ANESTESICOS 🚩LOCALES - MALAMED

Anestesia local concepto

Pérdida de sensibilidad en un área del cuerpo provocada por una depresión de la excitación en las terminaciones nerviosas o por una inhibición del proceso de conducción en los nervios.

Se diferencia de la anestesia general por que no induce pérdida de consciencia.

Formas en que se puede inducir la anestesia local

1. Traumatismos mecánicos (compresión tisular).

2. Temperatura baja.

3. Anoxia.

4. Irritantes químicos.

5. Productos neurolíticos como alcohol y fenol.

6. Productos químicos como anestésicos locales.

Propiedades de un anestésico local

1. No debe irritar los tejidos sobre los que se aplica.

2. No debe ocasionar una alteración permanente de la estructura nerviosa.

3. Su toxicidad sistémica ha de ser baja.

4. Su eficacia no debe depender de que se inyecte en los tejidos o de que se aplique localmente a las mucosas.

5. La latencia de la anestesia ha de ser lo más corta posible.

6. La duración de la acción debe ser lo suficientemente larga para permitir que se complete el procedimiento, pero sin prolongarse tanto que precise una recuperación larga.

7. Debe tener la potencia suficiente para proporcionar una anestesia completa sin utilizar soluciones concentradas nocivas.

8. Debe estar relativamente exento de desencadenar reacciones alérgicas.

9. Debe ser estable en solución, y su biotransformación en el cuerpo ha de ser sencilla.

10. Debe ser estéril o capaz de esterilizarse mediante calor sin deteriorarse.

En que año se descubrió / creo la lidocaina, epinefrina y la cocaina segun MALAMED

Cocaina: 1884

Epinefrina: 1921

Lidocaina: 1943

Unidad estructural del sistema nervioso

Neurona

Tipos de Neurona

sensitivas (aferentes) y motoras (eferentes).

Partes de la neurona sensitiva (capaces de transmitir la sensación dolorosa)

-Proceso periférico (zona dendrítica)
-Axón
-Cuerpo celular

¿Que es el axón?

Es un cilindro largo de citoplasma neuronal (axoplasma) envuelto en una vaina delgada, la membrana nerviosa o axolema.

La membrana nerviosa (celular) tiene un grosor aproximado de 70-80 Å.

¿Qué es la membrana? ¿Cuales son sus elementos organizativos fundamentales?

Es una estructura flexible no distensible que consta de dos capas de moléculas lipídicas (doble capa lipídica de fosfolípidos) y de proteínas, lípidos e hidratos de carbono asociados.

Las proteínas se consideran los elementos organizativos fundamentales de las membranas

Valor del portencial de REPOSO

potencial eléctrico negativo de −70 mV

Valor del potencial eléctrico en el interior de la NEURONA

+40 mV

¿Cuánto tarda el proceso de despolarización y la repolarización?

En total 1 milisegundo;

despolarización 0.3 mseg

repolarización 0.7mseg

En su estado de reposo, la membrana nerviosa es:

-Parcialmente permeable al sodio (Na+)

-Completamente permeable al potasio (K+)

-Completamente permeable al cloro (Cl-)

Velocidad de conducción de las fibras Amielinicas y mielinicas.

La velocidad de conducción en las fibras C amielínicas es de 1,2 m/seg, frente a los 14,8-120 m/seg en las fibras A alfa y A delta mielínicas.

único sitio en el que las moléculas de los anestésicos locales tienen acceso a la membrana nerviosa es en

Nódulos de Ranvier

¿Dónde actúan los anestésicos locales?

La membrana nerviosa es el lugar en el que los anestésicos locales ejercen sus acciones farmacológicas.

 

Clasificación de las sustancias anestésicas locales según su localización biológica y su modo de acción

Clase D: Productos que actúan mediante una combinación de mecanismos dependientes e independientes del receceptor

La mayoría de los anestésicos locales de aplicación clínica (Ej. Articaina, lidocaina, mepivacaína, prilocaína)

¿Cómo funcionan los anestésicos locales?

La acción principal de los anestésicos locales para producir el bloqueo de la conducción consiste en reducir la permeabilidad de los canales iónicos al sodio (Na+).

Los anestésicos locales inhiben de forma selectiva la permeabilidad máxima al sodio, cuyo valor suele ser 5-6 veces mayor que el mínimo necesario para la conducción del impulso.

Los anestésicos locales disminuyen este factor de seguridad y reducen tanto la velocidad de elevación del potencial de acción como su velocidad de conducción. Cuando el factor de seguridad cae por debajo de la unidad, la conducción fracasa y se produce el bloqueo nervioso.

El bloqueo nervioso producido por los anestésicos locales se denomina_______

Bloqueo nervioso no despolarizante.

 

Según sus enlaces químicos, los anestesicos locales se clasifican en:

aminoésteres o aminoamidas

Ejemplos de anestésicos locales tipo ÉSTER

Procaína

Propoxicaina

Tetracaína

Cocaína

Benzocaína

Diclonina

Ejemplos de anestésicos locales tipo AMIDAS

Lidocaína

Etidocaina

Mepivacaina

Bupivacaina

Prilocaina

Articaina

PH del tejido normal e inflamado

Tejido normal: 7.4 (7.35-7.45) Si SUBE es ALCALINO si BAJA es ACIDO.

Tejido inflamado: 5-6

pH de los anestésicos con y sin vasoconstrictor

Anestésicos sin vasoconstrictor: 6.5

Anestésicos con vasoconstrictor: 3.5

¿Qué es el pKa?

medida de la afinidad de la molécula por los iones hidrógeno (H+)

Las fibras nerviosas individuales (axones) están cubiertas y separadas entre sí por el _____

Endoneuro

El perineuro une dichas fibras en haces denominados

Fascículos

Cada fascículo contiene de ________ fibras nerviosas individuales.

500 a 1.000

La capa más interna del perineuro es el ______

Perilema

Los fascículos están contenidos en el interior de un entramado laxo de tejido conjuntivo areolar denominado ____

Epineuro

La capa más externa del epineuro que rodea el nervio es más densa y más gruesa, y forma lo que se denomina ________

vaina epineural o vaina nerviosa.

Los fascículos situados cerca de la superficie del nervio se denominan 1.- ___________ Estos haces son los que primero alcanzan los anestésicos locales y los que están expuestos a una concentración de anestésico más alta.

-Los fascículos que se encuentran más próximos al centro del nervio se denominan 2.-___________.

1.- haces periféricos.
2.- haces centrales

¿Qué es la difusión?

Consiste en la migración sin obstáculos de las moléculas o iones a través de un medio líquido bajo la influencia del gradiente de concentración. Tras la administración de un anestésico local en el interior de partes blandas próximas a un nervio, las moléculas del anestésico recorren la distancia de un sitio a otro, según su gradiente de concentración. Durante la fase de inducción de la anestesia, el anestésico local se mueve desde su lugar de depósito extracelular hacia el nervio

Tiempo de inducción

el período desde que se deposita la solución anestésica hasta que se completa el bloqueo de la conducción.

Factores que influyen en la acción de los anestésicos locales

Vía de administración de los anestésicos locales

-Vía oral. A excepción de la cocaína, la absorción gastrointestinal de los anestésicos locales es escasa o nula tras su administración por vía oral.
-Vía tópica. Los anestésicos locales se absorben a una velocidad diferente tras su aplicación en las mucosas. Los anestésicos locales administrados por vía tópica pueden producir su efecto

anestésico en cualquier zona en la que no exista una capa de piel intacta.
-Vía parenteral. La velocidad de la captación (absorción) de los anestésicos locales tras su administración parenteral (subcutánea, intramuscular o i.v.) guarda relación tanto con la vascularización del lugar de inyección como con la vasoactividad del fármaco.

Aunque no posee una perfusión tan rica como el resto,el ____________ es el que contiene el mayor porcentaje de anestésico local de los tejidos y órganos del cuerpo, ya que constituye la masa de tejido más grande del organismo.

Músculo esquelético

Vida de eliminación de los anestésicos locales tipo éster

Son hidrolizados en el plasma por la seudocolinesterasa.

Vida de eliminación de los anestésicos locales tipo amida

Hígado

Menos la prilocaína que se metaboliza fundamentalmente en el hígado pero también en los PULMONES.

¿Donde se metaboliza la prilocaína?

En el hígado, pero también en los pulmones.

Órgano excretor fundamental

Los riñones constituyen el órgano excretor fundamental, tanto para los anestésicos locales como para sus metabolitos. Un porcentaje de una dosis de anestésico local administrada se excreta sin cambios por los riñones.

Vida media de eliminación
Tiempo necesario para reducir la concentración sanguínea un 50%

Procaína: 0,1 horas

Articaina 0,5 horas

Lidocaína 1,6 horas

Mepivacaina 1,9 horas

Bupivacaina 3,5 horas

Hipertermia maligna

Es un trastorno farmacogenético en el que una variante genética de una persona altera su respuesta a algunos fármacos. Las manifestaciones clínicas agudas de la HM son taquicardia, taquipnea, inestabilidad de la presión arterial, cianosis, acidosis respiratoria y metabólica, fiebre (de hasta 42 °C o más), rigidez muscular y muerte.

La clasificación de los fármacos simpaticomiméticos según su estructura química está relacionada con la presencia o la ausencia de un núcleo ______

catecol

Los fármacos simpaticomiméticos que presentan un grupo hidroxilo (OH) sustituyendo las posiciones tercera y cuarta del anillo aromático se denominan _________

catecoles

La epinefrina, la norepinefrina y la dopamina son ______________

catecolaminas endógenas

Categorías de aminas simpaticomiméticas:

1.- Fármacos de acción directa, que ejercen su acción directamente sobre los receptores adrenérgicos

2.- Fármacos de acción indirecta, que actúan liberando norepinefrina de las terminaciones

nerviosas adrenérgica

3.- Fármacos de acción mixta, que actúan tanto de forma directa como indirecta.

Receptores adrenérgicos

Receptores α:
α1 (postsinápticos excitadores): provocan vasoconstricción.

α2 (postsinápticos inhibidores): modulan la respuesta simpática.

 

Receptores β:

β1: ubicados en el corazón e intestino delgado, aumentan la frecuencia cardíaca y la lipólisis.

β2: presentes en bronquios, vasos sanguíneos y útero, causan broncodilatación y vasodilatación.

Concentraciones de los vasoconstricciones

La dilución de los vasoconstrictores suele expresarse como una proporción.

 

Una concentración de 1:100 significa que existe 1 gramo (1000mg) de soluto (fármaco) en 1000ml de solución.

Para conseguir una concentración de 1:10,000 se añade:
1 ml de una solución de 1:1.000 a 9 ml de disolvente (p. ej., agua destilada); por tanto, 1:10.000 = 0,1 mg/ml (100 g/ml).

Para conseguir una concentración de 1:100,000 se añade:
1 ml de una solución de 1:10.000 a 9 ml de disolvente; por tanto, 1:100.000 = 0,01 mg/ml (10 g/ml).