Pharmacology Flashcards

Vocabulary flashcards for pharmacology exam preparation.

5-Hydroxytryptamine

Serotonin

Abciximab

Platelet aggregation inhibitor: GP2b/3a receptor antagonist: gaan de crosslinking tussen BP onderling tegen

LET OP: GP2b/3a receptor antagonisten hebben een nauwe therapeutische marge—>bloedingsrisico

=> wordt enkel gegeven IV in hospitaalsetting bij een PTCA-procedure (= stent plaatsen, geeft endotheelbeschadiging)

Adenosine

Anti-thrombotic: inhibits BP by lowering intracellular calcium concentration

1. Adenosine bindt aan A2A-receptoren op bloedplaatjes

2. Dit activeert adenylaatcyclase, wat leidt tot verhoging van cAMP in de bloedplaatjes

3. Verhoogd cAMP → inhibitie van activatie en aggregatie

   • cAMP verlaagt de intracellulaire calciumconcentratie door de SERCA-pomp te stimuleren en blokkeert de vormverandering van bloedplaatjes

4. Eindresultaat: minder aggregatie, dus minder klontering van bloedplaatjes

Allopurinol

Uricostatic: inhibits uric acid production against gout by inhibiting xanthine oxidase

Alteplase

t-PA thrombolytic

Acetylsalicylic acid (Aspirin)

Irreversible COX-inhibitor (selective for COX1 dankzij groot first pass effect

• in lage dosis: remt BP-aggregatie door verminderde TXA2-productie

• in hoge dosis (>500 mg): leverenzymen verzadigd—> gaat ook systemisch en werkt dan ook anti-inflammatoir

  gebruik: preventie trombose

  nevenwerkingen:

  1. bloedverlies GIS

  2. syndroom van Reye

  3. verdringing plasma-eiwit gebonden farmaca (warfarine en antidiabetica)

  4. toxiciteit (>4 g): salicylisme, respiratoire alkalose en stijging lichaamstemperatuur

Atenolol

Cardioselective beta-blocker

Atropine

mAChR antagonist;

gebruik:

1. mydriaticum (bij oogheelkundige operaties—> eig is fenylefrine hiervoor beter want dat geeft geen cycloplegie)

2. als pre-medicatie voor anesthesie (om te vermijden dat de hartslag te sterk daalt)

3. bradycardie

Azathioprine

Conventional DMARD and immunosuppressant; prodrug of 6-mercaptopurine

Basiliximab

mAl die IL-2 inhibeert—> minder T-cel activatie

immunosupressivum ter preventie van orgaanafstoting

Bivalirudine

Anticoagulant; DOAC

werkingsmechanisme: trombine-inhibitie door antagonisme van de PAR-1 thrombine receptor op BP

parenterale toediening

indicatie: PTCA-procedures

Benzbromaron

Uricosuric against gout

Bromocriptine

Agonist of dopamine receptors; used against Parkinson's of hyperprolactinemie en het onderdrukken van lactatie

let op: dopamine-agonisten kunnen impulscontrolestoornissen zoals een gokverslaving en hyperseksualiteit

Bosentan

Competitive endothelin receptor antagonist; against pulmonary arterial hypertension

Het blokkeert de werking van endotheline-1, een stof die bloedvaten vernauwt.

Butylscopolamine*

mAChR antagonist; used against GI hypermotility (diarrhea) and spasms

Carbachol

Parasympathomimetic: Carbachol is een synthetisch cholinerg agonist die werkt op muscarine- én nicotinereceptoren. Het lijkt op acetylcholine, maar wordt niet snel afgebroken door cholinesterase, waardoor het langduriger werkt.

Carbamazepine

Anti-epileptic maar let op: ze verergeren abscences

Celecoxib

NSAID that reversibly and selectively inhibits COX2; used against RA

voordeel: minder COX-1-remming dus minder nevenwerkingen zoals maagulceraties

nadeel: verhoogd tromboserisico (minder PGI2 dus minder VD en remming van de trombocytaggregatie

Cetirizine

2nd generation anti-histamine

anti-emetisch en anti-allergisch

Cimetidine

Antagonist of the H2-receptor; verminderd de secretie van maagzuur

indicatie: duodenaal ulcus

tegen brandend maagzuur

Cinnarizine

H1 antihistamine; competitive H1-antagonist

Blokkeert histamine H1-receptoren in het evenwichtsorgaan

=> gebruikt bij reisziekte, duizeligheid, misselijkheid en braken.

Clonidine

Anti-hypertensive; alfa2-agonist

Clopidogrel

Platelet aggregation inhibitor; irreversibele antagonist van de ADP-receptor (P2Y12).Hierdoor wordt de ADP-afhankelijke activatie en aggregatie van bloedplaatjes geremd, wat het risico op trombusvorming vermindert

prodrug

Cocaine

Inhibits noradrenaline reuptake; indirect sympaticomimmeticum

werkt ook als lokaal anestheticum doordat het de Na-transporters inhibeert

Colchicine

GM against the acute phase of gout; inhibits neutrophil migration and phagocytosis; verhinderd de polymerisatie van microtubuli

Cyclosporine en Tacrolimus

Conventional DMARD and immunosuppressant; calcineurin inhibitor (verhinderd de transcriptie van IL-2 en dus de T-cel activatie)

nauwe therapeutische marge en interacties met CYP3A4 en P-gp

Dabigatran

Anticoagulant, DOAC, direct thrombin inhibitor

let op: renale klaring (CAVE: nierinsufficiëntie) + P-gp interacties

Desipramine

TCA, antidepressant: remmen de opname van NA en seretonine

2e amine (remt effectiever de heropname van noradrenaline dan seretonine)

CAVE: acute overdosering geeft hartritmestoornissen en wordt gebruikt in de context van zelfmoord

let op met alcohol (onderdrukking van de ademhaling) en hypotensieve farmaca

(Dihydro)ergotamine

Against migraine: partiële agonist van de alfa-1 en 5-HT1D receptore => vasoconstrictoren

Dyflos

Irreversible cholinesterase inhibitor; used as eye drops for glaucoma

1. Stimulatie van muscarine-receptoren (M3) op de m. sphincter pupillae → miose (pupilvernauwing)

2. Contractie van de m. ciliaris → opent het trabekelsysteem

3. ➤ Verbeterde afvoer van kamerwater via het kanaal van Schlemm

4. ➤ Oogdruk daalt

Dipyridamol

dubbele werking:

1) Platelet aggregation inhibitor: door remming van de heropname en afbraak van adenosine door RBC=> meer adenosine om de bloedplaatjes te remmen

2) PDE-5 inhibitor=> vasodillatatie

vooral gebruikt voor de preventie van trombose

heeft een negatief steal effect dus niet zo goed tegen angina pectoris

Dobutamine

Beta1-receptor agonist; + inotroop

tegen hartfalen en cardiogene shock

IV toedienen

opm: Cardiogene shock is een levensbedreigende toestand waarbij het hart onvoldoende pompwerking levert, waardoor te weinig bloed naar de organen stroomt.

Diclofenac

NSAID

Edrofonium

Short-acting, competitive, reversible cholinesterase inhibitor

geven bij myasthenia gravis

Eptifibatide

Platelet aggregation inhibitor; glycoprotein IIb/IIIa receptor antagonist

Ergometrine

Causes uterus contraction via 5-HT and alpha-receptors

tegen uterushypotonie en postpartumbloedingen

let op: niet geven bij angina pectoris en hypertensie!

Ergotamine

Partial alpha-1 and 5H-T1B/D agonist; gives VC against migraine

Etanercept

Biological DMARD, TNF-alpha inhibitor

Enoxaparine

LMWH

werkt sterk tegen factor Xa maar minder tegen trombine (remt dus hoger in de stollingscascade dan volledige heparines en zijn dus effectiever)

S.C toedienen

voordelen tov ongefractioneerde heparines:

1. enkel renale klaring—> CAVE nierinsufficiëntie

2. langere t1/2—> minder vaak toedienen

3. minder risico op HIT

4. geen concentratiemonitoring en dus geen bloedprikken nodig

Fenobarbital

Barbiturate: sedative and anxiolytic, anti-epileptic

versterkt de GABA-werking

CYP-inductor

lange t1/2 (>60 uur)

Fenylefrine

Alfa-1 agonist; mydriatic

oogdruppels

voordeel: geeft geen cycloplegie zoals de anticholinergica (atropine)

Fysostigmine

Parasympathomimetic

cholinesteraseremmer die net zoals neostygmine een covalente, irreversibele binding geeft met het actief centrum

Fondaparinux

Synthetic pentosaccharide mimetic; anticoagulant that inhibits factor Xa

Heparine

Anticoagulant tdie de werking van antitrombine III bevorderd

remt sterk trombine en zwak factor Xa

toediening: SC of IM

risico op heparin induced thrombocytopenie (HIT)

tegengif bij intoxicatie: protamine sulfaat

Hyoscine/Scopolamine

Against motion sickness

Hydroxychloroquine

Conventional DMARD

Ibuprofen

NSAID that provides a reversible COX inhibition

niet-selectief COX 1 en COX2

in lage dosis vooral analgetisch maar in hoge dosis ook anti-inflammatoir

Infliximab

Biological DMARD, TNF-alfa remmer

Ipratropiumbromide*

mAchR antagonist: Inhibits the Ach-dependent bronchoconstriction reflex

inhaleren tegen astma, COPD, bronchitis

Isoprenaline

Non-selective beta-agonist, used for AV conduction block

Ketotifen

Indirect oral antihistaminic

mestcelstabilisator

Leflunomide

Conventional DMARD

inhibitor van het dihydro-orotaatdehydrogenase (DHODH), wat nodig is voor de aanmaak van pyrimidines (bouwstenen van DNA/RNA). Hierdoor vertraagt de deling van snel delende immuuncellen (zoals T- en B-cellen).

LET OP: teratogeen

Lithium

Mood stabilizer against bipolar disorders

werking:

1) inhibitie van inositolmonofosfatase—> minder GPCR signaaltransductie

2) inhibitie glycogeen synthase kinase 3→ neuroprotectief

3) verhoogt de seretonerge activiteit

LET OP! nauw therapeutisch venster + lange t1/2

• Bij natriumarm dieet probeert het lichaam natrium te behouden, en reabsorbeert ook meer lithium

• bruistabletten bevatten veel Na+→ veel Li+ uitgescheiden

• NSAIDs, diuretica en ACE-inh, nierinsufficiëntie—> verhoogde kans op Li+ reabsorptie

Loritidine

2nd generation anti-histamine

voordeel: geeft tov de eerste generatie minder sedatie en anticholinerge bijwerkingen

Methotrexaat

1) Conventional DMARD

remt de afbraak van adenosine—> meer adenosine bindt op A2-receptoren op immuuncellen —> meer synthese van anti-inflammatoire cytokines (zoals IL-10)

2) against cancer: remt de DNA-en RNA synthese (blokkeert het dihydrofolaatreductase)

LET OP : nauw therapeutisch venster (7,5-25 mg toedienen per WEEK (oraal of via subcutane depotvorm)

kans op levertoxiciteit en teratogeen, beenmergsupressie

Methylprednisolone

Anti-inflammatory glucocorticoid + immunosuppressive

gebruikt tegen astma, auto-immuunziekten, eczeem, bij transplantaties ter preventie van de graft vs. host ziekte

toediening: oraal

Metoclopramide

• gastroprokineticum : 5 HT-4 agonist + neemt de dopaminerem op Ach weg thv de myenterische plexus)

• anti-emeticum: D2 antagonist (blokkeert CTZ) en 5HT-3 antagonist

contra-indicatie: Parkinson (want D2 antagonist)—> geef dan domperidone in de plaats (blijft perifeer)

bijwerkingen: EPS zoals parkinsonisme + hyperprolactinemie door de dopamineblokkade

Metoprolol

Cardioselective beta-blocker

Milrinone

PDE-3 inhibitor —> meer cAMP

—> verhoging van de intracellulaire calciuminstroom door L-type calciumkanalen=> versterkte hartcontractctie

—> relaxatie van de vasculaire spiercellen —> VD —> minder afterload

gebruikt tegen hartfalen

Molsidomine

spontane NO-donor, prodrug van SIN-1

Natriumcromoglicaat

Indirect histaminic (mast cell stabilizer)

Neostigmine*

Cholinesterase inhibitors with a moderate duration of action; covalente irreversibele binding met het actief centrum

gebruik:

1. in combinatie met atropine voor sneller herstel van de spieractiviteit na anesthesie

2. bij myasthenia gravis

Naproxen

NSAID with reversible COX-inhibition

Ondansetron

5-HT3 antagonist; antiemetic for chemotherapy

Oxymetazoline

Alfa-1 agonist; used against rhinitis and hay fever

LET OP: kan medicamenteuze rhinitis veroorzaken

ondanks dat het lokaal wordt toegediend gaat het via de neusmucosa toch in de bloedbaan en zorgt het ook voor systemische effecten

Paracetamol

Not an NSAID, but 1st choice for acute fever or pain

LET OP: geeft bij overdosering (>4 g/dag) fatale leveraantasting (wanneer de gluthatione voorraad is opgebruikt kan de toxische NAPQI metaboliet niet meer conjungeren en geeft het celnecrose)

Pilocarpine

Partial mAchR agonist; reduces intra-ocular eye pressure in glaucoma

Prazosine

Selective alfa-1 receptor antagonist, used against hypertension

ongewenste effecten: orthostatische hypotensie, reflextachycardie, ejaculatiestoornissen, perifere oedemen)

Promethazine

eerste generatie anti-histaminicum

werkt anti-emetisch maar kan de BBB passeren (sedatie) en ook op de mAchR en seretonine receptor binden (anticholinerge bijwerkingen)

toepassig: sedatie + anti-allergie—> allergische kleuter in slaap krijgen

Propranolol

Non-selective beta-blocker with a strong 1st pass effect

nadeel: lipofiel—> penetreert de BBB—> nachtmerries

Probencid

Uricosuric agent used to treat gout

Rivaroxaban

Direct oral anticoagulant factor Xa inhibitor

CAVE: P-gp en CYP3A4-interacties (zoals bij alle DOACs)

Salbutamol

Short acting Beta-2 agonist; used for asthma and as tocolytic (inhiberen de uterusmotiliteit tegen vroeggeboorten)

opm: in hoge dosis is de bèta-selectiviteit niet absoluut en kan salbutamol ook binden op de bèta-1 receptor—> tremor, tachycardie en aritmie

Sildenafil

= Viagra; PDE-5-inhibitor; increases cGMP—> vasodilatatie

tegen erectieproblemen

Sirolimus = rapamycine

Immunosuppressant: mTOR inhibitor

blokkeert de celcyclus en zo de celdeling van bv. immuuncellen

Streptokinase

Fibrinolytic

eiwit afkomstig uit streptokokken (risico op anafylactische shock)

niet stolselspecifiek—> eerst moet het alfa2-antiplasmine verzadigd geraken vooraleer er vrij plasmine komt dat effectief kan werken

indirecte werking: zal plasminogeen complexeren en zijn proteolytische site vrijmaken—> omzetting naar actief plasmine

Sumatriptan

5-HT 1B/D agonist: VC tegen migraine

Theofylline

GM against astma

• Fosfodiësteraseremmer → verhoogt cAMP → ontspanning van bronchiale gladde spiercellen (bronchodilatatie)

• Adenosinereceptor-antagonist (A1) → voorkomt dat adenosine zorgt voor bronchoconstrictie en histamine-afgifte

LET OP: nauwe therapeutische marge, geeft hartritmestoornissen

gebruik: bij status astmaticus (traag infuus IV)

reductie van de symptomen van COPD

Timolol

Beta-blockers: eye drops against glaucoma (verminderd de aanmaak van oogkamervocht)

voordeel: behoudt de accomodatie-en pupilreacties

Tranexaminezuur

Used to counteract brain hemorrhage caused by fibrinolytics

Warfarine

Vitamin K antagonist

LET OP: gemetaboliseerd door CYP-enzymen, INR-monitoring, teratogeen

snelle absorbtie maar vertraagd effect

klein verdelingsvolume

Zafirlukast

Leukotrieen receptor antagonist (LTD4 en LTC4) against asthma

Acarbose

oraal anti-diabeticum:

• Acarbose remt het enzym α-glucosidase in de dunne darm.

• Hierdoor wordt de afbraak van complexe koolhydraten (zoals zetmeel en disachariden) naar glucose vertraagd.

  => Resultaat: tragere en lagere stijging van de bloedglucose na de maaltijd (postprandiale glucose).

Acetazolamide

Carbonic anhydrase inhibitor

diureticum (minder productie van H+—> minder Na+/H+ uitwisseling—> meer Na+ uitscheiding en dus meer wateruitscheiding)

toepassingen:

1) bij glaucoom (minder aanmaak oogkamervocht)

2) tegen longoedeem door verblijf op grote hoogte

3) epilepsie

Adrenaline

epipen tegen anafylactische shock

agonist van de alfa-1-receptot (VC) en bèta 1 receptor(renine-vrijstelling en BD-verhoging)

Aldosterone

zorgt voor Na+-retentie en K+-verlies als onderdeel van het RAAS-systeem

Alprazolam

Halflangwerkende benzodiazepine

binden als agonist op de modulerende bindingsplaats van de GABA-A receptoren en versterken zo het inhiberende effect van GABA (opening chloridekanalen)

Alginezuur

Antacida

Amitriptyline

TCA

remt de opname van seretonine effectiever dan die van NA

3e amine—> kan metabool worden omgezet naar een 2e amine en heeft dus ook meer bijwerkingen (door structurele gelijkenis en binding op de alfa, H1 en M receptoren)

—> orthostatische hypotensie, sedatie en anticholinerge bijwerkingen

LET OP:

• geeft hartritmestoornissen (overdosering in context van zelfdoding)

• onderdrukt de ademhaling in combinatie met alcohol

• niet gebruiken met hypotensieve farmaca

• kans op seretoninesyndroom

Amantadine

NMDA-receptor antagonist

werkt ook tegen parkinson door een verhoogde dopamine-afgifte en is daarbij zeer nuttig om dyskinesiën te verminderen

nevenwerkingen:

• maagdarmstoornissen (obstipatie, misselijkheid)

• CNS effecten: maakt je alert… soms té alert (agitatie)+ hallucinaties

• enkeloedeem

• huidverkleuring (livido reticularis)

  LET OP! niet plots mee stoppen want anders krijg je een rebound van de parkinsonsymptomen en ontwenningsverschijnselen

Amlodipine

calciumantagonist: dihydropyridine

voordeel: geeft geleidelijke arteriële VD en zorgt dus minder voor reflaxtachycardie dan de andere VD

gebruikt tegen hypertensie en angina pectoris

ongewenst effect: enkeloedeem

Angiotensine II

Hypertensivum

Apomorfine

Apomorfine is een krachtige dopamine-agonist (D1 en D2) die vooral gebruikt wordt bij de ziekte van Parkinson.

Baclofen

agonist van GABA-B receptoren

Baclofen is een spierontspannend middel dat vooral gebruikt wordt bij spasticiteit.

kalmerend, spierontspannend en anxyolytisch

Bempedoïnezuur

Cholesterol Synthese Remmer

zal door het ACSVL-1 enzym worden omgezet tot zijn actieve metaboliet bempedoyl-coA, die zorgt voor de remming van ATP-citraatlyase (dat nodig is om endogeen cholesterol te vormen).

voordeel: het ACSVL-1 enzym zit enkel in de lever en niet in de skeletspieren, waardoor het geen spierpijn geeft zoals de statines

Bisacodyl

contactlaxativum

prodrug: moeten door darmbacteriën gesplitst worden zodat ze een vrije -OH groep krijgen

werking:

1) zorgen voor meer water in het darmlumen door:

• inhibitie van de Na/K ATPase

• verhoging van de prostaglandine productie en zo het openen van Cl- kanalen

• verhoogde permeabiliteit thv de tight junctions

  2) stimulatie van de motiliteit thv plexus van Auerbach

Bromocriptine

Ergotderivaat & Dopamine Agonist

gebruikt tegen de ziekte van Parkinson

Buprenorfine

Partiele µ-opioid receptor

gebruikt om een opoïdenverlaving af te bouwen

kan andere opoïden van de receptor duwen zonder zelf verdrongen te worden

activeert de receptor een beetje om het lichaam tevreden te houden

Bosentan

GM tegen pulmonale arteriële hypertensie (PAH)

Blokkeert endotheline-1-receptoren (ETA en ETB) → remt vasoconstrictie en proliferatie van gladde spiercellen in de longvaten → verlaging van de pulmonale bloeddruk.

Budesonide

lokaal Anti-Inflammatioir Glucocorticoid

gebruik tegen astma, auto-immuunziekten en eczeem