3.-METABOLISMO DE FARMACOS pag.20 Goodman (copy)

Cual es el objetivo del metabolismo de los fármacos:

Producir metabolitos más hidrófilos para su eliminación renal y terminación de su actividad biológica y farmacológica en el cuerpo

Son tres aspectos esenciales del metabolismo de los fármacos:

• Cinética de primer orden

• Cinética de orden cero

• Enzimas indecibles de biotransfromación

Características de la cinética de primer orden:

• La cantidad de fármaco metabolizado por unidad de tiempo es: Proporcional a la concentración plasmática del fármaco (Cp)

• La fracción del fármaco eliminada por el metabolismo es constante

• NO es saturable

Características de la cinética de orden cero:

• Es saturable

• Una cantidad constante de fármaco se metabóliza por unidad de tiempo

Que tipo de cinética tiene el etanol y la fenitoína:

Cinética de orden cero

Son los principales sistemas que metabólizan los fármacos:

Enzimas inducibles de amplio espectro

En qué órgano ocurre principalmente la biotransformación de fármacos:

En el hígado

Reacciones de fase 1 de la biotransformacion de los fármacos:

• Oxidación

• Reducción o reacciones hidrolíticas

• Acción de los CYP

Reacciones de fase 2 de la biotransformacion de los fármacos:

Conjugaciones del producto de la fase 1 con una segunda molécula, como:

• Glucoronidación

• Sulfatación

• Acetilación

• Metilación

• Conjugación

Organos que metabolizan los fármacos:

• Higado

• Tracto GI

• Riñones

• Pulmones

Que es un profarmaco

Compuestos farmacológicos inactivos que se convierten a sus formas activas por el metabolismo

Reacción que con frecuencia se utiliza para convertir profarmacos inactivos a metabolitos biológicamente activos:

• Hidrolisis de un enlace ester o amida