Leki ogólnie znieczulające i opioidowe leki przeciwbólowe

Propofolum,

Propofol

silny anestetyk

nasila działanie GABA w receptorze GABA-A i zwiększa napływ jonów Cl⁻ do neuronu

Skutek:

hiperpolaryzacjaneuronów, hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego

Thiopentalum,

Tiopental

środek znieczulający do krótkich zabiegów chirurgicznych,

nasila działanie GABA w receptorze GABA-A

zwiększa czas otwarcia kanałów chlorkowych (Cl⁻)

Skutek:

hiperpolaryzacja neuronów, hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego

Etomidatum

Etomidate-lipuro

znieczulający

nasila działanie GABA w receptorze GABA-A

zwiększa czas otwarcia kanałów chlorkowych (Cl⁻)

Skutek:

hiperpolaryzacja neuronów, hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego

Izofluranum

Forane

znieczulający, wziewne środki anestetyczne

nieselektywny! nasila działanie GABA w receptorze GABA-A

zwiększa czas otwarcia kanałów chlorkowych (Cl⁻)

Skutek:

hiperpolaryzacja neuronów, hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego

Morphinum

Oramorph,

opioid, naturalna pochodna epoksymorfinanu

Pełny pobudza receptory opioidowe μ (mi), κ i δ, głównie μ

hamuje przewodzenie bodźców bólowych w OUN

Skutek:

zahamowanie uwalniania neuroprzekaźników (np. substancji P), hiperpolaryzacja neuronów, zmniejszenie przewodzenia bólu

Codeinum

Thiocodin

opioid, naturalna pochodna epoksymorfinanu, półsyntetyczna pochodna morfiny

Pełny, słaby agonista receptorów opioidowych μ

w organizmie częściowo przekształca się do morfiny

Skutek:

hamowanie przewodzenia bodźców bólowych w OUN, hamowanie ośrodka kaszlu w rdzeniu przedłużonym

Oxycodonum

OxyNorm

opioid, półsyntetyczne pochodne epoksymorfinanu:
tebainy- Oxycodonum

Buprenorphinum

Bunondol,

opioid

Naloxonum

Nexodal,

opioid, półsyntetyczna pochodna epoksymorfinanu stosowana jako antidota

Czysty antagonista receptorów opioidowych głównie w stosunku do µ (85 %), κ (9 %), δ (6 %).
nosi ośrodkowe i obwodowe działanie opioidów

całkowite lub częściowe odwracanie hamującego wpływu na ośrodkowy

układ nerwowy, szczególnie depresji oddechowej wywołanej opiatami naturalnymi

lub syntetycznymi oraz opiatami o mieszanym wpływie agonistyczno-antagonistycznym.

Naltrexonum

Naltex

półsyntetyczna pochodna epoksymorfinanu stosowana jako antidota

Naltrekson jest antagonistą receptorów opioidowych o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson.

wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ

Fentanylum

Fentanyl

opioid?, syntetyczna pochodna piperydyny/anilidopiperydyny

Pełny agonista receptorów opioidowych głównie µ (94 %), κ (2 %) i δ (4 %).

Działa krótko ale szybko

Tramadolum

Poltram

pochodne 3-fenylopropyloaminy

Zastosowanie w neuroleptanalgezji w celu podtrzymania znieczulenia ogólnego

w czasie zabiegu operacyjne

Tapentadolum

Palexia

pochodne 3-fenylopropyloaminy

Agonista receptorów µ ( MOR)

inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI)

50 razy mniejsze powinowactwo do receptorów MOR w porównaniu z morfiną, ale

aktywność analgetyczna 2-3 razy mniejsza od morfiny (wynika to z synergistycznego efektu

pobudzenia receptorów MOR i NRI

Działanie analgetyczne występuje w ciągu 32 minut po podaniu doustnym i utrzymuje się