Semana 19 - Anticonvulsivantes - Farmacología de Brunton 14va Edición

El difenilhidantoinato es eficaz contra todos los tipos de crisis focales y tónico-clónicas, incluso contra crisis de ausencia. Verdadero o falso?!

Falso, no es efectivo contra las crisis de ausencia

En qué canales iónicos funciona el difenilhidantoinato y cual es su efecto principal?!

En los canales de Na+ activados por voltaje. Disminuye su velocidad de recuperación

Cuales son las 2 presentaciones de difenilhidantoinato oral?!

- De liberación rápida

- De liberación prolongada

Con qué formulación oral de difenilhidantoinato se puede dar un tratamiento de una dosis diaria?!

Con la formulación de liberación prolongada

Si una formulación dice "difenilhidantoinato" y otra dice "difenilidantoinato sódico", como podemos conocer su bioequivalencia?!

Por medio de los equivalentes de fenitoína

Cual es el porcentaje de difenilhidantoinato que se une a proteínas séricas y cual es la principal?!

90% → Albúmina

El difenilhidantoinato es de los pocos fármacos cuya tasa de eliminación varía en función de su concentración. Verdadero o falso?!

Verdadero

Cual es la t1/2 del difenihidantoinato en concentraciones

6-24h

Cual es el principal citocromo hepático por el cual es metabolizado el difenilhidantoinato en el hígado?!

CYP2C9/10

El principal metabolito del difenilhidantoinato es...

Parahidroxifenilo

La adición de difenilhidantoinato a un paciente con este medicamento puede causar serios trastornos hemorrágicos. Este fármaco es...

Warfarina

El difenilhidantoinato puede provocar embarazos no deseados. Porqué?!

Porque aumenta la producción de CYP3A4, citocromo metabolizador de anticonceptivos orales, lo que potencia su metabolismo y disminuye su tasa de acción

La forma soluble en agua del difenilhidantoinato se conoce como...

Fosfenitoína

En donde se transforma la fosfenitoína en difenilhidantoina?!

En el hígado y en los eritrocitos

Cuales son los 3 factores que definen los efectos tóxicos del difenilhidantoinato?!

- Vía de administración

- Duración de la exposición

- Dosis

Los signos tóxicos más notables de la fosfonitoína son...

- Arritmias cardíacas

- Depresión del SNC

La sobredosis oral aguda de difenilhidantoinato da lugar sobre todo a...

Síntomas cerebelosos y vestibulares

Este es un efecto adverso de la difenilhidantoina especialmente problemático en mujeres

Hirsutismo

Porqué se presenta osteomalacia en el tratamiento de difenilhidantoina?!

- Por la alteración del metabolismo de la vitamina D

- Por la inhibición de la absorción de Ca+ intestinal

Cuales son las principales reacciones cutáneas graves que pueden aparecer en la sobredosis de difenilhidantoina?!

- Síndrome de Steven-Johnson

- Necrólisis epidémica tóxica

Para recién nacidos con problemas hemodinámicos, nacidos de madres tratadas con difenilhidantoinato, el tratamiento o profilaxis preferida es...

Vitamina K

Qué concentraciones plasmáticas de difenilhidantoinato se necesitan para el control de las convulsiones?!

>10mcg/mL

Contra qué tipo general de convulsiones es útil el difenilhidantoinato?!

Convulsiones tónico-clónicas

Qué patología de los nervios craneales ha mostrado respuesta ante difenilhidantoinato?!

Neuralgia del trigémino

Este fue el primer fármaco anticonvulsivo orgánico eficaz

Fenobarbital

Cuales son las 3 características positivas que hacen del fenobarbital un medicamento muy usado aún?!

- Es barato

- Es poco tóxico/bastante seguro

- Es eficaz

Hablando de relación efectividad-hipnosis, como se describe el fenobarbital?!

El fenobarbital tiene una eficacia máxima ante las convulsiones, en dosis inferiores a las que producen efectos hipnóticos

Cual es la vía más probable de acción del fenobarbital?!

Potenciación de la inhibición sináptica a través de una acción sobre el receptor GABA A

La absorción oral del fenobarbital es completa y rápida. Verdadero o falso?!

Falso, es completa y lenta

Cual es el porcentaje de fenobarbital que se puede encontrar unido a proteínas plasmáticas?!

40-60%

Cual es el porcentaje de fenobarbital que se elimina por la orina?!

25% aprox.

Cual es el principal citocromo encargado de la inactivación del fenobarbital?!

CYP2C9

Cual es el efecto indeseado más frecuente del fenobarbital?!

Sedación

En qué momento se desarrolla tolerancia al fenobarbital?!

En el tratamiento crónico

Cuales son los principales efectos secundarios del fenobarbital en niños?!

Irritabilidad e hiperactividad

Cuales son los principales efectos secundarios del fenobarbital en ancianos?!

Agitación y confusión

Qué tipo de anemia puede presentarse en el tratamiento con fenobarbital?!

Anemia megaloblástica

En adultos, el tratamiento a largo plazo de fenobarbital es de...

10mcg/mL por dosis diaria de 1mg/kg

En niños, el tratamiento a largo plazo de fenobarbital es de...

5-7mcg/mL por dosis diaria de 1mg/kg

Cual es la dosis de fenobarbital que puede producir una intoxicación marcada en un paciente no tolerante?!

60mcg/mL

Para qué tipo general de convulsiones es eficaz el fenobarbital?!

Convulsiones tónico-clónicas

La carbamazepina se utiliza desde los 60s para el tratamiento de...

La neuralgia del trigémino

Según su método de acción, a qué fármaco es muy parecida la carbamazepina?!

Al difenilhidantoinato

El metabolito de la carbamazepina parece tener actividad anticonvulsiva cooperadora. Verdadero o falso?!

Verdadero

En promedio, cuanto tiempo tarda la carbamazepina en llegar a su concentración plasmática máxima después de su ingesta oral?!

4-8h

Cual es el citocromo principal causa de la biotransformación de la carbamazepina?!

CYP3A4

Cuales son los principales efectos en la intoxicación aguda con carbamazepina?!

- Estupor o coma

- Hiperirritabilidad

- Convulsiones

- Depresión respiratoria

Durante el tratamiento a largo plazo, los efectos de la carbamazepina son...

- Somnolencia

- Vértigo

- Ataxia

- Diplopía

- Visión borrosa

Una complicación tardía del tratamiento con carbamazepina es...

La retención de agua

La anomalía hepática más frecuente en el tratamiento crónico con carbamazepina es...

Aumento de las transaminasas hepáticas en plasma en 5-10%

Aunque es rarísimo, existe la posibilidad de que el tratamiento con carbamazepina produzca un tipo de anemia, la cual es...

Anemia aplásica