp 4-6 giờ trong 48 giờ nếu cần.

Tiêm nội khớp khớp lớn liều bao nhiêu?

20-80 mg mỗi 1-5 tuần.

Khớp trung bình liều nội khớp?

10-40 mg.

Khớp nhỏ liều nội khớp?

4-10 mg.

Tiêm điểm bám gân liều?

4-30 mg; có thể nhắc lại nếu tái phát.