Semana 15 - Antiparasitarios - Farmacología de Brunton 14va Edición

Cuales son los fármacos del grupo de los nitroimidazoles?!

- Metronidazol

- Tinidazol

Para qué parásitos funciona principalmente el metronidazol?!

Para parásitos protozoarios

Aparte de antiparasitario, qué otra función tiene el metronidazol?!

Bactericida para bacterias anaerobias o microaerófilas

Cuales son los 2 fármacos del grupo de los benzimidasoles que se utilizan actualmente

1. Albendazol

2. Mebendazol

Este benzimidazol se reserva para el tratamiento de la infección hepática por Fasciola hepatica

Triclabendazol

Cual se cree que es el principal mecanismo de acción de los BZ?!

La inhibición de la polimerización de los microtúbulos mediante la unión a la β-tubulina

Cual es la diana parasitaria de los BZ?!

Los parásitos helmintos

Cual es la razón de la baja biodisponibilidad del mebendazol?!

Una mala absorción + un rápido metabolismo

La administración de mebendazol más un fármaco aumenta las concentraciones del primer. Cual es el fármaco?!

Cimetidina

Donde se metaboliza y excreta el mebendazol?!

- Se metaboliza en el hígado

- Se excreta en la orina

Qué alimentos y compuestos mejoran la absorción del albendazol?!

- Alimentos grasos

- Sales biliares

Cual es la diana parasitaria del albendazol?!

Parásitos helmintos

Cual es el nombre del metabolito activo del albendazol?!

Sulfóxido de albendazol

El jugo de esta fruta aumenta los niveles de sulfóxido de albendazol

Jugo de toronja

Cual es el efecto secundario del jugo de toronja con el sulfóxido de albendazol?!

Acorta su vida media

Cual es la dosis para adultos y niños mayores a 2 años de albendazol?!

1 dosis de 400mg

400mg de mebendazol parecen ser superiores a 500mg de albendazol para el tratamiento de anquilostomas. Verdadero o falso?!

Falso, es al revés

El albendazol es el fármaco preferido para la quimioterapia de una enfermedad causada por Echinococcus granulosus, la cual es...

Hidatidosis quística

El albendazol es el tratamiento preferido para una enfermedad causada por la forma larvaria de T. solium, la cual es...

Neurocisticercosis

Cuál es la dosis normal de albendazol para niños y cuál es la dosis máxima?!

- Normal → 15mg/kg/día

- Máxima → 800mg/kg/día

Esta combinación de albendazol mostró una eficacia superior contra la neurocisticercosis que el albendazol solo. Cual es esta combinación

Albendazol + Praziquantel

Para un adulto cual es la dosis de albendazol recomendada en la mayoría de tratamientos?!

400mg/día

Esta triple combinación con albendazol a demostrado ser muy eficaz para el tratamiento de la filiariosis linfática

Ivermectina + Dietilcarbamazina + Albendazol

Cual es la dosis de mebendazol para el tratamiento de enterobiosis?!

1 dosis de 100mg y una segunda dosis igual después de 2 semanas

Cuales son los efectos secundarios más frecuentes con dosis terapéuticas del albendazol y del mebendazol?!

- Anorexia

- Náusea

- Vómito

- Mareos

En el tratamiento de la hidatidosis quística, el efecto secundario más frecuente del albendazol es...

Disfunción hepática

En qué pacientes hepáticos no se recomienda el albendazol?!

En los pacientes con cirrosis

Cual es el principal efecto negativo del albendazol en tratamientos a largo plazo?!

Toxicidad de la médula ósea

Este fármaco se presenta como un polvo inodoro de color blanquecino con alta liposolubilidad, pero escasa hidrosolubilidad

Ivermectina

Cual es el efecto que produce la ivermectina en los parásitos?!

Parálisis tónica

Estos son helmintos no sensibles a ivermectina

Cestodos y trematodos

Aprox. de cuanto es la t1/2 de la ivermectina en adultos?!

57 horas

Cual es el miembro de la familia ABCB1 que impide la penetración de la ivermectina al cerebro en la barrera hematoencefálica?!

MDR1

Cuales son los 3 principales casos en los que se recomienda el uso de ivermectina?!

- Oncocercosis

- Filariosis linfática

- Estrogiloidosis

Cual es la dosis y tratamiento con ivermectina para la oncocercosis?!

1 dosis oral 150-200mcg/kg cada 6-12 meses

Porqué la ivermectina se considera un fármaco no curativo en la oncocercosis?!

Tiene poco efecto sobre la forma adulta del parásito

En qué enfermedades está contraindicada la ivermectina?!

En enfermedades que alteren la barrera hematoencefálica

En qué pacientes no se recomienda el uso de ivermectina?!

- Niños con peso menor de 15kg

- Mujeres embarazadas

- Mujeres lactantes

El praziquantel está formado por 2 partes, una biológicamente activa y la otra no. Cuales son estas partes y cual es activa y cual es inactiva?!

- R-praziquantel → Activa

- S-praziquantel → Inactiva

Cual es el mecanismo de acción del praziquantel?!

Provoca la entrada de Ca2+ al gusano, lo que provoca una parálisis espástica

En qué órganos se pueden encontrar las mayores concentraciones de praziquantel?!

En hígado y riñones

El praziquantel no puede atravesar la barrera hematoencefálica. Verdadero o falso?!

Falso, si puede

Cual es la o las principales vías de excreción del praziquantel?!

- Renal

- Bilis

El praziquantel es el fármaco preferido para tratar una enfermedad producida por todas las especies de Schistosoma. La enfermedad se llama...

Esquistosomiasis

Cuales son las 2 formas de administración para el praziquantel durante la esquistosomiasis?!

- 1 dosis de 40mg/kg

- 3 dosis de 20mg/kg cada 4-6h

Cual es la dosificación de praziquantel para el tratamiento de parásitos hepáticos y/o intestinales?!

3 dosis de 25mg/kg cada 4-8h

Cual es la dosificación de praziquantel para el tratamiento de parásitos pulmonares?!

3 dosis de 25mg/kg cada 4-8h por 2 días

En qué enfermedad parasitaria se considera el praziquantel como fármaco alternativo?!

En la cisticercosis humana

Cual es la razón de considerar el praziquantel como un fármaco alternativo para la cisticercosis humana?!

Por su importante interacción farmacocinética con los corticosteroides, los cuales se deben administrar también en esta enfermedad

Cuales son los principales efectos secundarios del praziquantel?!

- Molestias abdominales

- Somnolencia

Cuales pueden ser efectos indirectos del praziquantel?!

- Fiebre

- Prurito

- Urticaria

- Erupciones cutáneas

- Artralgia

- Mialgia

Porqué se dice que el praziquantel tiene efectos indirectos?!

Porque no son producto de reacciones farmacológicas, sino de la eliminación del parásito

En qué enfermedad está contraindicado el praziquantel y porqué?!

En la cisticercosis ocular → Porque la respuesta del hospedero puede dañar el ojo de forma irreversible

Qué fármacos pueden reducir la t1/2 del praziquantel y cuales pueden aumentarla?!

Inductores del CYP → Disminuyen

Inhibidores del CYP → Aumentan

A partir de qué edad se considera seguro dar praziquantel?!

A partir de 4 años

Cual es la diana parasitaria del pamoato de pirantel?!

Parásitos helmintos

Cual es el mecanismo de acción del pamoato de pirantel?!

Induce activación persistente de los receptores nicotínicos de acetilcolina tipo L y produce parálisis espástica del gusano

Cual es la razón por la que el pamoato de pirantel no ataca tanto a los nematodos gastrointestinales intraluminales?!

Su mala absorción en el tubo digestivo

Cual es la principal vía de eliminación del pamoato de pirantel?!

Las heces

Cual es la dosis de pamoato de pirantel en el tratamiento de la ascarosis y la enterobiosis?!

Una dosis de 11mg/kg → Máximo de 1g

Existe una combinación que contiene pamoato de pirantel, el cual se observó tiene una alta eficacia contra las infecciones por anquilostomas. Cual es esta combinación?!

Albendazol + Pamoato de oxantel + Pamoato de pirantel

El pamoato de oxantel a demostrado mayor eficacia que las benzamidas contra la infección de...

T. trichura

Cuales son los principales efectos secundarios del pamoato de pirantel?!

- Síntomas gastrointestinales leves

- Cefalea

- Mareo

- Erupción cutánea

- Fiebre

Cual es la diana parasitaria de la nitazoxanida?!

Parásitos protozoarios y helmintos