Farmacología General: Farmacocinética y Farmacodinámica

Flashcards de vocabulario para el repaso de conceptos clave de farmacología clínica, farmacocinética (LADME), vías de administración y farmacodinámica.

Farmacología

Ciencia que estudia la acción terapéutica de los medicamentos, así como el origen, propiedades químicas, composición, propiedades y los usos de estos y sus efectos en el cuerpo.

Farmacodinámica

Rama de la farmacología que estudia cómo las drogas o fármacos actúan sobre los seres vivos (mecanismo de acción y efectos).

Farmacocinética

Estudio de los procesos que sufre el fármaco en el organismo en función del tiempo, desde su introducción hasta su eliminación (lo que el organismo le hace al fármaco).

LADME

Acrónimo que comprende los cinco procesos principales de la farmacocinética: Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.

Administración local

Tipo de administración en la que la acción del fármaco se ejerce directamente en el lugar de aplicación.

Administración sistémica

Tipo de administración en la que el fármaco pasa al torrente sanguíneo para distribuirse por el organismo.

Liberación

Primer proceso de la farmacocinética donde el fármaco se separa del resto de sus componentes y se disuelve en un medio corporal.

Absorción

Proceso mediante el cual el fármaco accede a la circulación sistémica desde su lugar de administración.

Biodisponibilidad

Fracción del fármaco inalterado que alcanza la circulación sistémica después de ser administrado por cualquier vía.

Vía enteral

Vía de administración que utiliza el tubo digestivo; incluye las vías oral, sublingual y rectal.

Vía oral

Vía de administración más usada y segura, cuyo sitio principal de absorción es el duodeno y que se somete al metabolismo del primer paso hepático.

Vía sublingual

Vía de administración donde el fármaco se absorbe por la mucosa sublingual, drena en la vena cava superior y evita el primer paso hepático.

Vía parenteral

Vía de administración que introduce fármacos directamente a la circulación o tejidos (ej. intravenosa, intramuscular, subcutánea), caracterizada por ser de rápida acción e irreversible.

Vía intravenosa

Vía parenteral de emergencia que proporciona un $100\%$ de biodisponibilidad y evita la absorción, en la cual no se deben introducir soluciones oleosas.

Vía intramuscular

Vía parenteral de rápida acción en la que se pueden administrar soluciones acuosas y oleosas en músculos como la región glútea, deltoidea o vasto externo.

Vía subcutánea

Vía de administración inyectada en el tejido conectivo poco vascularizado en un ángulo de 45^\n\circ, adecuada para pequeños volúmenes de $0.5-2\,mL$.

Vía intradérmica

Vía de administración inyectada en la dermis en volúmenes no mayores a $0.1\,mL$, empleada en pruebas cutáneas alérgicas y en el Test de Mantoux.

Reservorio de Ommaya

Dispositivo utilizado para la administración intraventricular de fármacos al sistema nervioso central (SNC).

Vía transdérmica

Administración tópica a través de un adhesivo cutáneo donde la absorción del fármaco depende de su solubilidad (ej. parches de nicotina o rivastigmina).

Vía rectal

Vía de administración que evita el paso por el tracto gastrointestinal y cuyo drenaje por la vena hemorroidal inferior evita parcialmente el efecto del primer paso hepático.

Distribución

Proceso mediante el cual el fármaco pasa de la sangre a los diferentes tejidos del organismo.

Albúmina

Proteína plasmática principal a la cual se unen preferentemente los fármacos de carácter muy ácido.

Volumen de distribución ($V_d$)

Parámetro farmacocinético teórico que expresa la magnitud de la distribución de un fármaco en el organismo ($V_d = \frac{\text{dosis admin.}}{\text{concentración plasma}}$).

Dosis de carga ($D_Q$)

Dosis inicial administrada al principio del tratamiento para alcanzar rápidamente la concentración objetivo ($D_Q = V_d \times \text{concentración objetiva}$).

Dosis de mantenimiento ($D_M$)

Dosis administrada de forma continua para reponer la fracción del fármaco que ha sido eliminada.

Dosis definida diaria (DDD)

Unidad internacional de medida de consumo de fármacos establecida por la OMS.

Reacciones de fase I

Reacciones metabólicas (oxidación, reducción e hidrólisis) que alteran la estructura química del fármaco produciendo generalmente la pérdida de su actividad farmacológica.

Reacciones de fase II

Reacciones metabólicas de conjugación (por ejemplo, con ácido glucurónico) que producen compuestos inactivos, altamente polares y fácilmente excretables.

Excreción

Proceso de eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo, siendo el riñón el órgano principal.

Aclaramiento renal

Parámetro que mide la eliminación renal del fármaco, calculado mediante la fórmula: $\text{Aclaramiento renal} = \text{filtración} - \text{reabsorción} + \text{secreción}$.

Filtración glomerular

Proceso renal donde pasan a la orina los fármacos disueltos en el plasma que se encuentran en forma libre y con un peso molecular inferior a $70.000$.

Vida media ($t_{1/2}$)

Tiempo necesario para que la concentración plasmática de un fármaco se reduzca a la mitad.

Agonista

Fármaco que tiene afinidad por un receptor y posee la eficacia necesaria para desencadenar una respuesta biológica.

Agonista parcial

Fármaco que posee afinidad por un receptor pero desencadena una respuesta máxima menor que la de un agonista puro.

Antagonista

Fármaco que posee afinidad por un receptor pero carece de eficacia, bloqueando o inhibiendo la respuesta del receptor.

Receptor farmacológico

Estructura macromolecular de naturaleza proteica con la que interactúa selectivamente un fármaco para modificar la función celular.

Afinidad

Capacidad intrínseca de unión que existe entre un fármaco y un receptor específico.

Eficacia (actividad intrínseca)

Capacidad de un fármaco unido a un receptor para producir una acción o cambio fisio-farmacológico.

Receptores ionotrópicos

Receptores asociados a canales iónicos de ligando que participan en la neurotransmisión sináptica rápida (ej. receptor nicotínico de acetilcolina).

Receptores metabotrópicos

Receptores asociados a proteínas G que generan una respuesta celular en cuestión de segundos (ej. receptores muscarínicos y adrenérgicos).

Receptores intracelulares

Receptores ubicados en el citosol o el núcleo celular cuyos ligandos liposolubles (ej. esteroides) atraviesan la bicapa lipídica y actúan como factores de transcripción.

Tolerancia

Pérdida gradual del efecto de un fármaco durante un tratamiento prolongado, requiriendo un incremento de dosis para mantener la efectividad.

Tolerancia metabólica

Tipo de tolerancia causada por inducción enzimática que acelera la degradación metabólica de un fármaco.

Tolerancia celular

Tipo de tolerancia provocada por cambios en el número de receptores o desensibilización de los mismos (ej. endocitosis e internalización).

Intolerancia

Respuesta cuantitativamente exagerada de un individuo ante dosis ordinarias o toleradas por la mayoría de la población.

Taquifilaxia

Desensibilización o desarrollo rápido de tolerancia que ocurre tras la administración de muy pocas dosis o incluso una sola dosis de un fármaco.

Idiosincrasia

Respuesta atípica y rara a un medicamento administrado a dosis apropiadas, asociada frecuentemente a deficiencias enzimáticas genéticas.