1.-HISTAMINA

¿Cuáles son las 2 principales funciones de la Histamina al ser una amina biógena endógena?

1.- Interviene en la respuesta alérgica inmediata

2.- Regulador de la secreción de ácido gástrico

¿Cuántos y cuáles tipos de receptores tiene la Histamina para poder llevar a cabo sus funciones?

Posee 4 tipos de receptores: H1, H2, H3, H4

¿Los antagonistas de cuál de los 4 receptores de histamina se utilizan en el tratamiento de alergias, urticaria, reacciones anafilácticas, náusea, mareo e insomnio?

Los antagonistas competitivos H1

¿Los antagonistas de cuál de los 4 receptores de histamina son eficaces para reducir la secreción de ácido gástrico?

Antagonistas del receptor H2

¿Cuál es el mecanismo de acción de la Histamina?

Actúa a través de 4 receptores acoplados a proteínas G (GPCR)

¿En qué tejidos la concentración de Histamina es elevada?

-Piel

-Mucosa bronquial

-Mucosa intestinal

¿Cómo se lleva a cabo el proceso del metabolismo de la histamina?

La histamina se forma mediante la descarboxilación de la histidina por la enzima L-histidina descarboxilasa

¿En qué lugares a parte de los mastocitos se lleva a cabo la formación de Histamina?

-Epidermis

-Células enterocromafines de la mucosa gástrica

-Neuronas del SNC

-Células de los tejidos en regeneración

¿Cuáles son las 2 enzimas por las que es metabolizada la Histamina?

-Histamina-N-metiltransferasa

-Diamino oxidasa

¿Cuáles son las 2 principales células diana de las reacciones de Hipersensibilidad inmediata?

-Mastocitos

-Basófilos

¿Qué fármacos estimulan la liberación de histamina de los mastocitos?

-Tubocurarina

-Succinilcolina

-Morfina

-Antibióticos

-Medios de contraste radiológico

-Expansores del plasma

¿Cuáles son los efectos de los fármacos que estimulan la liberación de histamina de los mastocitos?

-Prurito

-Piel cabelluda

-Sensación de calor

-Piel enrojecida

-Disminución de la presión arterial

¿Cuál es el efecto de la Histamina sobre los receptores H2?

Actúa como un potente secretagogo gástrico, aumenta la producción de pepsina y del factor intrínseco

¿Qué provoca el bloqueo de los receptores H2 de histamina?

1.- Antagoniza la secreción de ácido en respuesta a la histamina

2.- Inhibe la respuesta de la gastrina

3.- Inhibe la estimulación vagal

¿A través de que receptores la histamina inhibe el apetito y aumenta la vigilia?

A través de los receptores H1

¿Con qué proteínas se acoplan los receptores histamínicos?

-H1: Se acoplan a proteína G_q/11

• Activan la vía PLC-IP3-Ca²⁺

-H2: Se unen a G_s

• Activan la vía de la adenil ciclasa-AMP cíclico-PKA

-H3: Se unen a G_i/0

• Para inhibir la adenil ciclasa y disminuir el AMP cíclico celular

-H4: Se unen a G_i/0

• Para inhibir la adenil ciclasa y disminuir el AMP cíclico celular

¿En dónde se encuentran localizados los receptores H1?

-Células neuronales

-Células no neuronales

¿En dónde se encuentran localizados los receptores H2?

-Células parietales gástricas

-Músculo cardiaco

-Células cebadas

-CNS

¿En dónde se encuentran localizados los receptores H3?

-SNC

-Núcleos basales

-Hipocampo

-Corteza

¿En dónde se encuentran localizados los receptores H4?

-Eosinófilos

-Células dendríticas

-Mastocitos

-Monocitos

-Basófilos

-Linfocitos T

-Tubo digestivo

¿Cuáles son los 7 efectos que ejerce la Histamina en el cuerpo humano?

1.- Vasodilatación (Activación de H1 y H2)

2.- Aumento de la permeabilidad cardiovascular (Activación de H1)

3.- Triple respuesta de Lewis (Activación de H1)

4.- Lentificación de la conducción AV (Activación de H1)

5.- Aumenta la fuerza de contracción del músculo auricular y ventricular (Activación de H2)

6.-Contracción del músculo liso (Activación de H1)

7.- Relajación del músculo liso (Activación de H2)

¿Sobre que receptores la Histamina provoca vasodilatación rápida y corta?

Sobre los receptores H1

¿Sobre que receptores la Histamina provoca vasodilatación lenta y sostenida?

Sobre los recptores H2

¿Sobre que receptores la Histamina provoca la contracción del músculo liso?

Sobre los receptores H1

¿Sobre que receptores la Histamina provoca la relajación del músculo liso?

Sobre los receptores H2

¿En dónde se localizan las neuronas histaminérgicas?

En el núcleo tuberomamilar del hipotálamo posterior

¿Cuáles son las funciones estimulantes de la Histamina en el SNC?

La funciones estimulantes favorecen la:

• Vigilia

• Estado cognitivo

• La locomoción

• El metabolismo energético

• La nocicepción

¿Cuáles son las funciones inhibidoras de la Histamina en el SNC?

Las funciones inhibidoras suprimen:

• El apetito

• La excitación

• Las convulsiones

¿Cuál es la toxina de la intoxicación alimentaria por pescado escombroide en mal estado?

La histamina

¿Con qué se pueden suprimir los sintomas de la intoxicación por Histamina?

Se pueden suprimir con antagonistas H1

V o F ¿Todos los antagonistas de los receptores H1 son en realidad agonistas inversos que reducen la actividad estructural del receptor?

Verdadero

¿Cuáles son los efectos de los antagonistas H1 en el músculo liso?

-Inhiben la broncoconstricción

-A dosis más bajas inhiben la broncodilatación

¿Cuáles son los efectos de los antagonistas H1 en la permeabilidad vascular?

Bloquean la:

• Permeabilidad vascular

• El edema

• Los habones

¿Cuáles son los efectos de los antagonistas H1 en el eritema y prurito?

Suprimen el:

• Eritema

• Prurito

• Menor liberación de meediadores de mastocitos

¿Qué efectos tienen los antagonistas H1 de primera generación en el SNC?

SON SEDANTES, ya que deprimen el SNC, disminuyendo el estado de alerta y provocando somnolencia ya que atraviesan la barrera hematoencefálica

¿Qué efectos tienen los antagonistas H1 de segunda generación en el SNC?

SON NO SEDANTES, ya que no atraviesan la barrera hematoencefálica de forma apreciable

¿Qué efectos anticolinérgicos tienen los antagonistas H1?

Pueden usarse para el tratamiento del mareo, en especial la prometazina

¿Los antagonistas H2 tienen efectos anticolinérgicos?

No, no tienen efectos anticolinérgicos

¿Cuál de los dos antagonistas de los receptores Histamínicos tienen efecto anestésico local?

Algunos antagonistas H1

¿En dónde se absorben los antagonistas H1?

En el tubo digestivo

¿Cuánto tiempo suelen durar los efectos de los antagonistas H1 de primera generación?

Suelen durar 4 a 6 hrs

¿Cuánto tiempo persisten los efectos de la inhibición de la respuesta de “habón y eritema”?

-PUEDE PERSISTIR: Durante 36 hrs o más después del tratamiento inicial

-PUEDE DURAR: Hasta 7 días después de la interrupción del tratamiento en pacientes que utilizan un antagonista H1

Los antagonistas H1 que se metabolizan son eliminados con mayor rapidez por:

Los niños

¿Para que se utilizan los antagonistas H1?

• Para el tratamiento de reacciones de hipersensibilidad inmediata

• Suprimir el mareo

• Para la sedación

• Urticaria aguda

¿Cuáles son los antagonistas H1 que se utilizan para el mareo y el vértigo?

1.- Dimenhidrinato

2.- Piperazinas (Ciclizina, meclizina)

3.- Prometazina

¿Cuál de los antagonistas H1 suele ser beneficioso en los trastornos vestibulares como la enfermedad de Meniere?

Dimenhidrinato y la Meziclina

¿Cuál es el único antagonista H1 útil en el tratamiento de la náusea y el vómito subsiguiente a la quimioterapia?

Prometazina

¿Los antihistamínicos pueden excretarse en la leche materna?

Si si pueden

¿Qué tipo de antihistamínicos se prefieren para los pacientes de edad avanzada (>65 años)?

Se prefieren los antihistamínicos H1 de segunda generación