cholinergique nicotinique

Définition de l’holobionte

Ensemble microbiote + continue biomoléculaire

A quoi correspond les rôle endométabolite et exométabolite des substance naturelles

• endométabolite = produite par l’être vivant lui mm (molecule de la régulation de l’homéostasie)

• Exométabolite = excrétion dans le milieu, adaptation à l’environnement ( molécule de communication ou défense)

De quelle molécule s’agit il ?

La noradrénaline

De quelle molécule s’agit il ?

De l’adrénaline

De quelle molécule s’agit il ?

La dopamine

De quelle molécule s’agit il ?

De l’acétylcholine

De quelle molécule s’agit il ?

De la sérotonine

Quelle sont les 2 types de récepteur sur les quelle l’acetylcholine peut agir ?

• muscarinique couplé a une protéine G

• Nicotinique qui constitue un canal perméable au calcium et sodium

De quelle molécule s’agit ?

De la nicotine

Quelle sont les 2 types de canaux nicotinique

• Rc canaux pentamérique = 5 SU formant le canal

• Rc canal homomérique = Une seul SU 5 fois

La différence de R. Nicotinique permet quoi

La différence entre tous les types de Rc va être dans la perméabilité sélective au calcium et au sodium. La nature des RC va jouer sur leur cinétique d’activation ou désensibilisation

Comment se fait la dégradation d’acétylcholine

Par l’acetylcholinesterase

A quoi correspond les fait que la nicotine soit un analogue contraint de l’Ach

L’acétycholine est une molécule qui peut se replier et changer de conformation en fonction du récepteur par exemple quand elle se fixe sur le R. Nicotinique la distance entre le N et le O est entre 5 et 6 Angström et quand elle se fixe sur la Muscarine la distance entre le N et O est de 4 Angström.

La nicotine va donc mimer l’Achh avec des distance qui ressemble correct pour les R. Nicotinique, il est bloquer dans une forme spécifique plus sélective du R.

Comment est chargé l’acétylcholine

Toujours charger +, azote tertiaire

Qu’es qui fait que l’Ach est facilement hydrolysable

Grace a la charge négative de l’oxygène qui sont attiré vers l’azote ce qui va attirer la double liaison C=O vers l’azote et rendre encore plus électropositif le carbone de la cétone

La partie a 6 chainons de la nicotine provient de quoi ?

Provient de l’acide nicotinique

PIPERIDINES

Quelle forme de nicotine passe la barrière

La forme la plus protoné, donc la forme la plus lipophile

Le tabac est sous quelle forme dans la cigarette électronique

Sous forme de sel

Comment expliquer l’apparition de tolérance de la nicotine

C’est grâce au métabolisme hépatique auto-inductible, la nicotine stimule le foie à produire des enzymes (CYP2A6) qui la dégrade, son élimination s’accélère

A quoi correspond les HAP dans la fumée de la cigarette

Les HAP active dans les cellules un capteur AhR

Les AhR augmente l’expression des enzymes CYP1A1 et CYP1A2

= induction enzymatique, c’est a dire qqque le foie métabolise plus vite la nicotine, les médicaments et les toxiques

Cette induction contribue aussi aux effets cancérigènes du tabac

HAP = TOXIQUE

Marqueur biologique de l’exposition au tabac / nicotine

Cotinine = métabolites oxydations de la nicotine

De quelle molécule s’agit il ?

Cotinine

L’activation de la forme α4β2 du R nicotinique stimule quoi

La libération de dopamine

Ce qui explique les effets renforçants et addictifs de la nicotine

Dose mortel par orale de nicotine

60 mg

Dose contenue et dose absorbé de nicotine dans une cigarette

Dans une cigarette il y’a 6 à 11 mg de nicotine mais seul 1 à 4 sera absorbé

La nicotine entraîne quelle type de dépendance + conséquence chronique de la nicotine

Dépendance psychique

• Conséquence cardio-vasculaire

• Augmentation de l’agrégation des plaquettes (risque de thrombose)

• Diminution Action fibrinolytique (diminution de la destruction des caillots)

• Augmentation des acides gras libre

• Augmentation entraînant à long terme des infarctus du myocarde et AVC

A quoi correspond les néonicotinoïdes ? + leur chefs de fil

Molécules totalement synthétiques avec structures de la nicotine

Chefs le de fil = IMIDACLOPRIDE

Exemple D’alcaloïde comme la nicotine qui proviennent de la lysine

Les Fabacées = SPARTEINES

ANTIARYTHMIQUE

Agoniste nicotinique partiel

Véranicile

Exemple antagoniste irréversible nicotine

α - bungarotoxine

Antagoniste compétitifs nicotinique

Curare

Chef de fil des curares

Tubocurarine

Exemple de curare dépolarisant

Suxaméthonium

Les curare sont actifs sous quelle voie

Voie parentérale

La partie a 5 chaînons provient de quoi

Provient de l’ornithine

PYRROLIDINES

Quelle substance toxique a la surface de la peau des grenouille est toxique et ressemble à la nicotine

Epibatidine

= agoniste nicotinique puissant

Propriété analgésique assez puissant + permis la production de tébaine

De quelle molécules s’agit il ?

Épibatidine

Statégie d’association de la couleur de la peau avec la toxicité

Aposématisme