Pharmakologie I - Vokabeln und Wirkstoff-Steckbriefe

Flashcards im Vokabel-Stil zur Wiederholung pharmazeutischer Wirkstoffe, Interaktionen, Wirkmechanismen und Nebenwirkungen basierend auf den Vorlesungsfragen.

Metamizol

Ein Analgetikum mit krampflösender (spasmolytischer) Wirkung. Als schwerwiegende Nebenwirkung kann bei der Anwendung eine Agranulozytose auftreten.

Clozapin

Ein atypisches Antipsychotikum/Neuroleptikum. Zu den charakteristischen Nebenwirkungen gehören Agranulozytose, Myokarditis, vermehrter Speichelfluss, Müdigkeit und Gewichtszunahme bei sehr geringem Risiko für extrapyramidale Störungen.

Diazepam

Ein Benzodiazepin, das als allosterischer Modulator am GABA-A-Rezeptor wirkt. Es wird unter Beteiligung von CYP-Enzymen und Glucuronyltransferasen zum aktiven Hauptmetaboliten Nordazepam mit einer Halbwertszeit von $50\text{--}90\,\text{h}$ verstoffwechselt.

L-DOPA

Eine Dopamin-Vorstufe, die im Gegensatz zu Dopamin die Blut-Hirn-Schranke überwinden kann. Um den peripheren Abbau zu hemmen, wird es mit DDC-Inhibitoren wie Carbidopa oder Benserazid kombiniert. Langzeit-Nebenwirkungen sind Dyskinesien und Wirkungsfluktuationen.

Ramipril

Ein ACE-Hemmer (Prodrug), der die Umwandlung von Angiotensin I in Angiotensin II hemmt, die Aldosteronsekretion vermindert und den Abbau von Bradykinin hemmt. Kann zu trockenem Reizhusten und Angioödemen führen.

Selegilin

Ein irreversibler MAO-B-Hemmer, der den zentralen Abbau von Dopamin verringert. Bei seinem Stoffwechsel entstehen Amphetaminderivate.

Ethanol (Eliminationskinetik)

Allosterischer Modulator am GABA-A-Rezeptor. Die Elimination erfolgt nach einer Kinetik $0$. Ordnung mit ca. $0{,}15\,\text{Promille/h}$. Bei hohem Alkoholkonsum erfolgt der Abbau verstärkt über CYP2E1.

Allopurinol

Kompetitiver Hemmer der Xanthinoxidase zur Prophylaxe und Behandlung der Hyperurikämie ($\text{Serum-Harnsäure} > 8\,\text{mg/dl}$). Wird zum aktiven Metaboliten Oxipurinol verstoffwechselt und kann zu Beginn der Therapie einen reaktiven Gichtanfall auslösen.

Lithiumsalze

Arzneistoffe zur Prophylaxe bipolarer affektiver Störungen mit geringer therapeutischer Breite. Werden im proximalen Tubulus rückresorbiert; die Ausscheidung nimmt in Gegenwart von Diuretika ab. Mögliche Nebenwirkungen sind Tremor und Struma.

THC (Dronabinol)

Psychoaktiver Agonist an CB1- und CB2-Rezeptoren. THC reichert sich im Fettgewebe an, wirkt appetitfördernd und antiemetisch, kann jedoch auch Panikattacken auslösen.

Antiepileptika in der Schwangerschaft

Lamotrigin und Levetiracetam gelten als bevorzugt geeignet zur Behandlung einer Epilepsie bei Schwangeren, während teratogene Substanzen wie Valproat, Carbamazepin und Phenytoin gemieden werden sollten.

Amiodaron

Ein Klasse-III-Antiarrhythmikum mit sehr langer Halbwertszeit ($60\text{--}100\,\text{Tage}$). Es reichert sich im Fettgewebe an und kann zu Hyperthyreose sowie irreversiblen Hornhauttrübungen führen. In der Schwangerschaft ist es kontraindiziert.

Glyceroltrinitrat

Ein Nitrat zur Behandlung der Angina Pectoris, das enzymatisch NO freisetzt. Es führt bevorzugt zur Dilatation kapazitiver venöser Gefäße (nicht kleiner Arteriolen) und darf wegen schwerer Hypotoniegefahren nicht mit PDE5-Hemmern kombiniert werden.

Heroin (Diacetylmorphin)

Ein Opioid-Prodrug, das die Blut-Hirn-Schranke schneller als Morphin überwindet. Nach Reifung zu Morphin aktiviert es $\mu$-Opioidrezeptoren und erhöht die Dopaminkonzentration im Nucleus accumbens. Eine Atemdepression lässt sich durch Naloxon aufheben.

Methotrexat (MTX)

Ein Folsäure-Antagonist, der die Dihydrofolatreduktase (DHFR) hemmt und sich intrazellulär als Polyglutamat anreichert. Wird bei Rheumatoider Arthritis $1\times$ wöchentlich eingenommen; eine wichtige Nebenwirkung ist Hepatotoxizität.

Lokalanästhetika (Wirkprinzip)

Schwache Basen, die den open state spannungsabhängiger Natriumkanäle mit hoher Affinität blockieren. Sie hemmen dünne C-Fasern stärker als dicke A-Fasern und zeigen in saurem/entzündetem Gewebe eine schlechtere Wirkung.

Rasburicase

Eine rekombinante Uratoxidase, die Harnsäure in gut lösliches Allantoin umwandelt. Indiziert zur Prophylaxe und Behandlung einer akuten Hyperurikämie beim Tumorlysesyndrom nach Chemotherapie.

Methylphenidat

Mittel der Wahl bei ADHS. Es hemmt die Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin, wird zum inaktiven Metaboliten Ritalinsäure verstoffwechselt und führt zu Nebenwirkungen wie Schlaflosigkeit und Appetitminderung.

Sildenafil

Inhibitor der phosphodiesterase-5 (PDE5), der hauptsächlich über CYP3A4 metabolisiert wird. Indiziert bei pulmonaler arterieller Hypertonie und erektiler Dysfunktion. Nebenwirkung: Störungen des Blau-/Grün-Sehens.

Lecanemab

Monoklonaler Antikörper gegen lösliche Amyloid-beta-Protofibrillen. Er verringert Amyloid-Plaques und verlangsamt bei frühem Alzheimer den kognitiven Abbau um ca. $6\,\text{Monate}$. Mögliche Nebenwirkung ist eine Hirnschwellung (ARIA).

MDMA (Ecstasy)

Ein Amphetaminderivat, das die Ausschüttung von Serotonin und Noradrenalin steigert. Führt zu Hyperthermie, Dehydration, Hypertonie, Tachykardie und potenziellen Leberschäden.

Interaktion Ibuprofen und ASS

Kompetitive Interaktion an der COX-1-Bindungsstelle. Wird Ibuprofen vor ASS eingenommen, blockiert es den Zugang für ASS und hebt dessen irreversible Thrombozytenaggregationshemmung auf.

Cheese-Effect

Hypertensive Krise nach Konsum tyraminreicher Lebensmittel (z. B. reifer Käse) unter Einnahme von irreversiblen MAO-Hemmern. Da der Tyramin-Abbau im Darm und der Leber gehemmt ist, gelangt Tyramin in adrenerge Neurone und setzt Exzessiv Noradrenalin frei.

Paracetamol-Toxizität

Bei Dosen über $7{,}5\,\text{g/Tag}$ reichert sich das toxische Metabolit-Zwischenprodukt Imin an, da die zellulären Glutathion-Reserven erschöpft sind. Dies führt zu Leberzellnekrosen. Als Antidot dient $N\text{-Acetylcystein}$.

Triple-Whammy-Effekt

Erhöhtes Risiko eines akuten Nierenversagens bei gleichzeitiger Gabe von NSAR (Vasokonstriktion Vas afferens), ACE-Hemmern/Sartanen (Vasodilatation Vas efferens) und Diuretika (Senkung des Blutvolumens und der GFR).

Zentrale Wirkungen von Opioiden

Fünf wichtige zentrale Effekte der Opioidgabe: Analgesie, Sedierung, Atemdepression, emetische Wirkung (Übelkeit/Erbrechen) und Konvulsionen.

Anticholinerge Nebenwirkungen der TCA

Durch Blockade von Muscarinrezeptoren verursachte Effekte trizyklischer Antidepressiva (z. B. Amitriptylin): Mundtrockenheit, Obstipation, Tachykardie, Miktionsstörungen und Akkommodationsstörungen.