formes rectales et vaginales

LES FORMES RECTALES=

mode action des formes rectales?

Les différentes formes rectales disponibles:

Avantages des formes rectales?

Caractéristiques recherchées pour les excipients pour voie orale ?

Excipients hydrosolubles?

Excipients gras:

a) Beurre de cacao

b) Huiles hydrogénées

c) Glycérides semi synthétiques solides

d) Glycérides polyglycosylés saturés

e) Autres excipients utilisés dans la formulation des suppositoires

le beurre de cacao:

Huiles hydrogénées

Glycérides semi synthétiques solides (autre nom + compo + traitement)?

Caractéristiques des ADEPS SOLIDUS: 

Autres excipients utilisés dans la formulation des suppositoires:

Caractéristiques de fusion pour les corps gras quel technique?

-Point de fusion ascendant

-Point de fusion descendant

-Point de goutte

-Analyse thermique différentielle + Calorimétrie différentielle à balayage

-Point de solidification

Faut faire test sur masse grasse avant et après vieillissement pour voir si point de fusion augmente après conservation

à quoi faire attention pour les mesure de fusion ou solidification? 

Les polymorphes différents observation sur propriété?

Techniques utilisées pour la mise en évidence des formes cristalline : 

Détermination du temps de liquéfaction des suppositoires : Méthode de Krowczynski:

Essais chimiques sur les corps gras :

• insaponifiable +(viscosité, dureté, densité, identification, évaluation de al pureté, la quantité d’excipient à mettre en œuvre)

Caractéristiques anatomiques et physiologiques de l’ampoule rectale et la résorption des médicaments

Résorption par…. au niveau du rectum? et comment remédier à A très très faible

Anatomie du rectum :

Résorption rectale:

Facteurs influençant la résorption rectale des médicaments

1. Le pH (pKa et ionisation des PA)

2. La solubilité du PA

2. La solubilité du PA.

Tableau : La résorption du phénobarbital chez les enfants en fonction de l’excipient utilisé et de l’ionisation.

Pour les PA dont les caractéristiques de solubilité n’est pas le facteur limitant : c"‘est quoi le facteur limitant?

Utilisation d’agents pour augmenter la résorption rectale des médicaments (Promoteurs d’absorption).

-Caractéristiques désirées :

à Utilisation d’agents pour augmenter la résorption rectale des médicaments (Promoteurs d’absorption).

- Agents utilisés : 

Principales causes d’échec de la thérapeutique par voie rectale.

Etapes du processus de libération et d’absorption du PA après administration d’un suppositoire.

Etape de fusion ou de dissolution du suppositoire:

schéma corp gras 

Attention à quoi?

- Attention au phénomène de polymorphisme des corps gras !

- Attention aux interactions entre P.A. et excipients (Ex : Suppositoires d’aminophylline) !

Lorsque l’I.OH augmente impact sur point de fusion et temps de liquéfaction? 

les suppos doivent fondre vers quel T ?

faut que suppo fonde vers 34-35 degré max (pas plus bas car sinon fond dans main pas ouf

Problèmes biopharmaceutiques liés au phénomène de vieillissement des masses

risque de rejet car faut bcp trop de temps avant que l’absorption se fasse et faut 1 à 2h avant pas ok

Etalement sur l’épithélium rectale et Transport des particules du P.A. vers le liquide rectal

Facteurs affectant les propriétés rhéologiques (viscosité, point de fluage):

1. Composition chimique des corps gras ;

2. Etat de vieillissement (formes polymorphes) ;

3. Concentration de la phase dispersée.
4. Granulométrie et distribution granulométrique de la phase dispersée

5. Concentration en agent épaississant

Concentration de la phase dispersée. influence sur viscosité?

si bcp de poudre (très concentré) que faire?

Granulométrie et distribution granulométrique de la phase dispersée influence quoi?

les facteurs limitant si PA soluble ou insoluble?

quelle taille en fonction du PA?

concentration en agent épaississant avantage et desavantage?

suffit simplement de bien maitrisé le refroidissement jusque avoir une fusion crémeuse tout en agitant et très vite on coule

- Evaluation de l’étalement de la masse : in vitro

- Evaluation de l’étalement de la masse : in vivo

L’utilisation d’agents viscosifiants est rarement justifiée que faire?

Dispositif in vitro pour évaluer la sédimentation et le passage au niveau de l’interface H/E.?

paramétré influençant le passage au niveau de l’interface?

remède au mauvais mouillage? 

Les agents TA ont une influence favorable :

MAIS attention avec quoi avec TA?

Caractéristiques physico-chimiques du P.A. et de la Préparation?

Meilleure biodisponibilité si on prend quoi?