Inträdes- och fusionshämmare (Entry/fusion inhibitors)

Maravirok (Celsentri)

1. Verkan: CCR5-antagonist – blockerar bindning till värdcell (HIV): Maravirok binder till CCR5-receptorn på värdcellens yta.

• CCR5 är en av de co-receptorer som vissa HIV-stammar använder för att komma in i T-celler. Genom att blockera CCR5 förhindrar Maravirok att viruset fäster och tar sig in i cellen → ingen infektion av nya celler. Det är alltså en inträdeshämmare.

2. Indikation: HIV-1 (R5-tropiska stammar):

• HIV-virus kan använda olika co-receptorer för att infektera celler: CCR5 eller CXCR4. Maravirok fungerar endast mot virus som använder CCR5 – dessa kallas R5-tropiska stammar.

3. Administrering: Peroral

4. Biverkningar: Yrsel, leverpåverkan

Fostemsavir (Rukobia)

1. Verkan: gp120-hämmare – hindrar bindning till CD4 (HIV):
Fostemsavir är en gp120-hämmare, vilket innebär att det binder till gp120, ett ytprotein på HIV-virusets hölje. gp120 krävs för att viruset ska binda till CD4-receptorn på T-hjälparceller. Genom att blockera gp120 förhindras viruset från att fästa på värdcellen → ingen inträde i cellen.

2. Indikation: HIV-1 (multiresistenta fall)

Fostemsavir används vid svårbehandlade HIV-1-infektioner, där andra antivirala läkemedel inte längre fungerar p.g.a. resistens.

3. Administrering: Peroral (prodrug)

4. Biverkningar: Ev. gastrointestinala besvär

Ibalizumab (Trogarzo)

1. Verkan: CD4-antikropp – blockerar HIV-1 gp120-interaktion med CD4:
Ibalizumab är en monoklonal antikropp som binder till ett specifikt område på CD4-receptorn på T-hjälparceller. gp120 är ett ytprotein på HIV-virusets hölje som normalt binder till CD4 för att möjliggöra inträde i cellen. Genom att binda till CD4 förändrar Ibalizumab dess struktur, vilket förhindrar virusets fusion och inträde i värdcellen – utan att störa immunförsvarets funktion.

2. Indikation: HIV-1 (multiresistenta fall, salvage therapy)
Ibalizumab används vid svårbehandlade HIV-1-infektioner, där andra antivirala läkemedel inte längre fungerar p.g.a. resistens. Det utgör en del av så kallad salvage-behandling, vilket innebär att det ges till patienter med mycket begränsade behandlingsalternativ kvar.

3. Administrering: Intravenös infusion

4. Biverkningar: Infusionsrelaterade reaktioner
Vanliga biverkningar är relaterade till infusionen och kan omfatta feber, frossa, illamående, huvudvärk och hudutslag.

5. Resistens/Övrigt: Används när andra alternativ är uttömda
Ibalizumab används endast när andra läkemedelsklasser inte är effektiva. Eftersom det verkar genom en unik mekanism (på CD4-receptorn, inte virusenzym) har det låg korsresistens och är ett viktigt alternativ i senare behandlingslinjer.

Enfuvirtid (Fuzeon)

1. Verkan: Fusionshämmare (peptid) – binder gp41, hindrar membranfusion (HIV)

Enfuvirtid är en fusionshämmare som består av en syntetisk peptid.
Den binder till gp41, ett viralt membranprotein som är nödvändigt för att HIV ska smälta samman sitt hölje med värdcellens membran (fusion).
Genom att blockera gp41 förhindras denna fusion, vilket gör att HIV inte kan föra in sitt genetiska material i cellen → ingen infektion sker.

2. Indikation: HIV-1 (multi-läkemedelsresistent HIV)

Enfuvirtid används vid svårbehandlade fall av HIV-1, där patientens virus utvecklat resistens mot flera andra läkemedelsklasser (NRTI, PI, INSTI, NNRTI).

3. Administrering: Subkutan injektion

Det är det enda HIV-läkemedlet i klinisk användning som inte ges oralt, vilket gör administrationen mer krävande.

4. Biverkningar: Lokala reaktioner vid injektion

5. Resistens/Övrigt: Mutationer i gp41 ger resistens, dyrt, injektion

• Resistens: HIV kan utveckla mutationer i gp41, vilket gör Enfuvirtid ineffektiv.

Docosanol (Abreva)

1. Verkan: Lipidalkohollösning – förhindrar virus-hölje-fusion med cellmembran

Docosanol är en fettsyreliknande lipidalkohol som fungerar genom att störa fusionsprocessen mellan virusets hölje och värdcellens plasmamembran.
Det hindrar viruset från att smälta samman med cellmembranet och därmed förhindras inträde i cellen.

2. Indikation: Herpes Simplex Virus (HSV) – munsår

Docosanol används för att behandla munsår orsakade av Herpes simplex virus typ 1 (HSV-1). Det är effektivast när det används vid första tecken på infektion.

3. Administrering: Topikalt (kräm)

4. Biverkningar: Lokal irritation

Eftersom det appliceras på huden är systemiska biverkningar mycket ovanliga.

5. Resistens/Övrigt: Används tidigt, receptfritt, resistens ej rapporterat

Palivizumab (Synagis)

1. Verkan: Monoklonal antikropp mot RSV F-protein – hindrar virusfusion

Palivizumab är en humaniserad monoklonal antikropp som binder till F-proteinet (fusion protein) på respiratoriskt syncytievirus (RSV).
F-proteinet är nödvändigt för att RSV ska fusionera med värdcellens membran och infektera luftvägsceller.
Genom att blockera detta protein hindrar läkemedlet att viruset kan ta sig in i cellen, vilket förebygger infektion.

2. Indikation: RSV – profylax hos högriskbarn

Palivizumab används för att förebygga (inte behandla) allvarliga RSV-infektioner hos spädbarn med hög risk,

3. Administrering: Intramuskulär injektion (månadsvis)

4. Biverkningar: Lokala reaktioner, feber

5. Resistens/Övrigt: Främst förebyggande, viss resistens rapporterad