BA3 : médicaments organiques 2024 Les sulfamidés et perturbateurs du métabolisme de l’acide folique

sulfamidés spectre, cibles, asso ou non (synergisme)?

initialement à large spectre → activité réduite car résistances augmentent

certaines protozoaires sont sensibles

synergisme action avec triméthoprime (obligatoirement associé)

indication sulfamethoxazole

infections urinaires simples ou récidivantes

infections gastro-intestinales

otite moyenne chez l’enfant, lorsqu'il y a de bonnes chances de succès

indication Sulfadiazinate d’argent

traitement et prophylaxie (local) : inf dans les brûlures

traitement adjuvant aux mesures générales et locales habituelles

infections de la peau et des plaies.

effets indésirables

voie orale : trouble gi (nausées, vomissements, diarrhées, anorexie)

voie locale : allergie et photosensibilité

contre ind et précautions

bonne hydratation

éviter prise femme enceinte surtout en fin de grossesse

contre ind chez prématurés et bébés <6 sem

propri physicochim et stabilité

caractère amphiphile (sulfonamide = acide faible, amine primaire aromatique = base faible)

stabilité : milieu acide et basique sur des temps relativement longs, Instable à l’air (oxygène) et la lumière

identifications et dosage

réaction générale de l’amine primaire aromatique

dosage amine primaire aromatique

dosage de l’azote aminé primaire aromatique

triméthoprime identification

oxydation par KMnO4 → fluorescente verte en sol CH3Cl (UV)

triméthoprime cible

DHFR (dihydrofolate reductase)

triméthoprime indication

idem que sulfamethoxazole

triméthoprime EI

bien toléré, allergie, troubles g-i

>< et précautions trimetho

femme enceinte : balance bénéfice/risque, à éviter pdt 1er trimestre (risque malformation crête neurale)

allaitement : balance bénéfice/risque