Trasmissione GABAergica e Benzodiazepine

Flashcards riassuntive sui meccanismi d'azione del GABA, benzodiazepine, barbiturici, e neurosteroidi sui recettori GABAA, inclusi farmacocinetica, effetti clinici, e studi sperimentali.

Da cosa dipende la variazione nella risposta ai farmaci GABAA?

La variazione nel tipo di risposta generata a seguito della somministrazione di farmaci che agiscono sui recettori GABAA dipende dalla combinazione dei sottotipi delle 5 subunità del recettore.

Qual è l'effetto degli agonisti del recettore GABAA e quali sono alcuni esempi?

Agonisti del recettore GABAA, come le benzodiazepine, amplificano l'inibizione con effetti sedativi, ansiolitici e anticonvulsivanti.

Come funziona il Vigabatrin come farmaco antiepilettico?

Vigabatrin blocca la transaminasi, aumentando la disponibilità del GABA e agendo come antiepilettico.

Qual è il meccanismo d'azione della Tiagabine?

Tiagabine blocca il trasportatore del GABA, prolungando la permanenza del neurotrasmettitore nello spazio presinaptico.

Quali sono le differenze nella cinetica di risposta tra i recettori GABAA e GABAB?

Il recettore GABAA è un canale ionico che risponde rapidamente, mentre il recettore GABAB ha una risposta più lenta ma duratura.

Qual è l'effetto delle benzodiazepine sui recettori GABA?

Le benzodiazepine (BDZ) potenziano la risposta GABAA senza influenzare la risposta dei recettori GABAB.

Qual è l'importanza della tecnica del patch clamp nello studio della trasmissione sinaptica?

La tecnica del patch clamp permette di dividere le risposte generate dai neurotrasmettitori e dai farmaci sulla sinapsi.

A quale ione sono permeabili i recettori GABAA e quale effetto ha sulla membrana neuronale?

I recettori GABAA sono canali permeabili allo ione monovalente Cl-, causando iperpolarizzazione della membrana neuronale.

Come influenzano le benzodiazepine l'apertura dei canali GABAergici?

Le benzodiazepine aumentano il numero dei canali GABAergici aperti, aumentando la frequenza di apertura dei canali al cloro.

Come differiscono i barbiturici dalle benzodiazepine nel loro meccanismo d'azione sui recettori GABAA?

I barbiturici aprono i recettori GABAA anche in assenza di GABA e sono farmaci paralizzanti e potenzialmente letali.

Quali sono i meccanismi d'azione dei neurosteroidi?

I neurosteroidi possono agire sia attraverso recettori nucleari, modulando la trascrizione genica, sia direttamente sulla sinapsi, influenzando l'attività dei recettori ionotropici.

Cos'è l'allopregnanolone e come influenza i recettori GABAA?

L'allopregnanolone è un modulatore allosterico positivo dei recettori GABAA con effetti su ansia e depressione, i cui livelli sono influenzati dalla gravidanza.

A cosa serve il Brexanalone (Zulresso)?

Brexanalone (Zulresso) è allopregnanolone prescritto per la terapia contro la depressione post-partum.

Cos'è il test di Ames e cosa valuta?

Il test di Ames valuta il potenziale mutageno di una sostanza usando ceppi batterici di Salmonella typhimurium.

Cos'è la variante S9 del test di Ames e qual è il suo scopo?

La variante S9 del test di Ames utilizza un estratto enzimatico dal fegato per valutare se una sostanza diventa mutagena dopo il metabolismo epatico.

Quali sono gli effetti delle benzodiazepine e dei barbiturici a diverse dosi?

Alle basse dosi, le benzodiazepine sono ansiolitiche; a dosi maggiori, inducono sedazione e sonno. I barbiturici hanno effetti simili ma raggiungono rapidamente l'effetto di sonno forzato e paralisi.

Quali sono i vantaggi e svantaggi degli SSRI rispetto alle benzodiazepine nel trattamento dell'ansia?

I farmaci SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) sono spesso usati come prima scelta rispetto alle benzodiazepine per trattare l'ansia, ma possono causare un aggravamento iniziale degli attacchi di panico.

In quali situazioni mediche vengono usate le benzodiazepine per i loro effetti rilassanti e amnesici?

Le benzodiazepine sono usate in indagini invasive per rilassare il paziente, bloccare l'ansia anticipatoria e indurre amnesia.

Qual è l'effetto dell'alcol sulle benzodiazepine?

L'alcol potenzia gli effetti delle benzodiazepine, aumentando l'amnesia anterograda e rendendo la combinazione pericolosa.

Perché il tempo di emivita è importante nella scelta delle benzodiazepine?

Il tempo di emivita è un parametro farmacocinetico usato per scegliere quale benzodiazepina usare in terapia.

Qual è l'antidoto per l'avvelenamento da benzodiazepine?

Il Flumazenil è un antagonista usato per contrastare l'avvelenamento da benzodiazepine.

Quali sono le subunità più importanti dei recettori GABAA?

Le subunità α1 e α2 dei recettori GABAA sono le più importanti e presenti in quasi più della metà dei casi.

Qual è l'effetto della mutazione H101R in α1 sui recettori GABAA?

La mutazione H101R in α1 elimina completamente l'effetto di potenziamento delle benzodiazepine.

Come vengono utilizzati i test comportamentali, come il conflitto luce-buio, per valutare l'effetto ansiolitico delle benzodiazepine?

Nei test sull'ansia, come il conflitto luce-buio, le benzodiazepine tolgono la preferenza del roditore per il buio.