Semana 05 - Agonistas y Antagonistas de los Receptores Muscarínicos - Farmacología de Goodman y Gilman 14va Edición | Quizlet

Donde se encuentran principalmente los receptores muscarínicos para acetilcolina?!

En las células efectoras del sistema nervioso autónomo

Este alcaloide actúa de manera selectiva sobre ciertos sitios y receptores, y produce los mismos efectos cualitativos que la ACh

Muscarina

A los fármacos muscarínicos también se les conoce como...

Parasimpaticomiméticos

Cual es la razón por la que el ACh no tiene aplicaciones terapéuticas sistémicas?!

Porque sus acciones son difusas y su hidrólisis es rápida

Cuales son las 2 principales enzimas que median la catalización de la hidrólisis de la ACh?!

1. Acetilcolinesterasa (AChE)

2. Butirilcolinesterasa Plasmática

Estos simulan los efectos de la ACh mediados por el receptor muscarínico

Agonistas Muscarínicos

Todas las acciones muscarínicas de la ACh y sustancias químicas relacionadas pueden inhibirse de manera competitiva con...

Atropina

Cuantos subtipos de receptores muscarínicos se conocen hoy en día?!

5 → M1-M5

Estos receptores muscarínicos activan Gq y la fosfolipasa C, producen la hidrólisis de 4,5-difosfato de fosfatidilinositol y movilizan Ca2+ intracelular

M1, M3 y M5

Estos receptores muscarínicos inhiben la adenililciclasa y regulan conductos iónicos específicos

M2 y M4

Estos fármacos ejercen sus acciones farmacológicas alterando la afinidad o eficacia del ligando muscarínico ortostérico

Moduladores Alostéricos con Alta Selectividad

Estos moduladores alostéricos intensifican la actividad ortostérica

Moduladores Alostéricos Positivos (PAM)

Estos moduladores alostéricos inhiben la actividad ortostérica

Moduladores Alostéricos Negativos (NAM)

Los agentes alostéricos que pueden activar en forma directa los receptores muscarínicos se denominan...

Agonistas Alostéricos

La ACh tiene cuatro efectos principales en el sistema cardiovascular, los cuales son...

1. Vasodilatación

2. Disminución de la Frecuencia Cardiaca

3. Descenso de la Velocidad de Conducción en el Nódulo Auriculoventricular

4. Disminución de la Fuerza de Contracción Cardiaca

Ya que la ACh produce la disminución de la frecuencia cardíaca, se dice que tiene un efecto...

Efecto Cronotrópico Negativo

Ya que la ACh produce el descenso de la velocidad de conducción en el nódulo auriculoventricular, se dice que tiene un efecto...

Efecto Dromotrópico Negativo

Ya que la ACh produce el descenso de la fuerza de contracción cardíaca, se dice que tiene un efecto...

Efecto Inotrópico Negativo

La inyección intravenosa de ACh produce...

Disminución Transitoria de la Presión Arterial por Vasodilatación

La administración de ACh en un endotelio dañado produce...

Vasoconstricción

Cuales son los principales efectos de la ACh en el sistema respiratorio?!

- Broncoconstricción

- Aumento de la Secreción Traqueobronquial

- Estimulación de los Quimiorreceptores de los Cuerpos Carotídeos y Aórticos

Cuales son los principales efectos de la ACh en el sistema urinario?!

- Contracción del Músculo Detrusor

- Aumento en la Presión de la Micción

- Aumento de la Peristalsis Ureteral

Cuales son los principales efectos de la ACh en el sistema digestivo?!

- Aumento del Tono

- Aumento de la Amplitud de las Contracciones

- Aumento de la Actividad Secretora Gastrointestinal

Cuales son las principales glándulas que se ven afectadas por la ACh?!

- Lagrimales

- Rinofaríngeas

- Salivales

- Sudoriparas

La instilación de ACh en el ojo produce...

- Miosis

- Acomodación defectuosa para la visión cercana

Los agonistas de los receptores colinérgicos muscarínicos pueden dividirse en 2 grupos, los cuales son...

- Esteres de Colesterol

- Alcaloides Colinomiméticos Naturales

Cuales son los principales ésteres de colina que se usan en la clínica?!

- Metacolina

- Carbacol

- Betanecol

Este es el análogo β-metilo de la ACh. Es un éster de colina sintético con mayor duración y selectividad de acción que la ACh

Metacolina

Este es un éster carbamoílo que son resistentes casi por completo a la hidrólisis por colinesterasa. Tiene actividad nicotínica considerable, sobre todo en los ganglios del SNA

Carbacol

Este es un éster carbamoílo β-metilo. Tiene acciones muscarínicas, con efectos notables en la motilidad del tubo digestivo y de la vejiga

Betanecol

Esta es un agonista muscarínico alcaloide natural. Actúa de manera casi exclusiva en los receptores muscarínicos y tiene importancia toxicológica

Muscarina

Esta es un agonista muscarínico alcaloide natural. Tiene actividad muscarínica dominante, pero es agonista parcial. Las glándulas sudoríparas tienen una sensibilidad particular a este fármaco

Pilocarpina

Esta es un agonista muscarínico alcaloide natural. Actúa tanto en receptores muscarínicos como nicotínicos

Arecolina

De los 3 agonistas muscarínicos alcaloides naturales, cual de ellos es el único con utilidad clínica actualmente?!

La Pilocarpina

Cuales agonistas de los receptores muscarínicos son considerados aminas cuaternarias?!

- Muscarina y Ésteres de Colina

Las aminas cuaternarias atraviesan la barrera hematoencefálica fácilmente. Verdadero o falso?!

Falso, tienen capacidad limitada para cruzar la barrera hematoencefálica

Cuales agonistas de los receptores muscarínicos son considerados aminas terciarias?!

Pilocarpina y Arecolina

Los alcaloides naturales se eliminan sobre todo por...

Los Riñones

Cual es la principal vía de administración de la acetilcolina y cual es su principal uso?!

Vía Tópica - Inducir Miosis durante la Cirugía Oftalmológica

Cual es la principal vía de administración de la metacolina y cual es su principal uso?!

Polvo para Inhalar - Diagnóstico de Hiperreactividad Bronquial

Cual es la reacción de un asmático a la administración de la metacolina?!

Broncoconstricción Intensa y Reducción de la Capacidad Vital

Cual es el principal uso que se le da al betanecol en las vías urinarias?!

Para el Tratamiento de la Retención Urinaria y el Vaciamiento Vesical Insuficiente

Cuales son las principales acciones del betanecol en el tubo digestivo?!

- Estimula la Peristalsis

- Aumenta la Motilidad

- Incrementa la Presión en Reposo del Esfínter Esofágico Inferior

El carbacol se usa por vía tópica en oftalmología para el tratamiento de...

Glaucoma

Cual es el uso clínico principal del clorhidrato de pilocarpina?!

Tratamiento para la Xerostomía

Esta es un agonista muscarínico con actividad sialagoga prolongada y con menores efectos colaterales que la pilocarpina

Cevimelina

Cual es el principal fármaco utilizado para combatir la intoxicación por agonistas muscarínicos?!

Atropina

Cual es el antagonista muscarínico más representativo?!

La Atropina

La atropina es un antagonista de tipo...

Competitivo

El principal efecto de la atropina en el corazón es...

Modificar la Frecuencia Cardíaca

En estos pacientes es posible que las dosis altas de atropina no aumenten la frecuencia cardiaca

- Lactantes

- Ancianos

- Pacientes con Insuficiencia Cardíaca