AINES / OPIOIDES

farma 2 parcial

Opioides - Usos

• Analgesia para el dolor

Opiodes - Contraindicaciones

• Evitar combinar un agonista completo con un agonista parcial porque el parcial puede disminuir el efecto analgésico

• Precaución con pacientes con lesiones a nivel craneoencefálico porque aumenta presión intracraneal

• Precaución con embarazadas porque el bebé puede generar dependencia

• Precaución con pacientes con función pulmonar comprometida porque generan insuficiencia respiratoria aguda

• Con inhibidores de la monoaminooxidasa puede generar coma hiperpiréxico

Opioides - Interacciones

• En insuficiencia renal y suprarrenal e hipotiroidismo la vida media de opioides aumenta

• Con hipotónicos sedantes aumenta la depresión del SNC

• Con antipsicóticos incrementa sedación

Agonistas/antagonistas y agonistas parciales opioides - Farmacos

* Nalbufina
* Butorfano
* Pentazocina
* Buprenorfina \*

Nalbufina y Butorfanol - Receptor

• Agonistas de Kappa o KOR
• Antagonistas de MU o MOR

Nalbufina y Butorfanol - Usos

• Analgesia

Pentazocina - Receptor

• Agonista de KOR
• Agonista parcial de KOR

Pentazocina - Usos

* Analgesia

Buprenorfina\* - ADME

Absorción:

• Vía tópica→Parche

• Vía ora

Buprenorfina\* - Usos

• Analgesia

• Efectos en SNC y cardiovascular

• Antagoniza la depresión respiratoria de fentanilo sin eliminar efecto de analgesia→No se puede en parches, solo IV

• Dependencia de opioides

Buprenorfina\* - Efectos adversos

• Miosis

• Depresión respiratoria

• Síndrome de abstinencia entre 2 y 14 días

• Precaución con inhibidores o inductores de CYP3A4

Antagonistas de opioides - Usos

• Tratamiento de sobredosis de opioides

• Revertir hipotensión

• Aumentan liberación de hormona liberadora de gonadotropina

• Aumentan LH y FSH

Antagonistas de opioides - Efectos adversos

• Sobreexpresión del receptor opioide
• Sobrerespuesta

Antagonistas de opioides - Farmacos

* Naloxona\*
* Naltrexona

Naloxona - ADME

Absorción:
• Vía IV


Metabolismo:
• Primer paso

Naloxona - Usos

• Sobredosis de opioides→Morfina

• Analgesia

Naloxona - Efectos adversos

• Hipertensión
• Taquicardia
• Arritmias ventriculares

Naltrexona - ADME

Absorción:
• Vía oral
• Efecto dura casi 24h

Naltrexona - Usos

• Analgesia
• Estreñimiento producido por opioides
• Síndromes de abusos
• Alcoholismo
• Obesidad

Opioides funcionales - Farmacos

* Morfina\*
* Codeina
* Oxicodona \*
* Meperidina (petidina) \*
* Difenoxilato \*
* Loperamida (ALKA - D)
* Fentanilo \*
* Metadona
* Tramadol (Tramal) \*
* Trapentadol (PALEXIS)

Morfina\* - ADME

Absorción:

• Vía parenteral→IV, intrarraquídea, intramuscular y epidural

• Vía oral

\
Metabolismo:

• Primer paso

• Conjugación con el ácido glucurónico

• 6-glucorónido y 3-glucorónido son metabolitos importantes

\
Excreción:

• Riñones

• Heces

Morfina\* - Usos

• Analgesia
• Libera histamina

Morfina\* - Efectos adversos

• Hipotensión
• Broncoconstricción
• Vasodilatador

Codeína - ADME

Absorción:

• Vía oral

\
Metabolismo:

• Por el CGP2D6

\
Excreción:

• Orina

Codeína - Usos

• Analgesia

Oxicodona - ADME

Absorción:
• Vía oral

Oxicodona - Usos

• Analgesia

Oxicodona - Efectos adversos

• Hipotensión

• Broncoconstricción

• Vasodilatador

Meperidina (petidina)\* - ADME

Absorción:

• Vía parenteral→IV, intrarraquídea,

intramuscular y epidural


Metabolismo:
• Primer paso

Meperidina (petidina)\* - Usos

• Analgesia

• Disminuir temblores por uso de anfotericina-b

• Escalofríos posanestésicos

Meperidina (petidina)\* - Efectos adversos

• Acumulación de CO2
• Presión de LCR
• Fasciculaciones musculares
• Aumento FC→Vía IV
• Incrementa contracciones

Difenoxilato - Usos

• Estreñimiento

Difenoxilato - Efectos adversos

• En dosis altas tiene actividad opioide

Loperamida (ALKA-D) - ADME

Absorción:
• Vía oral

Loperamida (ALKA-D) - Usos

• Diarrea

Loperamida (ALKA-D) -Efectos adversos

• Dolor cólico
• Estreñimiento→Alto consumo

Fentanilo - ADME

Absorción:
• Vía tópica→Parches
• Vía parenteral
• Muy liposoluble
• Sufre redistribución


Metabolismo:
• Primer paso


Excreción:
• Riñones

Fentanilo - Usos

• Analgésico en sala de operaciones

• No libera histamina→Útil en pacientes con mala función cardiaca

• Dolor crónico→Parche

Fentanilo - Efectos adversos

• Semi-convulsiones

• Disminuye frecuencia respiratoria y presión arterial

Metadona - ADME

Absorción:
• Vía parenteral
• Vía oral eficaz


Metabolismo:
• Primer paso


Excreción:
• Orina
• Vía biliar

Metadona - Usos

• Analgesia a nivel de SNC

• Controlar síntomas de abstinencia

• Desintoxicación

• Dolor crónico

• Tratamiento en pacientes que consumen heroína

Metadona - Efectos adversos

• Sudoración excesiva

• Linfocitosis

• Aumento de albúmina y globulinas en plasma

• Prolonga QT

Tramadol (tramal) - ADME

Absorción:
• Vía IV
• Vía oral


Excreción:
• Riñones

Tramadol (tramal) - Usos

• Dolor

Tramadol (tramal) - Efectos adversos

• Náuseas y vómitos
• Mareo
• Sequedad de boca
• Hipotensión
• Estreñimiento
• Convulsiones

Trapentadol (PALEXIS) - ADME

Metabolismo:
• Primer paso


Excreción:
• Riñones

Trapentadol (PALEXIS) - Usos

• Inhibe recaptación de monoaminas

• Dolor

Inhibidores selectivos de COX-2 (AINES) - Farmacos

* Etoricoxib
* Ibuprofeno
* Paracetamol
* Naproxeno
* Piroxicam
* Indometacina
* Diclofenaco
* Ácido acetilsalicílico

Etoricoxib, Ibuprofeno, Paracetamol, Naproxeno, Piroxicam, Indometacina, Diclofenaco y Ácido acetilsalicílico - ADME

Absorción:
• Se absorbe bien vía oral


Metabolismo:
• Primer paso
• Se unen a la albúmina


Excreción:
• Riñones

Etoricoxib, Ibuprofeno, Paracetamol, Naproxeno, Piroxicam, Indometacina, Diclofenaco y Ácido acetilsalicílico - Usos

• Inflamación por trastornos musculoesqueléticos, artritis reumatoide y gota

• Dolor posoperatorio

• Dolor menstrual

• Migraña→Primera línea

• Disminuir fiebre

• Sistema circulatorio fecal

• Cardioprotección

• Mastocitosis sistémica

• Mejorar tolerancia a niacina

• Síndrome de Bartter

• Quimioprevención del cáncer

Etoricoxib, Ibuprofeno, Paracetamol, Naproxeno, Piroxicam, Indometacina, Diclofenaco y Ácido acetilsalicílico - Efectos adversos

• Contraindicado en enfermedad hepática e insuficiencia renal

• Dolor abdominal

• Nauseas

• Anorexia

• Edema

• Trombosis

• Inhibición de trabajo de parto

• Cierre de conducto arterioso

• Síndrome de Reye

• Asma

• Hipotensión

Etoricoxib, Ibuprofeno, Paracetamol, Naproxeno, Piroxicam, Indometacina, Diclofenaco y Ácido acetilsalicílico - Interacciones

• Antiácidos puede retrasar resorción

• Con otros opioides puede disminuir efectos adversos

• Reduce eficaz de IECAS

• Con glucocorticoides e inhibidores de la recaptación de serotonina aumentan potencia gastrointestinal

• Potencia Warfarina

• Disminuye excreción de litio

• Con Warfarina, sulfonilureas y metroxato desplaza sitio de unión con proteínas

Salicilatos - Farmacos

* Ácido acetilsalicílico\*
* Sulfasalazina
* Ácido salicílico
* Mesalasina

Salicilatos - Efectos adversos

• Prolongación del tiempo de sangría
• Síndrome de Reye
• Lesiones hepáticas
• Anemia
• Hemorragia pre y posparto
• Irritación de piel y mucosas

Ácido acetilsalicílico - ADME

Absorción:

• Se absorbe bien vía oral

• Inhibidor de COX1

\
Metabolismo:

• Primer paso

\
Excreción:

• Riñones

Ácido acetilsalicílico - Usos

• Prevenir infarto agudo de miocardio
• Dolor
• Fiebre
• Fiebre reumática

Sulfasalazina - Usos

• Artritis reumatoide

• Espondilitis anquilosante

Ácido salicílico - ADME

Absorción:

• Vía tópica

Ácido salicílico - Usos

• Verrugas

• Vellosidades

• Algunas infecciones micóticas

Mesalasina - Usos

• Enfermedad inflamatoria intestinal

Derivados del para-aminofenol - Farmacos

* Paracetamol

Paracetamol - ADME

Absorción:
• Se absorbe bien vía oral


Metabolismo:
• Primer paso


Excreción:
• Riñones

\

Paracetamol - Usos

• Dolor

• Fiebre

• Artrosis→Primer línea

Paracetamol - Efectos adversos

• Exantema

• Anemia hemolítica

• Intoxicación

• Necrosis hepática por NAPBQI

• Necrosis tubular renal

• Coma hipoglucémico

Fenamatos - Farmacos

* Ácido mefenámico (Ponstan)

Ácido mefenámico (Ponstan) - Usos

• Dolor

Ácido mefenámico (Ponstan) - Efectos adversos

• Anemia hemolítica

• Alguna acción en SNC

Ácidos enólicos (inhibidores de COX1 y COX2) - Farmacos

* Piroxicam
* Meloxicam

Piroxicam - ADME

Absorción:

• Vía oral

Piroxicam - Usos

• Analgesia
• Fiebre
• Artritis reumatoide
• Artrosis
• Migraña

Piroxicam - Efectos adversos

• Mismo efectos de AINES en tracto gastrointestinal

• Afecciones cutáneas

Meloxicam - ADME

Absorción:
• Vía oral
• Vía intramuscular

Meloxicam - Usos

• Analgesia
• Inflamación
• Fiebre
• Artrosis

Meloxicam - Efectos adversos

• Contraindicación con DIU

Derivados de ácido acético (inhibidores de la COX) - Farmacos

* Indometacina
* Sulindaco
* Ketorolaco
* Diclofenaco

Indometacina - ADME

Absorción:
• Vía oral
• Vía rectal
• Vía IV

Indometacina - Usos

• Artrosis
• Artritis gotosa
• Espondilitis anquilosante
• Hombro doloroso agudo
• Cierre de conducto arterioso

Indometacina - Efectos adversos

• Diarrea
• Úlcera intestinal
• Pancreatitis aguda
• Hepatitis
• Cefalea
• Mareos
• Vértigo
• Alucinaciones
• Convulsiones
• Precaución con Parkinson y ancianos

Sulindaco - ADME

Absorción:
• Vía oral

Sulindaco - Usos

• Artritis reumatoide
• Artrosis
• Espondilitis
• Tendinitis
• Gota

Sulindaco - Efectos adversos

• Mismos efectos secundarios que todos los AINES

Ketorolaco - ADME

Absorción:
• Vía IV
• Vía intramuscular
• Vía oftálmica

Ketorolaco - Usos

• Posoperación
• Conjuntivitis estacional

Ketorolaco - Efectos adversos

• Somnolencia
• Mareo
• Dolor abdominal
• Dispepsia

Diclofenaco - ADME

Absorción:
• Vía oral
• Vía oftálmica
• Vía parenteral
• Vía tópica

Diclofenaco - Usos

Artritis reumatoide
• Osteoartritis
• Dolor
• Dismenorrea
• Migraña aguda

Diclofenaco - Efectos adversos

• Retención de líquido
• Edema
• Alteraciones de la función renal

Derivados de ácido propiónico - Farmacos

* Ibuprofeno
* Naproxeno
* Ketoprofeno
* Dexketoprofeno (Enantyum)

Ibuprofeno - ADME

Absorción:
• Vía oral

Ibuprofeno - Usos

• Artrosis
• Artritis gotosa
• Artrosis
• Migraña
• Dismenorrea
• Tendinitis

Ibuprofeno - Efectos adversos

• Artritis juvenil
• Artritis reumatoide
• Artrosis
• Tendinitis
• Gota
• Bursitis

Naproxeno - Usos

• Artritis juvenil
• Artritis reumatoide
• Artrosis
• Tendinitis
• Gota
• Bursitis

Naproxeno - Efectos adversos

• Mismos efectos secundarios que todos los AINES

• Somnolencia

• Mareos

• Ototoxicidad

• Disfunción renal

Ketoprofeno - ADME

Absorción:
• Vía ora

Ketoprofeno- Usos

• Dolor
• Inflamación

Dexketoprofeno (Enantyum) - ADME

Absorción:
• Vía oral
• Vía intramuscular
• Vía IV

Dexketoprofeno (Enantyum) - Usos

• Dolor

• Inflamación

AINE diaril heterocíclicos selectivos para la COX2 - Farmacos

* Celecoxib
* Parecoxib
* Etoricoxib

Celecoxib - ADME

Absorción:
• Vía oral

Celecoxib - Usos

• Dolor dental después de extracción

• Artrosis

• Artritis reumatoide

• Dolor agudo en adultos

• Artritis reumatoide juvenil

• Dismenorrea primaria