Ormoni

Aldosterone: tipo di ormone, potenza, struttura, uso

• mineralcorticoide naturale

• rapporto potenza MC/BC di 3000

• struttura in equilibrio con la forma emiacetalica, preponderante

• uso: non tutilizzabile in terapia poichèla sua sintesi è costosa

Deossicorticosterone (DOC): attività, potenza, uso

• no attività GC

• potenza: 3% aldosterone

• uso: forma acetata per il trattamento morbo di addison e insufficienza surrenalica

Antagonisti competitivi dei corticosteroidi

• spironolattone

• canrenoato di potassio

• mifepristone

Spironolattone: funzione e uso

antagonista dei MC

• uso: eccesso di adosterone causato dallo scompenso cardiaco

Canrenoato di potassio: funzione e uso

• funzione: antagonista MC

• uso: = spironolattone

Mifepristone: funzione

• funzione: antagonista GC

Inibitori biosintesi Costicosteroidi

• metirapone

• ketoconazolo

• trilostano

metirapone: funzione

inibisce la sintesi di cortisolo bloccando la 11-B-idrossilasi

Trilostano: funzione e uso

• funzione: inibitore della 3-beta-idrossisteroide deidrogenasi

• trattamento sindrome di cushing

Estrogeni: classificazione principale

• estrogeni

• progestinici o progestativi

Recettori estrogenici e localizzazione (ER)

• sottotipo ER alfa

  • alte concentrazioni

    • utero

    • vagina

    • ovaie

    • seno

    • ipotalamo

    • muscolatura vascolare

• sottotipo ER beta

  • prevalenti

    • ovaie

    • protestata

    • cervello

    • polmoni

    • meno nella muscolatura vascolare

Uso degli estrogeni

• contraccezione

  • associazione con progestinici

• terapia ormonale sostitutiva

  • associazione progestinici durante menopausa

• ipogonadismo

Contraccettivi orali: caratteristiche generali

• ormoni steroidei

  • inibiscono il rilascio di GnRH (ormone rilasciante le gonadotropina) dall’ ipotalamo

    • inibizione rilascio

      • LH

      • FFSH

    • no impianto ebirione

Classsificazine contraccettivi orali

• contraccettivi combinati (COC)

• contraccettivi esclusivamente progestinici (POP)

Contraccettivi combinati: assunzione, massa, efficacia

• assunzione: 21/24 gg → sospensione

  • formulazione

    • ciclo prolungato

    • uso continuo

• massa

  • 10/35 mcg di etinil-estradiolo

  • progestinici variabile

• efficacia

  • simile dopo 1 anno di uso continuo

Contraccettivi esclusivamente progestinici (POP) + esempio + assunzione, moa, efficacia

• assunzione

  • = ora

  • no pillole inattive

• moa

  • ispessimento muco cervicale

    • no spermatozoi attraverso il canale cervicale

  • soppressione ovulazione

• efficacia

  • simile alle COC

• desogestrel

Effetti collaterali POP e COC

• gonfiore

• tensione mammaria

• nausea

• cefalea

• tromboembolia

  • per via dell’estrogeno

• tumore mammario

Pillola del giorno dopo: somministrazione, p.a, moa

• entro le 72 h

• p.a

  • levonorgestrel

    • alto dosaggio

      • 10-15 volte superiore alle pillole anticoncezionali

    • usato anche nello IUD a basso dosaggio

• moa

  • blocco ovulazione

  • NON ABORTIVO PERCHè NON BLOCCA L’IMPIANTO

EllaONE e composizione

pillola dei 5 giorni dopo, va assunta 120 ore dopo il rapporto

• contiene ulipristal acetato

Derivati estrogeno: elenco

• estrone

  • o follicolina

• estradiolo

  • didirofollicolina

  • estrogenico forte

• estriolo

  • estrogenico debole

Caratteristiche derivati estrogeno

• anello A aromatico sostituito in P3 w OH fenolico

Estradiolo: attività, somministrazione, durata d’azione, Fos, metabolismo

• + attivo degli estrogeni naturali

• somministrazione

  • EV

    • + attivo

  • OS

  • TOP

    • spray nasale

    • cerotto

    • crema

• durata d’azione

  • scarsa

• Fos

  • scarsa

Estrone: origine, attività, uso

• origine

  • estradiolo

• attività

  • 1/3

• uso

  • NO FARMACO

  • prodotto di partenza per la sintesi di ormoni di sintesi

Estriolo: uso

• crema o ovulo vaginale

Metabolismo estrogeni: sede e reazione, eliminazione, circolo enteroepatico, rilevanza clinica

• sede: fegato

• reazione

  • interconversione

    • 17-beta-HSD

    • fase 1

      • idrossilazione via CYP450

    • fase 2

      • inattivazione chimica

• eliminazione

  • urine

  • bile

• circolo enteroepatico

• rilevanza clinica

  • preferite le vie orali sfavorite rispetto alle topiche

Interconversione 17 - beta - HSD

• estradiolo (attivo) → estron (inattivo)

  • reversibile

Fase 1

• idrossilazione via CYP450

  • 2-OH

    • principale

    • sicura

    • bassa attività ormonale

  • 16-alfa-OH

    • produce estriolo

  • 4-OH

    • via minore

      • fonte di stress ossidativo cellulare

Fase 2

• inattivazione chimica

  • metilazione

    • COMT

      • neutralizza

      • solubilizza

  • solfatazione

  • glucoronazione