F2 - Derivatiseringsmetoder och formulering

Flashcards som täcker derivatiseringsmetoder, löslighetsprinciper, administrationsvägar och beredningsformer baserat på föreläsningsanteckningarna.

i.v. injektion

Administreringsväg direkt i blodet som kräver att läkemedlet fungerar i vattenmiljö.

Peroral användning

Administreringsväg via munnen där läkemedlet måste lösa sig i mag-tarmkanalen och absorberas genom tarmslemhinnan.

Saltbildning

En metod för att öka vattenlösligheten hos läkemedel med joniserbara grupper, där den laddade formen är mer löslig än den oladdade.

Natriumsalt

En vanlig saltform bildad av svaga syror som har avgett en proton ($H^+$).

Hydrokloridsalt

En vanlig saltform bildad av svaga baser som har tagit upp en proton ($H^+$).

Valproinsyra

Ett exempel på en svag syra som kan bildas till natriumvalproat för ökad löslighet.

Lidokainhydroklorid

Ett exempel på ett salt av en svag bas som används för att öka vattenlösligheten.

Prodrug

Ett derivat som är inaktivt vid administrering men omvandlas till aktivt läkemedel i kroppen, ofta genom spjälkning av en ester.

Esteraser

Enzymer i blod och vävnader som spjälkar estrar till aktivt läkemedel.

Hydrokortison-natriumsuccinat

Ett mer lättlösligt natriumsalt av en ester som snabbt spjälkas till aktivt hydrokortison för i.v. användning.

Co-solvents (Hjälplösningsmedel)

Ämnen som etanol, propylenglykol, glycerol eller makrogol som används för att öka läkemedlets löslighet i vattenbaserade beredningar.

Kolloidala i.v. system

Beredningsformer som miceller eller liposomer som används när läkemedlet är svårt att lösa direkt i vatten.

Miceller

Strukturer bildade av amfofila ämnen där den hydrofoba delen kan bära svårlösliga läkemedel.

Liposomer

Små vesiklar som kan kapsla in läkemedel för transport i kroppen.

Amfotericin B

Ett läkemedel som finns tillgängligt både med natriumdesoxykolat i miceller och som liposomal beredning.

Biologisk tillgänglighet ($F$)

Den fraktion av läkemedlet som når systemcirkulationen i oförändrad form.

$$F = 1$$

Värdet på den biologiska tillgängligheten vid intravenös tillförsel.

Förstapassagemetabolism

Nedbrytning av läkemedlet i levern efter peroral tillförsel, vilket kan sänka den biologiska tillgängligheten.

AUC (Area Under the Curve)

Används för att bestämma biologisk tillgänglighet genom att jämföra värden efter i.v. och extravaskulär tillförsel.

Amfofila substanser

Substanser med både vattenlösliga och fettlösliga egenskaper, vilket är optimalt för perorala läkemedel.

Mikronisering

Process där man gör mindre partiklar för att öka ytan och därmed öka upplösningshastigheten i mag-tarmkanalen.

Pivmecillinam

En ester-prodrug till mecillinam som har bättre peroral absorption.

Magsyraresistent beredning (enterodragering)

En beredning, t.ex. dragerade korn, som skyddar syrakänsliga läkemedel från att förstöras i magsäcken.

Erytromycin

Ett syrakänsligt läkemedel som kan ges i magsaftsresistenta dragerade korn för att skyddas i magsäcken.

Suspension

En flytande peroral beredningsform som innehåller olösta partiklar och måste kunna skakas homogen.

Depåpreparat

Läkemedelsform som ger långvarig effekt genom att läkemedlet frisätts successivt över tid.

Depåneuroleptika

Fettlösliga ester-prodrugs lösta i olja som injiceras intramuskulärt för depåeffekt under veckor eller månader.

Erytromycinlaktobionat

Ett salt av erytromycin och laktobionsyra som möjliggör i.v. behandling.

Celeston bifas

En beredning med två estrar av betametason; en lättlöslig för snabb effekt och en svårlöslig för depåeffekt.