Tecnologia e Normativa Farmaceutica - Revisione Lecture Notes

Flashcard vocabolario complete basate sul materiale di Tecnologia e Normativa Farmaceutica, coprendo LADME, tecnologie di formulazione, normative e dispositivi medici.

Prodotto medicinale

Ogni sostanza o associazione di sostanze presentata come avente proprietà curative o profilattiche delle malattie umane, oppure che può essere utilizzata per ripristinare, correggere o modificare funzioni fisiologiche esercitando un'azione farmacologica, immunologica o metabolica.

LADME

Acronimo che descrive le fasi della farmacocinetica: Liberazione, Assorbimento, Distribuzione, Metabolizzazione ed Eliminazione.

Disgregazione

Processo meccanico per cui la forma farmaceutica solida, a contatto con fluidi gastrici o intestinali, si rompe in frammenti più piccoli (aggregati) e successivamente in granuli per aumentare la superficie di contatto.

Dissoluzione

Processo chimico-fisico per cui le molecole del principio attivo si staccano dalla superficie delle particelle solide e si disperdono nel fluido circostante passando allo stato di soluzione.

Volume di distribuzione ($Vd$)

Volume teorico necessario a contenere la quantità totale di farmaco presente nell'organismo alla stessa concentrazione di quella presente nel plasma; si calcola come rapporto tra la dose e la concentrazione plasmatica.

Emivita o tempo di dimezzamento ($t_{1/2}$)

Tempo necessario affinché la concentrazione plasmatica del farmaco si dimezzi nel sangue.

$C_{max}$ e $T_{max}$

$C_{max}$ rappresenta la concentrazione massima raggiunta dal farmaco nel sangue, mentre $T_{max}$ è il tempo necessario per raggiungerla, indicatore della velocità di assorbimento.

MCE e MCT

MCE è la Minima Concentrazione Efficace necessaria per l'effetto terapeutico; MCT è la Minima Concentrazione Tossica oltre la quale compaiono effetti collaterali gravi.

Area Sotto la Curva ($AUC$)

Parametro farmacocinetico che rappresenta l'esposizione totale dell'organismo al farmaco nel tempo.

Biodisponibilità

Frazione (espressa in percentuale) di una dose somministrata di farmaco non modificato che raggiunge la circolazione sistemica.

Bioequivalenza

Condizione in cui due farmaci (solitamente un generico e un branded) mostrano la stessa velocità e quantità di assorbimento del principio attivo nel sangue.

Equivalenza farmaceutica

Due farmaci che contengono la stessa quantità dello stesso principio attivo, nella stessa forma farmaceutica e per la stessa via di somministrazione.

Effetto di primo passaggio

Metabolizzazione e disattivazione di una quota di farmaco da parte degli enzimi epatici prima che esso raggiunga la circolazione sistemica, tipico della somministrazione orale.

Legge di Noyes-Whitney

Equazione che descrive quantitativamente la velocità di dissoluzione di un solido in un liquido.

Classe I BCS

Farmaci caratterizzati da Alta Solubilità ed Alta Permeabilità, il cui assorbimento è limitato solo dallo svuotamento gastrico.

Classe IV BCS

Farmaci caratterizzati da Bassa Solubilità e Bassa Permeabilità, con biodisponibilità molto scarsa e imprevedibile per via orale.

Micronizzazione

Tecnica di riduzione della dimensione delle particelle a livelli micrometrici per aumentare l'area superficiale specifica ($A$) e migliorare la velocità di dissoluzione.

Dispersioni Solide

Sistemi in cui il farmaco è incorporato in una matrice polimerica idrofila (come $PEG$ o $PVP$) per prevenire l'aggregazione e migliorare la bagnabilità.

Polimorfismo

Capacità di una sostanza di esistere in diverse forme cristalline con diverse proprietà chimico-fisiche come solubilità e punto di fusione.

Stato Amorfo

Stato fisico privo di struttura cristallina ordinata, che garantisce velocità di solubilizzazione e solubilità apparente superiori rispetto alla forma cristallina.

Ciclodestrine ($CD$)

Oligosaccaridi ciclici con forma troncoconica, superficie esterna idrofila e cavità interna lipofila, utilizzati per formare complessi di inclusione con farmaci poco solubili.

Agenti di scorrimento (Glidanti)

Eccipienti che riducono l'attrito tra le particelle migliorando la scorrevolezza della polvere (es. talco, gel di silice colloidale).

Granulati

Forme farmaceutiche solide costituite da aggregati di particelle di polvere, più scorrevoli e meno soggetti a segregazione rispetto alle polveri semplici.

Fase capillare (Granulazione)

Stato ottimale della bagnatura in cui il liquido riempie tutti i pori dei granuli espellendo l'aria, garantendo la massima coesione gravitazionale.

Letto Fluido

Tecnica di granulazione diretta che combina miscelazione, bagnatura ed essiccamento mantenendo le particelle in sospensione con un flusso d'aria calda.

Pellets

Aggregati sferici densi e non comprimibili, ottenuti per estrusione e sferonizzazione, ideali per la ricopertura e il riempimento di capsule.

Compressione diretta

Processo industriale che consiste nel comprimere una miscela di polveri senza granulazione preventiva, possibile solo se la polvere ha eccellenti proprietà di scorrimento e comprimibilità.

Disaggreganti

Eccipienti che favoriscono la rottura della compressa a contatto con i liquidi biologici tramite rigonfiamento ($swelling$) o effervescenza.

Lubrificanti

Eccipienti che riducono l'attrito tra le pareti della matrice della comprimitrice e i bordi della compressa (es. magnesio stearato).

Confettatura ($Sugar Coating$)

Processo di ricopertura classico basato sull'applicazione di strati successivi di sciroppo di saccarosio per formare il confetto.

Filmatura ($Film Coating$)

Deposizione di una membrana polimerica continua molto sottile ($20 - 100 μm$) sulla superficie di compresse o granulati.

Gastroresistenza

Proprietà di una forma farmaceutica di resistere al pH acido dello stomaco e liberare il principio attivo solo nel fluido intestinale ($pH 6 - 8$).

Saggio di Friabilità

Controllo di qualità che misura la resistenza meccanica della compressa all'abrasione e all'urto tramite un friabilometro.

Uniformità di contenuto

Saggio richiesto quando il principio attivo è presente in quantità inferiori a $2 mg$ o al $2\%$ della massa totale per garantire l'omogeneità tra le unità.

Supposte

Preparazioni rettali solide a dose unica che fondono a temperatura corporea o si dissolvono nei fluidi biologici per effetto locale o sistemico.

Fattore di sostituzione ($f$)

Parametro utilizzato nei calcoli galenici delle supposte per determinare la quantità di eccipiente spostata dal principio attivo.

Clearance Mucociliare

Meccanismo di difesa nasale che sposta il muco verso la faringe, riducendo il tempo di contatto e l'assorbimento dei farmaci.

Diametro Aerodinamico Equivalente ($dae$)

Diametro di una sfera di densità unitaria ($1 g/cm^3$) che sedimenta con la stessa velocità della particella in esame; fondamentale per predire la deposizione polmonare.

Inalatori a polvere secca ($DPI$)

Dispositivi attivati dal respiro del paziente che erogano farmaci micronizzati, spesso miscelati con un trasportatore grossolano come il lattosio.

Sterility Assurance Level ($SAL$)

Probabilità di esistenza di un elemento non sterile in un lotto; il limite normativo per i medicinali è $\\le 10^{-6}$.

Autoclave

Apparecchio per la sterilizzazione a calore umido che utilizza vapore saturo sotto pressione (ciclo standard: $121 ȘC$ per $15$ minuti).

Pirogeni (Endotossine)

Sostanze termostabili (es. lipopolisaccaridi batterici) che provocano febbre se iniettate; vengono rilevate tramite il saggio ufficiale del coniglio o il $LAL$ test.

Saggio del Volume Estraibile

Verifica che il volume estraibile da un contenitore parenterale sia leggermente superiore al nominale, compensando le perdite nella siringa.

Isotonia

Proprietà di una soluzione di esercitare la stessa pressione osmotica del siero sanguigno (punto di congelamento $\Delta T = -0.52 ȘC$).

Sperlatura

Ispezione visiva obbligatoria sul $100\%$ delle unità iniettabili per individuare particelle sospese o difetti strutturali.

Barriera Emato-Oftalmica ($BEO$)

Barriera fisiologica che limita il passaggio di farmaci dal sangue ai tessuti oculari, rendendo spesso necessaria la via topica.

Sistemi Reservoir

Sistemi a rilascio controllato dove il principio attivo è racchiuso in un nucleo circondato da una membrana polimerica che ne regola la diffusione.

Sistemi Matriciali

Forme farmaceutiche dove il farmaco è omogeneamente disperso in una rete polimerica (idrofila o lipofila) che ne controlla il rilascio.

Liposomi

Vescicole composte da doppi strati fosfolipidici che racchiudono compartimenti acquosi, in grado di veicolare sia farmaci idrofili che lipofili.

Effetto EPR

Fenomeno di permeabilità aumentata e ritenzione che permette l'accumulo preferenziale di nanovettori nei tessuti tumorali a causa di capillari fenestrati.

PEGilazione

Coniugazione covalente di catene di polietilenglicole ($PEG$) a proteine o liposomi per aumentarne l'emivita plasmatica e ridurre l'immunogenicità.

Equazione di Arrhenius

Relazione matematica utilizzata negli studi di stabilità per prevedere la velocità di degradazione chimica in funzione della temperatura.

BOP e PAT

L'ispezione della qualità progettata ($Quality by Design$) si avvale della Tecnologia Analitica di Processo ($PAT$) per il monitoraggio in linea della qualità.

Dispositivo Medico ($DM$)

Qualunque strumento o apparecchio destinato a scopi medici la cui azione principale non è raggiunta con mezzi farmacologici, immunologici o metabolici.