FANS, COX-1/COX-2 e Meccanismi d'Azione

Flashcards sui concetti chiave dei FANS (FARMACI ANTIINFIAMMATORI NON STEROIDEI), COX-1, COX-2 e COX-3, meccanismi di azione e principali effetti avversi.

Qual è il ruolo di COX-1 nelle cellule?

COX-1 è costitutiva (presente in moltissimi tessuti) e guida la sintesi continua di prostaglandine, includendo quelle che proteggono la mucosa gastrica, sostengono la funzione renale e partecipano all’aggregazione piastrinica tramite TXA2.

Qual è il ruolo di COX-2?

COX-2 è indotta dall’infiammazione; produce prostaglandine come PGE2 che mediano dolore, febbre e processo infiammatorio.

Cos'è COX-3 e perché si ipotizza?

Una possibile variante di splicing di COX-1, ipotizzata per spiegare l’azione analgesica/ antipiretica del paracetamolo; potrebbe essere espressa nel cervello.

Come agiscono i FANS sui COX-1 e COX-2?

La maggior parte dei FANS inibisce COX-1 e COX-2 in modo competitivo e reversibile; l’aspirina inibisce COX-1 irreversibilmente nelle piastrine.

Qual è l’effetto antipiastrinico dell’aspirina?

L’aspirina acetila irreversibilmente COX-1 nelle piastrine, riducendo la sintesi di TXA2 e l’aggregazione piastrinica.

Quali effetti avversi comuni sono associati ai FANS?

Nausea, vomito, ulcera gastrica, dispepsia; possono verificarsi disturbi renali, epatici e alterazioni ematologiche.

Perché i FANS possono causare ulcere gastriche?

Inibiscono COX-1, riducendo la produzione di prostaglandine protettive della mucosa gastrica e quindi compromettendo la protezione gastrica.

Qual è il ruolo delle prostaglandine nei processi infiammatori e febbrili?

Le prostaglandine come PGE2 mediano dolore, febbre, vasodilatazione e aumento della permeabilità vascolare durante l’infiammazione.

Qual è la differenza tra COX-1 e COX-2 in termini di espressione?

COX-1 è costitutiva e presente costantemente; COX-2 è inducibile ed espresse in modo aumentato nei tessuti infiammati.

Qual è l’effetto dei FANS sulla sintesi di prostaglandine?

Inibiscono la sintesi delle prostaglandine, con conseguente riduzione di dolore, infiammazione e febbre.

Quali tessuti dipendono dalla protezione fornita da COX-1?

Mucosa gastrica, reni e piastrine sono supportati dalle prostaglandine indicate da COX-1.

Perché i FANS sono analgesici antipiretici e antinfiammatori?

Perché bloccano la produzione di prostaglandine che media dolore, febbre e infiammazione.

Qual è l’esito dell’inibizione di COX-2 durante l’infiammazione?

Riduzione dei sintomi infiammatori (dolore, gonfiore) e della febbre derivante dalla minore produzione di PGE2.