systeme glutamaterique

Le glutamate constitue quelle type d’acide aminé

Un acide aminé excitateurs non essentiel

Exemple d’agoniste analogue de synthèse du L-glutamate

• NMDA

• AMPA

• Quisqualate

• Kainate

Le système glutamérque est régulé par quoi + vas provoquer quoi

Le système est régulé par des molécules comme la 5-HT (Sérotonine), l'acétylcholine, ou la substance P, qui agissent en ouvrant des canaux ioniques (NA+ ET CA2+) pour provoquer la dépolarisation.

Le coté inhibiteur du SNC est réguler par quoi

Côté Inhibiteur (GABA) : Le système est régulé par des molécules comme la 5-HT ou la nociceptine, qui agissent en ouvrant des canaux ioniques (K+ et CL+) pour provoquer l'hyperpolarisation.

La L-glutamine traverse t’elle la BHE ? + a ton besoin d‘apport alimentaire de cet été acide aminé

Non il traverse pas + pas besoin d’apport

Après avoir été libéré par le neurone, la L-GLU est soit directement réabsorbé par le neurone, soit transformé en Glutamine par qui

Par la glutamine synthétase ou une glutaminase

Dans les neurone, a partir de glucose on peut fabriquer du glutamate, par quoi

La synthèse se fait par transamination (transfert d'un groupe amine) de l'acide alpha-cétoglutarique, via GDH glutamate deshydrogénase

Les synapses glutamaterique sont des synapse tripartie, en effet l'astrocyte (cellule gliale) entoure la synapse pour remplir plusieurs fonctions cruciale, les quelles ?

Recyclage des neurotransmetteurs via le cycle Glutamine-Glutamate

• Régulation de la concentration de neurotransmetteurs dans la fente synaptique.

• Libération de gliotransmetteurs qui modulent l'activité des neurones pré- et post-synaptiques, jouant ainsi un rôle actif dans la transmission synaptique.

Transporteur vésiculaire de glutamate

VGlut

Le neurone récupère la Glutamine (provenant de l'astrocyte) et la retransforme en Glutamate grâce a quoi

à l'enzyme Glutaminase (GLNase).

L’enzyme Glutamique Acide Décarboxylase (GAD) permet la production de quoi

De GABA

Le Glutamate libéré est rapidement capté par quoi

EAAT : Transporteurs d'Acides Aminés Excitateurs

Une fois a l’intérieur de l’astrocyte, le glutamate est convertie en glutamine par qui

Par la glutamine synthétase

Quelle sont les 2 recepeteur ionique du glutamate

• NMDA

• AMPA

Quelle sont les différent récepteur métabotrope lié au protéines G du glutamate

Le Glu se lie également à ces récepteurs couplés aux protéines G (mGluR I est + , II, III sont - )

Les transporteur responsable de la recapture dépendant de NA+ fonctionnent comment

Ce transport nécessite l'énergie du gradient ionique : le Glutamate est transporté à l'intérieur de la cellule avec 3 ions Na+ et 1 proton (H+), et en échange de 1 ion K+sortant.

Le transporteur de glutamate indépendant de NA+ fonctionne comment + nom

l s'agit du cystine-glutamate antiporter (xCT/SLC7A11). Ce transporteur échange le Glutamate intracellulaire contre la Cystine extracellulaire.

Quelle est l’avantage des récepteur ionotropique du glutamate + précision

Il assurent une neurotransmission excitatrice rapide

• R-AMPA <1 milliseconde (potentiel post-synaptique excitateur EPSP)

• R-NMDA 10 millisecondes (phase de dépolarisation membranaire +prolongée car meilleure affinité du L-Glutamate pour R-NMDA vs R-AMPA !

• R-métabotropiques (RCPG) 100 millisecondes

Les récepteur NMDA son constitué d’un complexe protéique transmembranaire contenant quoi

un canal cationique perméable aux ions Ca2+ (ou Na+)

Co agoniste dont l’activation est nécessaire à l’ouverture du canal ( pour le R-NMDA)

La glycine ou D-sérine

Au repos, quelle ion bloque la canal cationique NMDA

Mg2+

Ou sont situé les site modulateur allostérique de NMDA + rôle

Sur la sous unité NR2B + Il fixe les polyamines endogènes (spermine, spermidine) qui sont des modulateurs allostériques positifs : elles ne l'activent pas directement, mais potentialisent (augmentent) l'effet du Glutamate et de la Glycine.

Quelle type d’antagoniste non compétitif peuvent égélement se fixé sur les NMDA

Des médicament psychoactifs comme la phéncyclidine, la kétamine ou encore la mémantine (EBIXA, MEMOX traitement de la maladie alzheimer), ion Mg2+

Quelle sont les 6 moyens de stimulation de la neurotransmission glutamaterique

• par stimulation de la synthèse

• Par stimulation de la libération

• Par utilisation d’agoniste hétéro Rc

• Par inhibition de la dégradation

• Par inhibition de la recapture

• Par utilisation d’antagoniste d’auto Rc

Antagoniste d’hétéro Rc AMPA non sélectifs + indication

Topiramate : EPITOMAX

• bloque les canaux Na2+, Ca2+ et est GABA PAM

• Indique en associant dans le traitement de l’épilepsie des enfant de plus de 6 ans et du syndrome de Lennox-Gastaut

Exemple d’antagoniste d’hétéro Rc AMPA

Perampanel - FYCOMPA

• crises d'épilepsie partielles avec ou sans généralisation secondaire chez les patients âgés de 4 ans et plus ;

• crises généralisées tonicocloniques primaires chez les patients âgés de 7 ans et plus atteints d'épilepsie généralisée idiopathique (EGI).

Exemple d’antagoniste d’hétéro Rc NMDA

Felbamate - TALOXA

Bloqueur des Rc NMDA, GABA-A PAM, bloqueur des canaux sodique voltage dépendant

Rôle de la Carbamazepine, gabapentine, prégabaline et acide valproique

• carbamazepine : cible NaV et le BLOQUE

• Gabapentine : cible CavL et le BLOQUE

• Prégabaline : cible CavL et le BLOQUE

• Acide valproique : cible NaV et le BLOQUE

Nature du médicament mémantine - EBIXA

Antagoniste d’hétéro Rc NMDA

Indiqué pour les patients adulte atteint d’une forme modéré à sévère de la maladie d’alzheimer

Définition de la maladie d’alzheimer

Maladie neuro-dégénérative qui entraine la perte progressive et irréversible des fonctions mentales et de la mémoire

Symptôme de la maladie d’alzheimer

Pertes de souvenir (amnésie). Troubles cognitifs: confusions, troubles de l'humeuR et des émotions). Perte des fonctions autonomes, puis DC des patients.

Nature de la kétamine par rapport au récepteur glutamaterique et indication

Antagoniste non compétitifs Rc NMDA

• Anesthésie analgésique, traitement d'urgence

• Douleur rebelle, traitement de 2e intention

•Induction et maintien de l'anesthésie générale

• une dose de 10 mg/kg (i.v.) provoque une anesthésie durant 12 à 25 minutes

• une dose de 0,5 mg/kg (I.v.) provoque un effet antidépresseur rapide

L’eskitamine qui est un antagoniste non compétitif réversible de NMDA est utilisé dans quelle cadre + mode d’administration

Traitement d’un dépression résistante TRD (échec de 2 traitement successif) + voie intra-nasale