Paracetamol

Paracetamol thuộc nhóm dược lý nào theo ATC?

Thuốc giảm đau, hạ sốt - ATC N02BE01.

Paracetamol có tác dụng chống viêm rõ rệt không?

Không; khác aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm.

Paracetamol làm hạ sốt bằng cơ chế chính nào?

Tác động lên vùng dưới đồi, tăng tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Paracetamol ảnh hưởng thế nào đến cyclooxygenase?

Ức chế cyclooxygenase yếu; đặc biệt ức chế COX-1 yếu.

Paracetamol có làm thay đổi kết tập tiểu cầu không?

Không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Tác dụng trên hệ tim mạch và hô hấp ở liều điều trị?

Ít tác động đến tim mạch và hô hấp ở liều điều trị.

Paracetamol có gây kích ứng hoặc loét dạ dày như salicylat không?

Không; không gây kích ứng, loét, chảy máu dạ dày như salicylat.

Ở người bình thường không sốt, paracetamol có hạ thân nhiệt không?

Hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường.

Khi dùng liều gây độc, paracetamol có thể gây hậu quả tim mạch gì?

Có thể gây suy tuần hoàn.

Ở liều tương đương gam, tác dụng giảm đau-hạ sốt của paracetamol so với aspirin thế nào?

Tương tự aspirin về giảm đau và hạ sốt.

Paracetamol hấp thu qua đường tiêu hoá như thế nào?

Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn.

Thức ăn ảnh hưởng ra sao đến viên giải phóng kéo dài paracetamol?

Có thể làm chậm hấp thu.

Thời gian đạt Cmax của viên nén thường là bao lâu?

10-60 phút sau uống.

Thời gian đạt Cmax của viên giải phóng kéo dài là bao lâu?

60-120 phút sau uống.

Đường đặt trực tràng ảnh hưởng thế nào đến Cmax?

Thời gian đạt nồng độ đỉnh kéo dài hơn so với đường uống.

Nồng độ đỉnh đạt được sau truyền tĩnh mạch so với uống như thế nào?

Sau truyền tĩnh mạch 15 phút, Cmax cao hơn ~70% so với đường uống.

Giá trị AUC của đường tĩnh mạch so với đường uống?

Tương tự nhau.

Paracetamol phân bố vào mô cơ thể như thế nào?

Phân bố nhanh và đồng đều ở phần lớn mô.

Paracetamol có qua nhau thai và sữa mẹ không?

Có; qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ lượng nhỏ.

Tỷ lệ gắn protein huyết tương của paracetamol khoảng bao nhiêu?

Khoảng 10-25%.

Con đường chuyển hoá chính của paracetamol ở gan là gì?

Liên hợp với acid glucuronic và acid sulfuric; một phần nhỏ qua CYP2E1 tạo NAPQI.

NAPQI được khử độc bằng chất gì?

Glutathion.

Khi glutathion thiếu, NAPQI gây tổn thương gì?

Gây độc cho tế bào gan, hoại tử tế bào.

Trong điều kiện bình thường, vì sao paracetamol an toàn ở liều điều trị?

Vì NAPQI tạo ra ít và glutathion đủ để liên hợp khử độc.

Những yếu tố nào làm tích luỹ NAPQI dù liều thường?

Suy dinh dưỡng, tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền.

Thời gian bán thải huyết tương của paracetamol ở người lớn là bao lâu?

Khoảng 1,25-3 giờ; 2,4 giờ sau liều IV 1 g ở người lớn.

Thời gian bán thải ở trẻ sơ sinh so với người lớn thế nào?

Dài hơn (khoảng 7 giờ ở sơ sinh).

Tỷ lệ thải trừ qua nước tiểu của paracetamol là bao nhiêu?

Khoảng 85% (chủ yếu dạng liên hợp).

Ở suy thận nặng (Clcr <10 ml/phút) có nguy cơ gì?

Tăng tích luỹ paracetamol và chất chuyển hoá.

Trẻ nhỏ có khả năng liên hợp glucuronic so với người lớn thế nào?

Ít hơn.

Chỉ định chính của paracetamol là gì?

Điều trị đau và sốt mức độ nhẹ đến vừa.

Paracetamol hiệu quả nhất với loại đau nào?

Đau cường độ thấp, nguồn gốc không phải nội tạng.

Paracetamol có vai trò trong bệnh thấp khớp không?

Không có tác dụng trị thấp khớp.

Paracetamol được ưu tiên ở đối tượng nào thay salicylat/NSAID?

Người cao tuổi, hen, tiền sử loét dạ dày-tá tràng, và trẻ em.

Chống chỉ định quan trọng của paracetamol là gì?

Quá mẫn với paracetamol và suy gan nặng.

Cảnh báo lớn nhất khi dùng quá liều paracetamol?

Là nguyên nhân chính gây suy gan cấp.

Vì sao dùng đồng thời nhiều chế phẩm chứa paracetamol nguy hiểm?

Tăng nguy cơ quá liều paracetamol.

Tự điều trị giảm đau bằng paracetamol tối đa bao lâu ở người lớn?

Không quá 10 ngày, trừ khi có chỉ dẫn của bác sĩ.

Tự điều trị sốt cao bằng paracetamol cần lưu ý gì?

Không dùng nếu sốt >39,5°C, kéo dài >3 ngày, hoặc tái phát mà không có hướng dẫn y tế.

Khi xuất hiện phát ban trong khi dùng paracetamol cần làm gì?

Ngừng thuốc và đi khám ngay.

Một số chế phẩm có aspartame cần lưu ý ở đối tượng nào?

Người bị phenylceton-niệu hoặc cần hạn chế phenylalanin.

Các chế phẩm chứa sulfite có thể gây phản ứng gì?

Phản ứng kiểu dị ứng, kể cả phản vệ hoặc cơn hen.

Nhóm bệnh nhân nào cần thận trọng khi dùng liều cao hoặc kéo dài?

Suy gan, suy thận, nghiện rượu, suy dinh dưỡng mạn, mất nước.

Paracetamol có thể gây phản ứng da nghiêm trọng nào?

SJS, TEN (hoại tử thượng bì nhiễm độc), AGEP, hội chứng Lyell (hiếm nhưng nặng).

Dùng cho phụ nữ có thai có an toàn không?

Không thấy tăng nguy cơ quái thai/độc tính thai qua dữ liệu dịch tễ; nên hỏi ý kiến bác sĩ khi dùng.

Paracetamol có thể dùng cho phụ nữ cho con bú không?

Có thể chấp nhận được; trẻ bú hấp thu khoảng 1-2% liều mẹ.

ADR thường gặp trên da-tiêu hoá?

Ban da; buồn nôn, nôn.

ADR huyết học có thể gặp?

Loạn tạo máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu; hiếm gặp mất bạch cầu hạt.

ADR trên thận khi lạm dụng dài ngày?

Độc tính thận, bệnh thận.

Khi nghi ADR nghiêm trọng cần xử trí ban đầu thế nào?

Ngừng paracetamol.

Dạng bào chế viên nén bao phim thường có các hàm lượng nào?

160 mg, 325 mg, 500 mg.

Viên nhai có các hàm lượng?

80 mg, 100 mg, 160 mg.

Dung dịch uống có các nồng độ phổ biến nào?

130/5 ml, 160/5 ml, 240/5 ml, 167/5 ml, 500/5 ml.

Thuốc đặt trực tràng có các hàm lượng nào?

60, 80, 120, 125, 150, 250, 300, 325, 650 mg.

Nồng độ dạng truyền tĩnh mạch thương mại?

10 mg/mL.

Khi dùng dung dịch treo uống cần thao tác gì?

Lắc kỹ trước khi dùng.

Viên giải phóng kéo dài có được nghiền/nhai/hòa tan không?

Không được nghiền, nhai hoặc hòa tan.

Dung dịch truyền phải pha loãng tối thiểu ở nồng độ nào?

≥1 mg/mL trong NaCl 0,9% hoặc glucose 5%.

Sau khi pha loãng dung dịch truyền, nên dùng trong bao lâu?

Trong vòng 1 giờ.

Liều uống người lớn mỗi lần là bao nhiêu?

0,5-1 g/lần, cách 4-6 giờ.

Tổng liều tối đa/ngày ở người lớn bình thường?

4 g/ngày.

Liều đặt trực tràng người lớn?

0,5-1 g/lần, mỗi 4-6 giờ, tối đa 4 lần/ngày.

Liều truyền tĩnh mạch người ≥50 kg?

1 g mỗi 4-6 giờ; tối đa 4 g/ngày.

Liều truyền tĩnh mạch người <50 kg?

15 mg/kg mỗi 4-6 giờ; tối đa 60 mg/kg/ngày.

Ở người nghiện rượu/suy dinh dưỡng/mất nước, tổng liều tối đa khuyến nghị?

Không vượt quá 3 g/ngày.

Trẻ 2-3 tháng sốt sau tiêm chủng liều uống bao nhiêu?

60 mg; có thể lặp sau 6 giờ nếu cần.

Số liều tối đa cho trẻ em trong 24 giờ khi tự điều trị?

Không quá 5 liều, trừ khi có chỉ dẫn bác sĩ.

Sơ sinh thiếu tháng 28-32 tuần: liều uống khởi đầu?

20 mg/kg một liều duy nhất.

Sơ sinh >32 tuần: liều uống duy trì?

10-15 mg/kg mỗi 8-12 giờ; tối đa 60 mg/kg/ngày.

Trẻ 3-6 tháng liều uống thông thường?

60 mg/lần.

Trẻ 6 tháng-2 tuổi liều uống?

120 mg/lần.

Trẻ 2-4 tuổi liều uống?

180 mg/lần.

Trẻ 4-6 tuổi liều uống?

240 mg/lần.

Trẻ 6-8 tuổi liều uống?

240-250 mg/lần.

Trẻ 8-10 tuổi liều uống?

360-375 mg/lần.

Trẻ 10-12 tuổi liều uống?

480-500 mg/lần.

Trẻ 12-16 tuổi liều uống?

480-750 mg/lần.

Trẻ 16-18 tuổi liều uống?

500 mg-1 g/lần.

Khoảng cách lặp liều uống cho trẻ 3 tháng-18 tuổi?

4-6 giờ; tối đa 4 liều/24 giờ.

Liều đặt trực tràng trẻ 3 tháng-1 tuổi?

60-125 mg/lần.

Liều đặt trực tràng trẻ 1-5 tuổi?

125-250 mg/lần.

Liều đặt trực tràng trẻ 5-12 tuổi?

250-500 mg/lần.

Trẻ 12-18 tuổi đặt trực tràng liều thế nào?

500 mg mỗi 4-6 giờ.

Trẻ cân nặng <10 kg liều truyền tĩnh mạch?

10 mg/kg mỗi 4-6 giờ; tối đa 30 mg/kg/24 giờ.

Trẻ 10-50 kg liều truyền tĩnh mạch?

15 mg/kg mỗi 4-6 giờ; tối đa 60 mg/kg/24 giờ.

Trẻ >50 kg liều truyền tĩnh mạch?

Dùng như người lớn.

Đau sau phẫu thuật ở trẻ 1 tháng-6 tuổi: liều uống ban đầu?

20-30 mg/kg một liều, sau đó 15-20 mg/kg mỗi 4-6 giờ.

Đau sau phẫu thuật ở trẻ 6-12 tuổi: liều uống ban đầu?

20-30 mg/kg (tối đa 1 g), sau đó 15-20 mg/kg mỗi 4-6 giờ.

Đau sau phẫu thuật ở trẻ 12-18 tuổi: liều uống?

1 g mỗi 4-6 giờ (tối đa 4 liều/24 giờ).

Đau sau phẫu thuật - đường trực tràng trẻ 3-6 tuổi liều khởi đầu?

30-40 mg/kg một liều; sau đó 15-20 mg/kg mỗi 4-6 giờ.

Đau sau phẫu thuật - trực tràng trẻ 6-12 tuổi liều khởi đầu?

30-40 mg/kg (tối đa 1 g), sau đó 20 mg/kg mỗi 4-6 giờ.

Tối đa liều/ngày cho phác đồ sau mổ ở trẻ?

90 mg/kg/24 giờ (không quá 4 g/24 giờ ở trẻ lớn).

Điều chỉnh liều ở suy thận khi tiêm tĩnh mạch?

Clcr <30 ml/phút: giảm tổng liều ngày hoặc giãn khoảng cách, tối thiểu cách nhau 6 giờ.

Điều chỉnh liều ở suy thận khi uống ở người lớn Clcr 10-50 ml/phút?

Cách 6 giờ/lần.

Điều chỉnh liều uống ở trẻ em Clcr <10 ml/phút?

Cho cách 8 giờ/lần.

Khuyến cáo dùng ở suy gan?

Thận trọng, dùng liều thấp hoặc kéo dài khoảng cách; tránh dùng kéo dài.

Đã có báo cáo độc gan ngay cả khi liều ngày <4 g chưa?

Có báo cáo; vì vậy tránh dùng kéo dài.

Paracetamol có tương tác với rượu không?

Uống rượu nhiều và dài ngày tăng nguy cơ độc gan.

Vì sao paracetamol thường được lựa chọn ở bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông coumarin?

Do dữ liệu về tăng tác dụng chống đông còn mâu thuẫn; paracetamol vẫn ưa dùng hơn salicylat khi cần giảm đau/hạ sốt.

Phối hợp với phenothiazin có nguy cơ gì?

Có thể gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng.