IV dalis: Agonistai ir antagonistai, antagonizmo tipai.

Kas yra agonistas?

Medžiaga, kuri prisijungusi prie receptoriaus sukelia biologinį atsaką.

Kas yra pilnas agonistas?

Agonistas, kuris sukelia maksimalų įmanomą atsaką (Emax).

Kas yra dalinis agonistas?

Agonistas, kuris nesukelia maksimalaus atsako, net ir visiškai užėmęs visus receptorius.

Kas būdinga daliniams agonistams?

Jie turi afinitetą receptoriui, bet mažą vidinį aktyvumą.

Kada dalinis agonistas gali veikti kaip antagonistas?

Kai konkuruoja dėl to paties receptoriaus su pilnu agonistu.

Kas yra inversinis agonistas?

Medžiaga, kuri jungiasi prie receptoriaus ir stabilizuoja neaktyvią būseną, sumažindama bazinį aktyvumą.

Kas yra antagonistas?

Medžiaga, kuri jungiasi prie receptoriaus, bet nesukelia atsako, tik blokuoja agonistų veikimą.

Kas yra konkurencinis antagonistas?

Antagonistas, kuris konkuruoja su agonistu dėl to paties receptoriaus prisijungimo vietos.

Kaip veikia konkurencinis antagonistas?

Didinant agonisto koncentraciją galima įveikti antagonisto poveikį.

Kaip konkurencinis antagonistas veikia dozės–atsako kreivę?

Poslinkis į dešinę, bet maksimalus efektas (Emax) nesumažėja.

Kas yra nekonkurencinis antagonistas?

Antagonistas, kuris jungiasi prie kitos receptoriaus vietos arba negrįžtamai prie aktyvios vietos.

Kaip veikia nekonkurencinis antagonistas?

Agonisto poveikio negalima visiškai panaikinti net didinant jo koncentraciją.

Kaip nekonkurencinis antagonistas veikia dozės–atsako kreivę?

Sumažina maksimalų efektą (Emax).

Kas yra funkcinis antagonizmas?

Dviejų vaistų priešingi poveikiai toje pačioje fiziologinėje sistemoje.

Pavyzdys funkcinio antagonizmo.

Adrenalinas (kelia kraujospūdį) ir histaminas (mažina kraujospūdį).

Kas yra cheminis antagonizmas?

Tiesioginė dviejų medžiagų cheminė sąveika, neutralizuojanti poveikį.

Pavyzdys cheminio antagonizmo.

Heparinas neutralizuojamas protaminu.

Kas yra farmakokinetinis antagonizmas?

Vaistas pagreitina kito vaisto eliminaciją arba mažina jo absorbciją.

Pavyzdys farmakokinetinio antagonizmo.

Barbitūratai indukuoja kepenų fermentus ir mažina kitų vaistų poveikį.