1/46
Looks like no tags are added yet.
Name | Mastery | Learn | Test | Matching | Spaced | Call with Kai |
|---|
No analytics yet
Send a link to your students to track their progress

K+ tausojantys diuretikai veikia surenkamajame kanalėlyje (collecting duct).

Surenkamasis kanalėlis yra pagrindinė K+ tausojančių diuretikų veikimo vieta.

Mineralokortikoidų (pvz., aldosterono) veikimo vieta yra surenkamajame kanalėlyje.

Pagrindinė (principal) surenkamojo kanalėlio ląstelė – pagrindinė Na+, K+ ir H2O transporto vieta.

Na+/K+ ATPazės bazolateralinėje membranoje padeda pumpuoti reabsorbuotą natrį iš ląstelės į intersticiumą.

Trys baterijos simbolizuoja ATPazės fermentą, kuris naudoja ATP energiją jonų transportui.

Tai intraceliulinė (ląstelės vidinė) erdvė.

Epithelialiniai Na+ kanalai (ENaC) reabsorbuoja natrį per luminalinę surenkamojo kanalėlio membraną ir perduoda jį į intersticiumą.

Tai kanalėlio spindis (tubular lumen), kuriame teka pirminis šlapimas.

K+ kanalai leidžia kaliui išsiskirti per luminalinę surenkamojo kanalėlio membraną į kanalėlio spindį.

Natrio reabsorbcija per ENaC sukuria neigiamą elektrinį potencialą kanalėlio spindyje, kuris skatina kalio sekreciją į kanalėlio spindį.

Alfa interkaliuotoji (alpha-intercalated) ląstelė surenkamajame kanalėlyje yra pagrindinė H+ sekrecijos vieta.

H+-ATPazė apikalinėje membranoje pumpuoja protonus (H+) į kanalėlio spindį.

Trys baterijos simbolizuoja ATPazės fermentą.

Tai intraceliulinis mineralokortikoidų (aldosterono) receptorius.

Aldosteronas jungiasi prie receptoriaus ir didina ENaC kanalų kiekį apikalinėje membranoje, todėl padidėja Na+ reabsorbcija.

Aldosteronas didina Na+/K+ ATPazės aktyvumą bazolateralinėje membranoje.

Mineral key activating the banana stand
Aldosteronas didina K+ kanalų aktyvumą apikalinėje membranoje, todėl padidėja kalio sekrecija.

18.1 Mineral key activating the acid pump
aldosteronas padidina H⁺-ATPazės kiekį apikalinėje membranoje, todėl didėja H⁺ išskyrimas

Kilpiniai ir tiazidiniai diuretikai sukelia hipovolemiją ir aktyvina renino (ir aldosterono) sekreciją. Dėl to natris lieka kanalėlio spindyje iki surenkamojo kanalėlio, kur ENaC bando jį reabsorbuoti kalio sąskaita, taip pat didėja H+ sekrecija, sukeldama metabolinę alkalozę.

Triamterenas yra K+ tausojantis diuretikas.

Triamterenas slopina Na+ reabsorbciją per ENaC kanalus.

Almonds
Amiloridas yra K+ tausojantis diuretikas.

Amiloridas slopina Na+ reabsorbciją per ENaC kanalus.

K+ tausojantys diuretikai slopina natrio reabsorbciją surenkamajame kanalėlyje, todėl padidėja natrio išsiskyrimas su šlapimu (natriurezė).

Eplerenonas yra K+ tausojantis diuretikas.

Eplerenonas antagonizuoja mineralokortikoidų (aldosterono) receptorių.

Spironolaktonas yra K+ tausojantis diuretikas.

Spironolaktonas antagonizuoja mineralokortikoidų receptorių.

K+ tausojantys diuretikai (spironolaktonas, eplerenonas) naudojami 1 ir 2 tipo hiperaldosteronizmo gydymui, pvz., Conn sindromui.

K+ tausojantys diuretikai (spironolaktonas, eplerenonas) naudojami širdies nepakankamumui gydyti ir padeda išvengti kalio netekimo.

Mineralokortikoidų antagonistai (spironolaktonas, eplerenonas) mažina miokardo remodeliaciją, kurią sukelia padidėjęs aldosterono kiekis.

Mineralokortikoidų antagonistai mažina mirtingumą sergant širdies nepakankamumu.

Amiloridas naudojamas ličio sukeltam nefrogeniniam diabetui insipidus gydyti, nes blokuoja ličio patekimą į surenkamojo kanalėlio ląsteles ir didina ličio klirensą.

Amiloridas ir triamterenas naudojami Liddle sindromo gydymui, kai ENaC kanalai yra per daug aktyvūs.

K+ tausojantys diuretikai gali sukelti lengvą ar net pavojingą hiperkalemiją, ypač sergant inkstų liga arba vartojant vaistus, kurie mažina renino ir angiotenzino aktyvumą, pvz., beta blokatorius ar AKF inhibitorius.

K+ tausojantys diuretikai gali sukelti metabolinę acidozę su normaliu anijonų tarpu, nes slopina H+-ATPazės funkciją blokuodami aldosterono poveikį surenkamajame kanalėlyje.

K+ tausojantys diuretikai slopina aldosterono poveikį surenkamajame kanalėlyje ir sukelia 4 tipo inkstų kanalėlių acidozę.

4 tipo inkstų kanalėlių acidozė yra susijusi su hiperkalemija ir tai yra vienintelis RTA tipas, susijęs su padidėjusiu kalio kiekiu.

Spironolaktonas yra mažiau selektyvus aldosterono receptoriui; tai sintetinis steroidinis vaistas, galintis jungtis prie kitų steroidinių receptorių ir fermentų, todėl gali turėti antiandrogeninį poveikį ir slopinti testosterono sintezę.

Fried male symbol
Testosteronas organizme sintetinamas iš cholesterolio.

Spironolaktonas slopina fermentą 17-alfa-hidroksilazę, svarbų steroidų sintezėje antinksčių žievėje ir sėklidėse.

Spironolaktonas gali būti naudojamas policistinių kiaušidžių sindromo (PCOS) metu atsirandančio androgenų pertekliaus simptomams gydyti, dažniausiai po gydymo kontraceptinėmis tabletėmis.

Hirsutizmas (perteklinis plaukų augimas dėl androgenų pertekliaus PCOS metu) gali būti gydomas spironolaktonu.

Spironolaktonas tiesiogiai antagonizuoja androgenų receptorius.

Ginekomastija yra galimas spironolaktono šalutinis poveikis.

Spironolaktonas gali sukelti impotenciją ir sumažėjusį libido.