Farmacocinetica, sostanze psicoattive e psicofarmaci (appunti)

Cosa studia la farmacocinetica?

Studia come le sostanze psicoattive viaggiano nel corpo e raggiungono i siti target

Quali sono le fasi di come il corpo reagisce e gestisce le droghe?

1. Ingresso e somministrazione

2. Assorbimento

3. Metabolismo

4. Eliminazione

Cos’è la biodisponibilità?

La frazione di sostanza che rispetto al totale somministrato, riesce a raggiungere il circolo ematico

Qual è il target delle sostanze psicoattive generalmente?

→ il cervello

Gli effetti collaterali sono dovuti al legame che si stabilisce ad di fuori del cervello, quando la sostanza è in circolo nel corpo

A chi è a carico il processo del metabolismo?

Fegato e reni

Cos’è l’emivita?

La misura della durata dell’azione della droga, ovvero il tempo che impiega una quantità di sostanza nel plasma a decadere del 50%

Cosa studia la farmacodinamica?

Studia come le sostanze apportano i loro effetti

Come funzionano gli agonisti e gli antagonisti nell’alteramento della trasmissione chimica?

• Agonista: aumenta gli effetti del neurotrasmettitore

• Antagonista: attenuta o blocca gli effetti del neurotrasmettitore

Tipi di agonisti

• Agonista diretto: si lega e si sostituisce al neurotrasmettitore

• Agonista indiretto: aumenta l’azione del neurotrasmettitore

• Agonista inverso (inusuale): procude effetti opposti alle modificazione prodotte da un agonista normale → riduce l’attività basale

Cos’è la modulazione allosterica?

Un modulatore si lega a parti del recettore rispetto a quelle dove si lega il neurotrasmettitore e questo altera la risposta del recettore al neurotrasmettitore

Quali sono gli effetti dell’alcol sul cervello?

• Modulazione allosterica del GABA (aumenta trasmissione GABA) → effetti inibitori

• Inibisce i recettori NMDA del glutammato → effetti eccitatori

• Effetti sulla dopamina

Effetti cocaina

E’ uno stimolante e agisce sul sistema della dopamina (agonista indiretto)

Effetti amfetamine

Stimolante sintetico, producono larga dipendenza

Iperstimolazione sistema eccitatorio: blocca la ricettazione di dopamina e noradrenalina e ne stimola il rilascio

Effetti nicotina

• Agonista diretto, si lega ai recettori dell’acetilcolina

• Stimolante

• Aumenta i rilascio di neurotrasmettitori come la dopamina

Come funzionano gli antidepressivi?

• Usati per i disturbi dell’umore ma anche ansia, OCD, sintomi negativi della schizofrenia etc

• Azione sui sistemi noradrenaligici e serotoninergici (bloccano la loro ricaptazione)

• Periodo di latenza di 23 settimane (il meccanismo d’azione ha a che fare con la capacità di rigenerazione dei neuroni → effetto plastico sul SNC)

• No dipendenza (effetti collaterali sgradevoli)

Come funzionano gli ansiolitici?

• Abbassano i livelli d’ansia (no effetti sulla depressione) + pochi effetti collaterali

• Le benzodiazepine agiscono tramite modulazione allosterica potenziando l’azione del GABA

• I barbiturici agiscono tramite modulazione allosterica e sostituiscono il GABA

Come funzionano gli antipsicotici

• Riduzione dei livelli di agitazione ed eccitamento + riduzione sintomi positivi (deliri e allucinazioni)

• Antagonisti recettori dopaminergici + regolamento del movimento automatico