CPI

Lithium (Li+)

Indication et mécanisme d’action

Troubles bipolaires

régulateur de l’humeur (= thymorégulateur), mécanisme précis inconnu

prévention des crises maniaques et (moindre mesure) des crises dépressives

Lithium (Li+)

forme et posologie

Carbonate de lithium

400 mg à 1,2g /J en 2-3 prises (1-2 prises si libération prolongée)

objectif = lithémie entre 0,5 et 1 mmol/L

Lithium (Li+)

Effets indésirables

Marge thérapeutique étroite

Vomissement, nausées, tremblement (surtout juste après la prise)

Néphrotoxicité à long terme (entraine insuffisance rénale chronique)

Modification de l’ECG (surtout si lithémie > 1 mmol/L)

Grossesse = surement tératogène (éviter 1er trimestre), toxicité pour l’enfant en fin de grosesse

Lithium (Li+)

Interactions principales

AINS, IECA, sartans et diurétiques → augmente la lithémie

Prises d’autres antidépresseurs → risques d’effets centraux (type syndrome sérotoninergique)

Sodium (Na+)

Propriétés ?

très soluble dans l’eau,

est un électrolyte,

Concentration physiologique = 140 mmol/L, concentration cytosolique = 10 mmol/L

Apport journalier conseillé = 5 g/J (si apport ++, peut conduire à hypertension)

Rôle important dans la dépolarisation membranaire et régulation osmotique:

• Dépolarisation membranaire =

  entrée de sodium via canaux Na quand atteinte du seuil de dépolarisation membranaire, dépolarisation de proche en proche. La repolarisation (phase réfractaire) se passe en 3 phase = REPOLARISATION RAPIDE par inactivation du courant Na entrant + faible courant Cl- entrant (“arrêt de dépolarisation”), puis REPOLARISATION LENTE lié à un courant Ca entrant (“pente légère de repolarisation”), puis REPOLARISATION TERMINALE canal sortant de K (“pente plus forte de repolarisation”)

  gradient de concentration sodium et potassium maintenue par pompe (3)Na+/(2)K+ ATPase

Homéostasie des électrolytes

Sont absorbés par des pompes et des co-transporteurs ions/ions ou ions/substrat au niveau intestinal

Sont excrétés par voie rénale (majoritairement) et par voie fécale et cutanée

Rappel physiologie rénale

Principaux échanges

• Au niveau du tube proximal =

  Réabsorption active de sodium (~65%) via cotransport Na+/substrat et échange Na+/H+

  Entraine une réabsorption passive de l’eau

• Au niveau de l’anse de Henlé =

  • Branche descendante =

    Réabsorption passive de l’eau

  • Branche ascendante =

    Résorption active de sodium (~25%), potassium et chlorure par le cotransport Na+/K+2Cl-

• Au niveau du tube distal =

  1e partie → Réabsorption de sodium (~10%) par cotransport Na+/Cl-

  2e partie → réabsorption du sodium favorisé par aldostérone

• Au niveau du tube collecteur =

  Réabsorption passive de l’eau uniquement si hormone antidiurétique

  échange entre sodium et potassium

Sodium (Na+)

Spécialité

voies i.v., solutions orales, solution nasale, excipient

sous forme de solution physiologique de NaCl à 0,9% (solution isotonique)

• i.v. = solution de remplissage pour ajout d’autre médicament

• Orales =

  • Apport électrolytes en cas de diarrhée sévère

  • association avec macrogol = traitement constipation

  • forte dose (6g forme de sels mixtes) = agent laxatif osmotique pour lavage intestinal avant examen

• solution nasale = 1ere intention si rhinite

• excipient = pour garantir isotonicité

Sodium (Na+)

Variation natrémie

Hyponatrémie = généralement due à des diarrhées et vomissement. Concomitante à une déshydratation

symptômes = céphalées, asthénie, hypotension, tachycardie

Hypernatrémie = généralement due à apport trop important de NaCl

symptômes = rétention d’eau et hypertension

Potassium (K+)

propriétés

électrolytes, soluble dans l’eau, rôle dans repolarisation membranaire

concentration physiologique = ~4,5 mmol/L

Concentration LIC = 160 mmol/L

apport conseillé = 3-4 g/J chez l’adulte

Variation kaliémie

Hypokaliémie = due aux diarrhées, vomissements et transpiration importante. Ou usage des diurétiques de l’anse.

Entraine fatigue, crampe, diminue rythme cardiaque

Hyperkaliémie = origine iatrogène avec prise de diurétique à épargne potassique

provoque fibrillation du cœur et arrêt cardiaque

Potassium (K+)

Spécialités

voies : i.v., p.o.

• i.v. = solution pour pallier à une hypokaliémie

• p.o. = KCl ou gluconate de K en cas d’hypokaliémie induite par des diurétiques de l’anse

Magnésium (Mg2+)

Propriétés

électrolyte, Concentration physio = 0,8 mmol/L

Répartition = 54% → os, 45% → intra-C, 1% → sang

rôle indirect comme cofacteur dans glycolyse et est indispensable pour pompe Na+/K+-ATPase

apport journalier difficile à définir car principalement stocké dans os et en intra-C

Magnésium (Mg2+)

variation magnésémie

Hypomagnésémie = lié à manque d’apport ou médicaments (diurétique, immunosuppresseurs, IPP

Entraine fatigue, irritabilité, tétanie, convulsion

Hypermagnésémie = si insuffisance rénale ou apport trop important

Entraine faiblesse musculaire et hypotension

Magnésium (Mg2+)

spécialité (forme + doses, ind, effets)

+EI

i.v., p.o.

• i.v. →

  • Chlorure (0,1-0,3 g/mL d’équivalent Mg) ou sulfate (10-50 mg/mL d’équivalent Mg) de Mg2+. Pour prééclampsie et éclampsie et pour hypomagnésémie avec crampes

• p.o. →

  • Gluconate de Mg2+ (162 mg d’équivalent) pour hypomagnésémie

  • MgO = antiacide ou galénique (poudre, pâtes dentaires et cosmétiques), composition de sels mixtes avec silicates (Talc)

  • Lactate, gluconate, aspartate de Mg = tonique associé à un déficit en Mg

EI: diarrhée quand prise orale

Calcium (Ca2+)

propriétés

électrolyte, soluble dans eau mais peu si sous forme de carbonate, concentration physiologique = 2,4 mmol/L

98% de la masse se trouve dans squelette

dans liquide extracellulaire = sert de pool pour la matrice osseuse où il constitue des cristaux d’hydroxyapatite mais également pour des fonctions physiologiques:

Joue un rôle dans contraction musculaire, co-facteur de la coagulation, dans excrétion cellulaire via les vésicules où il stimule la fusion vésicule+membrane plasmique

apport journalier recommandé = 1 à 2,5 g/J max de calcium élément

Homéostasie du calcium

• intestin = lieu de l’absorption du Ca2+, cycle circadien, plus favorable le soir

• Os =

  • ostéoblaste = construction de la trame osseuse (donc diminue calcémie)

  • ostéoclaste = résorption osseuse (donc augmente calcémie)

• rein = excrétion urinaire et est réabsorbé par transporteur

Régulation hormonale = (photo)

Calcium (Ca2+)

Tableau spécialité (forme + doses, mécanismes/effets, indication)

indication = Prévention des fractures ostéoporotiques, en association avec Vit.D ou avec d’autres médicaments utilisé dans le traitement de l’ostéoporose

Sous forme de carbonate → dans préparations anti-acides

EI = troubles g-i, surtout constipation, avec des doses élevées)

Interactions =

• risque accru d’hypercalcémie si prise de diurétiques thiazidiques

• Diminution résorption des diphosphonate si prise simultanée de Ca

Posologie = 0,5 à 1,2 g de calcium élément par jour afin d’obtenir une prise totale (+ alimentation) de 1,5g/j min. En association avec Vit.D (800 UI/J)

Forme = Carbonate de calcium (avec ou sans vit.D)

Rappel contraction muscle strié

muscle organisé en sarcomère composé de 2 sortes de filaments constitués de plusieurs protéines (actine, tropomyosine, troponine et myosine)

évènement déclenchant la contraction = augmentation de la concentration intra-C de calcium par libération du Ca dans le réticulum sarcoplasmique

contraction musculaire = raccourcissement des sarcomères dû au glissement des filaments d’actine et de myosine.

Liaison du Ca sur troponine lève l’inhibition de la liaison actine-myosine. Liaison d’un ATP sur la tête de myosine entraine dissociation de la liaison actine-myosine puis l’hydrolyse de l’ATP en ADP + Pi entraine changement de conformation de la myosine → mouvement relatif entre filaments musculaires fins et épais et ainsi de suite.

Strontium (Sr2+)

Propriétés

Propriétés semblable au Ca2+, capable de se substitué au Ca osseux

Existait une spécialité qui a été retiré car effets indésirables sans bénéfices supplémentaires (Ranélate de strontium)

Baryum (Ba2+)

Propriétés

Est extrêmement toxique en remplaçant le K+ dans les transporteurs et provoquant une cardiotoxicité et la mort.

sel de sulfate est TOTALEMENT INSOLUBLE même dans les acides et pouvoir opacifiant

Baryum (Ba2+)

spécialité

Sulfate de Baryum, agent de contraste Rx pour observer les circonvolutions intestinales

Fer (Fe2+ et Fe3+)

propriétés

solubles dans l’eau, oxydes ferriques insolubles

Donne réaction oxydoréduction et réaction de Fenton (Fe2+ + H2O2 → Fe3+ + °OH + -OH)

corps contient 50-60 mg/Kg de fer → 75% fonctionnel, 25% stocké et <1% biodisponible (sur transferrine)

rôle du fer =

• assurer transport et utilisation de l’oxygène pour respiration cellulaire. Fe2+ complexé au niveau d’une couronne d’imidazole

• cofacteur au sein des porphyrines dans des réactions d’oxydoréduction mais concerne une faible proportion du fer dans l’organisme

apport journalier = 1-2 mg/J MAIS biodisponibilité faible (~10%) nécessite un apport nutritionnel plus important.

Fer (Fe2+ et Fe3+)

spécialités

• voie orale:

  gluconate de fer / polysaccharate de Fe / sulfate de Fer (parfois en association avec acide ascorbique pour améliorer résorption)

  posologie = ~100 mg/J d’élément fer

  Indication = anémie ferriprive, parfois conseiller pdt la grossesse, agent de contraste pour lésions focales au niveau hépatique (→ usage d’oxyde de fer, EI = douleurs lombaires et bouffées de chaleur)

  EI = troubles digestif, douleurs abdominale, noircissement des fèces, coloration réversible des dents

  interactions=

  • diminution de la résorption des tétracyclines, diphosphonate, lévodopa, lévothyroxine et quinolones

  • diminution de la résorption du fer avec antiacides, phosphates ou sels de Ca

  • prise après le repas diminue risque de troubles g-i mais entrave la résorption.

• i.m/i.v:

  EI = réactions généralisées avec hypotension pouvant aller jusqu’au choc, douleur et coloration brunâtre au site d’injection

Argent (Ag+)

Spécialité

Nitrate d’argent → sous forme de crayon, utilisé en dermatologie pour bruler les bourgeons charnus

Sulfadiazinate d’argent → ind = brulures, plaies infectées, EI = risque argyrisme

Titane (Ti4+ et Ti6+)

tableau

Pas médicament mais plutôt excipient

TiO2 et TiO3

Dans crèmes solaires, pigment blanc (cosméto, peinture), excipient, opacifiant

permet de protéger les principes actifs de la lumière

classé dans cancérigène probable (risque cancer poumons si exposition industrielle)

Platine (Pt4+)

Spécialités

Cisplatine, Carboplatine, Oxaliplatine

mode d’action = liaison croisé des brins d’ADN (via molécule d’eau)

Utilisation = anticancéreux (tumeurs testicule, ovaire, utérus, sphère ORL)

EI = Insuffisance rénale, ototoxicité, résistance des tumeurs peut apparaitre

Cuivre (Cu+ et Cu 2+)

Propriétés

propriétés pro-oxydantes

apport recommandé = 0,9 - 1,2 mg (F) et 1,2 - 1,7 (H)

est contenu dans la superoxyde dismutase (donc rôle dans détoxification des espèces réactives de l’oxygène), présent dans les enzymes de la métabolisation

carences et intoxications sont très rare (Maladie de Wilson = accumulation de cuivre)

Cuivre (Cu+ et Cu 2+)

Spécialité

entre dans la composition des dispositifs intra-utérins avec ou sans progestatif (action spermicide)

Sulfate de cuivre, 7,65 mg/mL dans préparation magistrale comme antiseptique

Entre dans composition de laxatifs osmotiques

Zinc (Zn2+)

Propriétés

Entre dans composition d’enzymes et de protéines (protéines à doigts de Zn)

apport recommandé = 8 mg (F) et 11 mg (H)

Zinc (Zn2+)

Spécialités

i.v. → gluconate de zinc (10 mg/mL d’élément zinc) pour déficience en Zn

Topique:

• ZnO = agent desséchant pour améliorer la cicatrisation

• ZnSO4 + héparine = réduction des lésions herpétiques (empêche l’adsorption cellulaire du virus, l’inactive et empêche sa réplication)

• Zn(CH3COO)2 + érythromycine = traitement acné avec lésions papulo-pustuleux à dominante inflammatoire

p.o. acétate de zinc (25 - 50 mg de zinc) pour maladie de Wilson (cation Zn bloque l’absorption du cuivre au niveau intestinal et réduit donc son accumulation dans le foie.

Présent dans préparations multivitaminées avec Ca et Mg

oxyde de Zinc = écran totale dans crèmes solaires

Bore (B3+)

propriétés

On le retrouve essentiellement sous forme d’oxyde → acide borique (H3BO3) et le borax (Na2B4O7)

biodisponibilité élevée (~90%), pas de rôle biochimique connu et il est rapidement éliminé au niveau rénal

Bore (B3+)

Spécialité

Sel de borate ou borax comme antiseptique

larmes artificielles

Bain de bouche

Aluminium (Al3+)

spécialités

sulfate d’aluminium (Al2(SO4)3.nH2O = agent déshydratant, astringent en UE, antisudorifique (déodorant)

Alun (KAl(SO4)2.12H2O = astringent en UE, hémostatique et protection contre invasion externe

Algedrate (Al(OH)3 = Antiacide

Chlorure d’Al = trichlorure d’Al hexahydraté (AlCl3.6H2O) = contrôle de la transpiration excessive (formation d’un “polymère” hydrophile stable qui bouche les pores, cation Al3+ est aussi bactériostatique

sel d’hydroxyphosphate d’aluminium = utilisé sous forme amorphe dans les vaccins (pour stimuler l’immunité) (0,225 mg)

Gadolinium (Gd3+)

(groupe = Lanthanides)

spécialité

Forme = complexe ionique

indication = agent de contraste de résonance magnétique nucléaire (IRM) pour observation des tissus mous

Sont éliminé par les reins

EI = Nausées, céphalées, réactions cutanées superficielles et fibrose avec atteinte organique et lésions cutanées (surtout chez patients à risque

Charbon

spécialité

Charbon actif =

est obtenu par pyrogénation à l’abri de l’air de bois non résineux. Après activation chimique par imprégnation de substance désy-hydratante qui provoque la dislocation des matières organiques du bois et l’apparition des cancalicules avec résidus minéraux. Pour terminer une activation physique est obtenue par lavage au CO2 et H2O à 800-1000°C

→ propriétés adsorbantes pour les masques

utilisé en cas d’intoxications chimiques, médicamenteuses, diarrhée et comme décolorant industriel)

Carbonate (CO₃^2-/HCO₃^-)

spécialité

propriété anti-acides utilisé dans les pathologies gastro-duodénales peu sévères tels que le reflux gastro-oesophagien (RGO)

Les anémies

“définition” et origines (5)

= diminution de la masse globulaire et la diminution correspondante de la capacité du transport de l’oxygène par le sang. Marqué notamment par un hématocrite bas.

Origines très diverses:

• anémies hémolytiques (rares, dues à une hémolyse d’origine iatrogène ou mécanique)

• anémie secondaire à une hémorragie ou des pertes sanguines qui sont particulièrement présente en cas de saignement intestinal ou utérin. (s’apparente aux anémies ferriprives)

• anémie secondaire à une inflammation chronique où le fer est particulièrement prisé par le système immunitaire au détriment des globules rouges

• anémie ferriprive issue d’une carence martiale en fer. (Peuvent être diagnostiquées en dosant forme circulante de ferritine (< 30 µg/L)

• anémie provenant de déficit de synthèse de globule rouge, notamment en cas de déficit en B12 et acide folique

Rappel production de l’acidité stomacale

Via les pompes à proton. Cette production est sous l’influence de 3 mécanismes:

• la libération d’histamine par des cellules entérochromaffines jouxtant les cellules pariétales. Active les récepteurs H₂ qui active la pompe à proton par une voie AMPc

• Par l’acétylcholine → se fixent sur récepteurs muscariniques, activation de la PP par voie dépendante du calcium

• Par la gastrine, produite par les cellules G des cryptes → se fixe sur les récepteurs CCX2 et active PP par 1 voie dépendante du calcium

PP = contre transport H+/K+. Accumulation de proton dans lumière stomacale avec flux de chlorure (pH = 1,5 - 3,3)

Pour se protéger de l’acidité, les cellules à mucus produisent un mucus polysaccaridique qui tamponne l’acidité et protège les cellules. Production de mucus est stimulée par prostaglandine E2 (qui inhibe aussi le production de gastrine et stimule sécrétion de bicarbonate)

anti-acides (médicaments) agissent de manière chimique pour neutraliser l’acidité du liquide gastrique

Antiacides (estomac)

Spécialités

• dérivés de l’aluminium (hydroxyde, aminoacétate et trisilicate)

• dérivés du magnésium (hydroxyde, oxyde, carbonate, trisilicate)

• dérivés mixtes d’Al et de Mg (hydroxyde)

• Bicarbonate de Na et carbonate de Ca

Effet = apporte un soulagement de la douleur an cas d’ulcérations mais ils n’influencent probablement pas la vitesse de cicatrisation (NB: formes liquides sont plus efficaces que les comprimés)

Indication = dyspepsie, gastrite, pyrosis, symptômes mineurs de reflux

EI =

• Hydrogénocarbonate de sodium = (si utilisation abusive) alcalose avec alcalinisation permanente des urines (peut influencer l’excrétion urinaire de certains médicaments et augmenter les risques de calculs rénaux), distension gastrique et flatulence (par formation de CO2)

• Carbonate de Ca = alcalose, excrétion urinaire de calcium augmentée, constipation

• Hydroxyde de Mg = a des propriétés laxatives (si insuffisance rénale, rétention de Mg peut entrainer troubles neuro-musculaire ou cardio-vasculaire)

• Algedrate (= hydroxyde d’aluminium) = risque hypophosphatémie, ostéomalacie, constipation, si insuffisance rénale → risque accumulation d’Al avec encéphalopathie, ostéodystrophie et anémie

Interactions principales = modification de résorption d’autres médicaments (par modification du pH stomacal ou par formation de complexe), pour bicarbonate de Na → apport de Na+ peut être un problème si hypertension/insuffisance cardiaque/affections rénales du patient

Antiacide (Reins)

spécialité

Dérivé du potassium (Hydrogénocarbonate et citrate de potassium

Ind = traitement de l’acidose tubulaire rénale distale chez l’adulte

CI chez insuffisant rénaux et si hyperkaliémie

EI = hyperkaliémie (sous surveillance car risque tachycardie voir arrêt cardiaque)

Silice/Silicate (SiO2)

Propriétés

Est présent dans l’organisme, concentration sanguine = 7 - 10 mg/L

Pourrait jouer un rôle dans des liens croisés qui stabilisent les structures des tissus (os, tendons, peau, tissus conjonctifs)

forme naturelle du silicate = Talc et Kaolin

Silice/Silicate (SiO2)

Spécialités

• Talc =

  • indication = dermatologie, déshydratant, en mélange avec amidon et ZnO: bébés et personnes incontinentes, en galénique: lubrifiant lors de la compression (remplacer de + en + par TiO2), talcage pleural (pour éviter réapparition de pleurésie ou de pneumothorax)

  • forme = silicate de magnésium hydraté naturel

• Trisilicate de Mg =

  • indication = antimottant (pour éviter les agglomérat, l’agglutination), antiacide

• Kaolin lourd =

  • forme = silicate d’Al hydrat” naturel de composition variable

  • Indication = adsorbant à UI (anti-diarrhéique et antiacide) ou UE (désydratant, pommade protectrice et cicatrisante)

• Attapulgite =

  • indication = “pansement digestif” par formation d’un gel aqueux (propriétés viscosifiantes)

• Silicone =

  • forme = polymère

  • indications = lubrifiant, diminution de la tension artérielle, diminution de la perméabilité de membrane poreuses, agent hydrofuge (quand pommade), silicone élastomère (gants,…)

protoxyde d’azote (N2O)

spécialité

gaz, N2O/O2 (50/50 v/v)

anestésiant léger pour la dentisterie et pédiatrie

EI = neurologiques, surtout après exposition fréquente ou doses intenses

Nitrite de sodium (NaNO2)

indication

Usage et indication =

antioxydant (conservateur, !toxique), actif contre clostridium botulinum

induit une vasodilatation

toxicité: formation de nitrosamine (propriétés cancérigène) avec amines secondaires

Monoxyde d’azote (NO)

spécialité

gaz médical à 200 ppm dans l’azote.

Traitement des nouveaux-nés à au moins 34 semaines de grossesse et souffrant d’insuffisance respiratoire hypoxémique associée à des signes cliniques ou échographiques d’hypertension pulmonaire

Traitement des poussées d’hypertension artérielle péri- et postopératoire dans le cadre de chirurgie cardiaque.

Chez l’homme, induit l’érection

Phosphate (PO₄^3-)

spécialités

Laxatif (coloscopie, lavement baryté, chirurgie abdominale, constipation sévère)

Phosphothérapie per os (si hypophosphatémie et est 1 antidote si hypercalcémie)

Forme = phosphate monopotassique et phosphate dipotassique

Précaution = risque insuffisance rénale sévère chronique

Arsenic (As 3+/3-/5+)

propriétés (+ signes d’intoxications)

présent sous plusieurs forme =

Arsine (AsH3), As, arsénite (AsO₃^3-) et arséniate (AsO₄^3-)

les dérivés arsénites et arséniates sont les plus courants.

Signe d’un intoxication chronique = modification dermatologiques à type d’hyperkératose palmo-plantaire et d’hyperpigmentation. S’ensuit des neuropathies et cancers

Arsenic (As 3+/3-/5+)

Spécialité

Forme = Trioxide d’arsenic (= As2O3), 1-2 mg/mL

Indication = induction de la rémission et la consolidation chez des patients adultes atteints de leucémie (LPA) nouvellement diagnostiqué ou réfractaire

Mode d’action = Pas tout à fait élucider. In vitro, induit des altérations morphologiques et des fragmentations de l’ADN caractéristique de l’apoptose des cellules NB4 humaines de la LPA

Bismuth (Bi 0/3+/5+)

spécialité

forme = sous-citrate de bismuth tripotassique

en association avec métronidazole et tétracycline + un IPP

indication = traitement ulcère du à Helicobacter pylori

effet exact inconnu, semble être lié à une toxicité membranaire, inhibition de la synthèse des protéines et de la paroi cellulaire, inhibition de l’activité de l’enzyme uréase, prévention du mécanisme de cytoadhérence, synthèse d’ATP et à une action compétitive non spécifique avec le transport du fer.

---

forme = 4,5,6,7-tetrabrom-1,3,2-benzodioxabismol-2-ol

action = antiseptique, astringente, réduit sécrétion des muqueuses

indication = blépharite chronique

Oxygène

propriétés

Rôle physiologique de O2 = rôle d’oxydant dans des réactions enzymatiques, accepteur d’électron dans la chaine respiratoire mitochondriale

origine d’hypoxie

• anémie =

  diminution de la concentration en hémoglobine conduit à une diminution de la quantité d’O2 conduit par le sang sans changer la PaO2

• respiratoire =

  Est due à la diminution de la capacité de ventilation/perfusion (variation des PaO2 et PaCO2

• circulatoire =

  Le PaO2 est normale mais le PO2 veineuse est réduite. (Le cas si insuffisance cardiaque)

• intoxication =

  Quand intoxication au CO qui a plus grande affinité que l’O2 pour l’hémoglobine

hypoxémie si PaO2 < à 10-14.5 kPa ou < 74-108 mmHg

Oxygène

spécialité

O2 (g) > 99,5% (avec CO < 5 ppm, CO2 < 300 ppm, humidité < 67 ppm)

indication =

• oxygénothérapie normobare:

  BPCO et emphysème

  ventilation mécanique

  hypoxie du nouveau-né

• oxygénothérapie hyperbare:

  traitement embolies gazeuses

  traitement des gangrènes gazeuses

  Intoxication au CO

Peroxyde d’hydrogène (H2O2)

spécialité

solution à 30% et 3% (m/m)

antiseptique, désinfectant, hémostatique, décoloration cheveux

Soufre (S2-/0/4+/6+)

Propriétés

poudre jaune facilement inflammable que l'on retrouve sous différentes formes (cristallin, amorphe, précipité, sublimé et cristallisé = sublimé lavé a l’eau)

Est électronégatif et très réducteur sous forme de thiol

Thiols portés par les cystéines dans l’organisme

sulfates

Spécialité

laxatif par effet de solution hypertonique

Sulfate de Na, Mg ou K (! Na réabsorbé → risque hypertension)

MgSO4 plus efficace (! Ca et Al constipent)

thiosulfate

Spécialité

antidote pour intoxication au cyanure par transformation en thiocyanate

CN^- + Na₂S₂O₃ → SCN^- + Na₂SO₃

Metabisulfite

Spécialité

antioxydant dans les solutions d’adrénaline ou préparations magistrales

Na2S2O5

hexafluorure de S

Spécialité

SF6

Gaz insoluble dans l’eau, injecté en i.v. ou intravésical

En échographie pour améliorer l’échogénicité du sang et augmentant le contraste entre le sang et les tissus environnants

EI = réaction allergique et effets cardiaques graves

Sélénium (Se 2-/0/4+/6+)

Propriétés

est un oligo-élément

Apport journalier = 70 µg/J

Le Se2- se substitue au S des cystéines et donne la sélénocystéine (21e a.a. essentiel)

Rôle dans défense oxydante et les désionidases (conversion hormone T4 en T3)

Sélénium absorbé est transformer en sélénométhionine et incorporé dans sélenoprotéine P par le foie (forme de transport). Sélenoprotéine M = forme de stockage (P pour plasme et M pour muscle)

Sélénite est toxique pour les cellules à concentration de l’ordre de microM)

Sélénium (Se2-/0/4+/6+)

Spécialités

Sélénide de sodium = Na2Se = pour déficience en Se sans explications connues ou en cas de nutrition parentérale prolongée

Sulfure de sélénium = SeS2 = UE: Shampoing anti-séborrhéique, action cytostatique par réduction du turnover des cellules épidermales dans les follicules (n’est plus d’actualité, mtn juste kétoconazole = antifongique)

Fluor (F-)

Propriétés

agent complexant puissant

Très intéressant pour bloquer des positions oxydantes en chimie orga

Pas identifié comme élément indispensable

fluor (F-)

Spécialité

indication = prévention des caries

Mode d’action = (triple)

• formation de fluoroapatite, est moins soluble dans les acides

• Action antienzymatique et bactériostatique

• Action de reminéralisation de l’émail (par précipitation de CaF2)

Forme = fluorure dans dentifrices, doses =

Max 1000 ppm, < 2 ans, quantité = grain de riz (=0,125 g)

1000 - 1450 ppm, 2-6 ans, quantité = petit pois (=0,25 g)

1450 ppm, > 6 ans, quantité = toute la surface de la brosse a dent (=0,5-1,0 g)

Existe aussi des gels

Lecture complémentaire = fluorose

= intoxication aiguë au fluorure (rare) → douleurs g-i, nausées, vomissement, maux de tête

Peut être déclenché à dose faible: 0,1 à 0,3 mg/Kg (50x moins que dose mortelle = 5 mg/Kg)

Statut des dentifrices: Avec AMM (vendus uniquement en pharmacie) → >1500 ppm ou sans AMM → <1500 ppm

Chlore

Propriété

Elément essentiel, concentration physio = 105 mmol/L, concentration cytosol. = 10 mmol/L

Rôle = inhibiteur niveau neurotransmission (GABA-A) par hyperpolarisation

Chlore

Spécialité

acide hypochloreux (= HClO)

Antiseptique par pouvoir oxydant puissant

NB: Acide hypochloreux est très instable, il existe une forme organique stable du Cl actif = Chloramine T

Lecture complémentaire

Nous produisons naturellement de l’acide hypochloreux comme antiseptique via l’enzyme myéloperoxydase (stockée dans neutrophiles et macrophages)

Bromure (Br-)

Propriétés

pas d’intérêt pharma autre que salification des substances organiques

Pas de spécialités (avant, utilisé comme aphrodisiaque, effet sédatif/hypnotique)

Présent dans l’organisme (~ 50 µM)

Rôle = peroxydasine 1, pourrait avoir un rôle dans formation des matrices tissulaires

Iode et iodure

propriétés

rôle: entre dans la composition des hormones thyroïdiennes dont le rôle le plus connu est la croissance osseuse et musculaire

métabolisme de l’iode dans le thyrocyte:

Iode et iodure

Spécialités (3)

Pas de nécessité de supplémenter les patients en iode (dans nos région) pour une hypothyroïdie

Min 6 mg/J → inhibe enzymes protéolytiques qui libèrent les hormones de la thyroglobuline. Utilisé pour le traitement préopératoire de thyroïdectomie

• KI (comprimé d’iode à 65 mg) en prévention dans le cas d’accidents nucléaires (<18 ans, femmes enceintes et allaitantes → les plus à risque, > 40 ans, n’a plus vraiment de sens, entre les 2 → patients adultes sont moins sensibles)

Iode radioactif (¹³¹I) → à titre diagnostique ou thérapeutique, forme = sels de sodium ou de méglumine, EI = nausées, vomissement, sensation de chaleur, réactions cutanées superficielles (urticaire ou prurit), ou réaction plus grave (bronchospasme, oedème pulmonaire, choc anaphylactique), néphrotoxicité, hyperthyroïdie, exigences =

• La molécule doit contenir 50 à 60% en poids d’iode

• Les liaisons iode-composé organique doivent être très solide pour éviter libération d’iode dans l’organisme ou pdt la stérilisation

• Les composition doivent être très solubles dans l’eau (si usage i.v.), avec effet osmotique minimal, pH neutre et viscosité minimale

• propriétés biopharma doivent faire en sorte que le produit arrive très vite à l’organe d’intérêt, de manière sélective et qu’il soit rapidement éliminé

• Les combinaison doivent être les moins toxiques possibles

Antiseptique topique, solution éthanolique, po(ly)vidone iodée (risque de réaction allergique)

Oligoéléments “définition”

élément apparaissant à une concentration inférieure à 0,01% du poids corporel

Ne nécessite généralement pas d’apport supplémentaire

chélateur de ?

Deferroxamine

Indication ?

Fer

Hémochromatose primitive non curable par saignées, hémosidérose secondaire, intoxications martiales aiguës

chélateur de ?

Deferiprone

Ind ?

EI ?

Fer

Surcharge en Fe dans la thalassémie majeure lorsque la deferroxamine est CI ou inadaptée

Agranulocytose, neutropénie, arthropathies, syndrome g-i, déficience en Zn, atteinte hépatique

chélateur de ?

Deferasirox

Ind ?

EI ?

Fer

Surcharge en Fe chronique secondaire à des transfusion sanguines fréquentes

syndromes g-i, augmentation de la créatinémie

chélateur de ?

(Ca ou Na) polystyrène sulfonate

Ind ?

EI ?

potassium

hyperkaliémie en cas d’insuffisance rénale

risque hypercalcémie ou hypernatrémie

chélateur de ?

Patiromère

Ind ?

EI ?

Potassium

hyperkaliémie chronique chez l’adulte sans prognostique vital mis en jeu

Constipation

chélateur de ?

Cyclosilicate de zirconium

Ind ?

EI ?

potassium

hyperkaliémie

hypokaliémie et oedème

chélateur de ?

Carbonate de lanthane

Ind ?

EI ?

Phosphate

Hyperphosphatémie chez l’adulte en insuffisance rénale chronique traité en dialyse

/

chélateur de ?

Sevelamer

Ind ?

EI ?

Phosphate

Hyperphosphatémie chez l’adulte en insuffisance rénale chronique traité en dialyse

/

chélateur de ?

Acétate de Ca

Ind ?

EI ?

Phosphate

Hyperphosphatémie chez l’adulte en insuffisance rénale chronique traité en dialyse

/

chélateur de ?

Oxyhydroxyde sucro-ferrique

Ind ?

EI ?

Phosphate

Hyperphosphatémie chez l’adulte en insuffisance rénale chronique traité en dialyse

/

chélateur de ?

Acétate de zinc

Ind ?

EI ?

Cuivre

Maladie de Wilson

/