gnosi et chimie t infection

• famille

• Classe

• Dosage

• Caractérisation

Famille : Bêtalactamines, pénicilline du groupe A (Aminopénicillines)

Classe : Inhibiteur de la synthèse du PEG bactérien

Dosage : Le dosage s'effectue par HPLC en phase inverse avec détection UV

Caractérisation : Spectrophotométrie Infrarouge (IR-TF) et Chromatographie sur Couche Mince (CCM)

Classe thérapeutique et impact de l’Oxime sur l’activité et le spectre d’action de la molécule ?

Ceftriaxone

β-lactamine, cephalosporine de 3ème génération

Oxime, encombrement stérique autours du noyau β-lacatme

= sera moins facile à détruire sur les β lactamase et le spectre sera donc élargie sur les GRAM moins

DCI

Famille

Classe

particularité structurale

L’Aztréonam

Famille : Bêtalactamines, monobactame

Classe : inhibiteur de la synthèse du PEG

Particularités structurales :

-Fonction 2-Aminothiazole (spectre élargi aux bactéries Gram -)

-Chaîne isobutyrique (lui permet de fixer le PLP3 à la surface de la

bactérie Pseudomonas)

DCI

Classe thérapeutique

Impacte de l’atome de fluor sur l’activité thérapeutique

Fluoroquinolones

• le fluor permet d’augmenter l’activité thérapeutique

• Élargissement du spectre d’action

• Meilleur pénétration bactérienne /tissulaire

DCI

Biodisponibilité

Classe thérapeutique

Ampicilline

• très mauvaise biodisponibilité

• L'ampicilline fait partie des pénicillines du groupe A (ou pénicillines à spectre élargi).

• L’ampicilline appartient à la famille des bêta-lactamines (sous-famille des pénicillines).

• L'ajout de ce groupement hydroxyle OH transforme l'ampicilline en amoxicilline et améliore considérablement sa biodisponibilité par voie orale.

DCI

Classe thérapeutique

Ceftazidine

• Céphalosporine de 3 ème génération

• Le groupement oxymino apporte une meilleur stabilité par rapport au β lactamase

DCI

Classe thérapeutique

Modification, quelle avantage

Pivampicilline

• β lactamine

• Ester = prodrogue, meilleure lipophile, absorption et biodisponibilité

DCI

classe thérapeutique

Modif structurale + sont avantage

Cefpodoxine

Cephalosporine de 3ème génération

Groupement methoxymino = stabilité vis a vis des β lactamase, spectre élargie au gram négatifs et efficacité bactérienne

DCI

Classe thérapeutique et famille

Le Céphotiam

Famille : Bêtalactamines, céphalosporine de 3ème génération (C3G)

Classe : Inhibiteur de la synthèse du PEG

Nom du microbio-organisme producteur et voie de biosynthèse de la peniciline G

Organisme producteur : Penicillium chrysogenum

Mécanisme d’action : Inhibiteur de la synthèse du PEG

Impureté produite lors de sa production : l’acide pénicilloïque (B)

A pH A

DCI

Classe

Sous classe

Préfixe

Voie de biosynthèse

Lequelle est naturelle

Erythromycine et Azythromycine

Macrolide

Azalide

Atome d’azote dans le macrolide

Erythromycine

Polyacétate

Fonction impliquer dans l’instabilité en milieu acide de l’erythromycine

Fonction impliquer dans l’instabilité en milieu basique de l’érythromycine

Fonction justifiant le suffixe de la classe

• Fonction particulièrement impliquée dans l'instabilité en milieu acide : Cétone

C'est la fonction cétone (située en position C-9 du macrocycle) qui est le point de départ de l'instabilité.

• Lactones est responsable de l’instabilité en milieu basique ( Ester cyclique)

• Fonction justifiant le suffixe de la classe : Lactone

Le terme "macrolide" signifie littéralement "macrocycle" contenant une fonction "lactone".

Classe

Nom du genre de la source naturelle

Quelle sont les améliorations en terme de spectre d’action, voie d’administration et pharmacocinétique par rapport a l’azythromycine

• macrolide

• Streptomyce

• Ajout d’azote de type amine tertiaire qui vas permettre une administration voie orale grandement facilitée sans nécessité de recourir à des enrobages gastro-résistants, Excellente stabilité en milieu acide gastrique une demi-vie plasmatique considérablement allongée et une excellente tolérance digestive

• cystéine et valine

• D-ala D-ala

• Benzyl

• Voie parentérale

• Phénoxyméthyl

• Voie oral

Classe antibiotique

nom du genre de l’antibiotique producteur

Nom de l’élément chimique pour exercer son mécanisme d’action c’est à dire dépolarise la membrane plasmique par formation d’un canal ionique

• classe des lipopeptides cycliques.

• Streptomyce

• Ca2+

Voie de biosynthèse de vancomycine et teicloplamine + qui est a la demie vie la plus longue et pourquoi

• La vancomycine et la teicoplanine appartiennent à la classe des glycopeptides. Ce sont des métabolites secondaires complexes issus d'une voie de biosynthèse mixte combinant la machinerie des NRPS (Non-Ribosomal Peptide Synthetases) et des modifications post-traductionnelles poussées.

• C’est la teicloplaniqme qui a la plus longue demie vie car elle possède une chaine lipidique plus longue e( permet d’augmenter la diffusion tissulaire et une élimination plus lente )