Chimie et pharmacologie des antinéoplasiques

Quelles sont les 5 classes d’antinéoplasiques?

Antimétabolites

ADN: alkylants et inhibiteurs des topoisomérases

Enzymes

Microtubules (anti-microtubules)

Autres: immunothérapie, thérapie ciblée et biothérapie

Quel est le mécanisme d’action des antimétabolites?

Bloquer les voies de synthèse de l’ADN (les métabolites: purines et pyrimidines)

Quels sont les 2 mécanismes que les antimétabolites utilisent afin de bloquer les voies de synthèse de l’ADN?

1: Inhibition des voies métaboliques qui participent à la biosynthèse de ces bases (anti-foliques)

2: Analogues structuraux des bases nucléiques ou faux substrats: incorporation dans l’ADN et l’ARN à la place des bases puriques (adénine, guanine) ou pyrimidiniques (thymine, cytosine, uracile) → création de faux substrats avec une structure similaire aux bases azotées qui vont s’intégrer dans l’ADN et l’ARN et qui ne seront pas reconnus par l’organisme = synthèse de l’ADN bloquée

Quelles sont les 3 classes d’antimétabolites?

Antagonistes des folates

Analogues des pyrimidines

Analogues des purines

Concernant les antimétabolites, quels sont les 3 antagonistes des folates?

Méthotrexate

Raltitrexed

Pémétrexed

Concernant les antimétabolites, quels sont les 5 analogues des pyrimidines?

Capécitabine

Cytarabine

5-Fluorouracile

Gemcitabine

Trifluridine

Concernant les antimétabolites, quels sont les 6 analogues des purines?

Mercaptopurine

6-Thioguanine

Cladribine

Fludarabine

Clofarabine

Nelarabine

Complète les phrases suivantes:

• La division cellulaire requiert une _____

• Les _____ sont nécessaire à la synthèse de l’ADN

Réplication de l’ADN

Bases azotées

Quelles sont les 4 bases azotées? Met les en paire

Purines: Adénine et Guanine

Pyrimidines: Thymine et Cytosine

Adénine + Thymine

Guanine + Cytosine

Complète les phrases suivantes:

Les _____ forment l’ARN

Les _____ forment l’ADN

Nucléosides

Désoxynucléosides

Quelle est la différence entre un nucléoside et un désoxynucléoside?

Nucléoside: contient 2 OH

Désoxynucléoside: contient 1 OH

Donne la classe de chaque structure

Gauche: nucléoside

Droite: désoxynucléoside