RECETTORI NICOTINICI e farmaci che agiscono su di loro

Caratteristiche strutturali dei recettori nicotinici e classificazione

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Caratteristiche comuni:

Sono tutti ROC e pentamerici che una volta attivati consentono il flusso di ioni postitivi (Na, Ca, K) secondo il loro gradiente di concentrazione portando ad una depolarizzazione della membrana.

2 tipi di recettori:

• Nn—> recettori nicotinici neurali: recettori che si trovano a livello del gangli del sistema simpatico e parasimpatico. Possono essere alfa7 o alfa4beta2. Gli alfa7 sono meno affini infatti hanno bisogno di legare 5 molecole di Ach per potersi attivare mentre gli alfa4beta2 sono più affini e hanno bisogno solo di 2 molecole

• Nm—>recettori muscolari: localizzati a livello dei gangli della placca motrici, sono tutti alfa2betagammadelta

Classificazione dei farmaci che agiscono sui recettori nicotinici

• agonisti recettoriali (sostanze nicotino-mimetiche)

• Anticolinesterasici (sostanze anti-nicotiniche)

• Molecole competitive—> si legano al sito ortosterico

• Molecole non competitive—> si legano al sito ortostetico

• Antagonisti nicotinici: Ganglioplegici e bloccanti neuromuscolari (curaro simili)

DMPP (struttura + classe di farmaco)

Agonista competitivo dei recettori nicotinici preferenziale dei gangli

PTMA (struttura + classe di farmaco)

Agonista competitivo dei recetttori nicotinici preferenziale della placca motrice

Esametonio (struttura + classe di farmaco)

Antagonista competitivo dei recettori nicotinici gangliari

Decametonio (struttura + classe di farmaco)

Antagonista competitivo dei recettori nicotinici della muscolatura scheletrica

Epibatidina (struttura + caratteristiche)

Molecola di origine naturale che è diventata il punto di partenza per cercare si ottenere molecole attive e selettive a livello centrale. Agisce con elevata affinità (30 volte più affine della nicotina) su tutti i recettori nicotinici ed è molto potente

TEA

Pentolinio

Macamilammina

Meccanismo d’azione e caratteristiche dei ganglioplegici

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Bloccano la trasmissione dell’imulso nervoso simpatico e parasimpatico.

Meccanismo: blocco recettoriale (lunghezza del separatore 5/6 gruppi metilenici combaciano con la struttura del recettore)

Riconosci questa molecola e spiega le sue caratteristiche

D-tubocurarina

Molecola naturale di riferimento dei pachicurari, struttura complessa: un cloruro ed un cloroidrato—>carica permanente=attiva solo a livello periferico, breve durata d’azione non somministrabile per via orale.

Effetti collaterali: rilascio di istamina dai mastocisti —> broncospasmo, eruzioni cutanee e calo di pressione

Riconosci la molecola e a che gruppo di molecola appartiene

Pancuronio

Antagonista dei recettori nicotinici curarosimili:

• pachicuraro

• Antagonista competitivo

• Antagonista non depolarizzante

potente, azione rapida ma da tachicardia

Riconosci la molecola e a che gruppo appartiene

Vecuronio

Antagonista dei recettori nicotinici curarosimili:

• pachicuraro

• Antagonista competitivo

• Antagonista non depolarizzante

Completa questa sintesi

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Pachicurari caratteristiche ed esempi

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Antagonista dei recettori nicotinici curarosimili:

• Antagonista competitivo

• Antagonista non depolarizzante

Esempi:

• tubocurarina

• Pencuronio

• Vecuronio

Leptocurari caratteristiche ed esempi

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Antagonista dei recettori nicotinici curarosimili:

• Antagonista non competitivo

• Antagonista depolarizzante

Esempio:

Decametonio

Suxametonio

Suxametonio (struttura e caratteristiche)