serotonine

Quelle est notre source de L-tryptophane

L’alimentation

Quelle sont les 2 lieux de synthèse et métabolisme

• périphérique = cellule enterochromaffines de la muqueuse intestinale ( 95%)

• Central = neurone sérotinergique, dans les noyaux de Raphé dans TC

Quelle sont les 2 étapes de formation de la sérotonine 5-HT

• Conversion de la l-tryptophane en 5-HTP par TPH1 (intestin) ou TPH2 (cerveau)

• Conversion de 5-HTP en 5-HT par DDC

Qui catabolisme la sérotonine + en quoi elle la dégrade

C’est MAO-A qui dégrade la sérotonine en 5-HIAA

La L-tryptopahne et la sérotonine traverse t-elles la BHE

La L-tryptophane peut traverser a l’aide du transporteur LAT1 mais la sérotonine périphérique elle ne peut pas

A partie des noyau de Raphé, la sérotonine est envoyer ou ?

• cortex frontale (humeur)

• Cortex limbique, amygdale, hippocampe (anxiété)

• Hypothalamus (appétit)

• Striatum, ganglion de la base (toc)

• Tronc cérébrale (vigilance, vomissement)

• Cervelet, moelle épinière (coordination, motricité)

Quelle sont les autre voie métabolique dans laquelle le L-tryptophane est également impliqué

• métabolisme protéique (fabrique tt les protéine de l’organisme)

• Métabolisme de la 5HT (fabrication séro)

• Métabolisme de la tryptamine (fabrication d’un NT)

• Métabolisme de la Kynurénine ((fabrication de cellule globale et autre cellule impliquer dans le SI et réponse inflammatoire)

• Métabolisme de la mélatonie (fabrication d’hormone de régulation du rythme circadien)

Transporteur de la sérotonine dans les vésicule

VMAT = transporteur vésiculaire des monoamines

Quelle est le rôle des auto-récepteur + nom

Rc 5-HT1B/1A : situé sur le neurone présynaptique, lorsqu’il sont activé ils inhibe la libération ultérieure de la sérotonine ou sa synthèse = RETROCONTROLE NÉGATIFS

La libération de sérotonine par le présynaptique est dépendante de quoi

De l’arrivé de PPSE + de calcium

Qui est en charge de la recapture de la sérotonine + sont la cible de quoi

SERT = cible de médicament antidépresseur (ISRS - inhibiteur sélectifs de la recapture de la sérotonine)

La MAO-A est la cible de qui

IMAO - inhibiteur de la monoamine oxydase, une classe d’antidépresseurs

La MAO-B dégrade quoi

La dopamine

Chaque récepteur est lié ou constitue quelle type de récepteur

• 5-HT1A/B/D : lié a une protéine Gi

• 5-HT2A/B/D : lié a une protéine Gq

• 5-HT3 canal ionique

• 5-HT4/6/7 : lié a une protéine Gs

• 5-HT5A/B/1F/1E : lié a une protéine Gi

Molécules qui apporte le précurseur pour une stimulation de la synthèse

Oxitriptan - LEVOTONINE

Exemple d’amphétaminique + quelle est leur action

Amphétamine, methamphetamine, MDMA

• compétition et inversion de SERT: inversion du fonctionnement des transporteur, ce qui créé un effluent de monoamine

• Inhibition du stockage vésiculaire VMAT2: inhibe le transporteur qui est responsable de leur enttré dans les vésicule, il y’aura donc une accumulation dans le cytoplasme

Exemple de DCI d’amphétaminique + activité et danger

• fenfluramine - PONDERAL

• Activité anorexigène

• Risque HTAP et valvulopathie cardiaque

Agoniste du récepteur 5HT (DCI)

Busipirone - BUSPAR

• long délai d’action (jusqu’à 3 semaines)

Les tripotant sont utilisés dans le traitement de quoi + action + délai d’action

Traitement des migraine + vasoconstriction des artériole intracrânienne + 15 a 45 min de délai d’action

Exemples de triptant

Sumatriptant - IMIGRANE

Les triptant sont éliminés par qui

MAO-A

La prucalporide - RESOLOR est utilisé pq

Agoniste du récepteur 5HT4 = traitement symptomatique de la constipation chronique chez les patients adultes pour lesquels les

laxatifs n'ont pas les effets escompté

Exemple d’inhibiteur de la MAO-A

Moclobémide - MOCLAMINE

Exemple d’inhibiteur de la MAO-A et MAO-B

Iproniazide - MARSILID

Conséquence de l’inhibition de MAO-A

• HTA et maux de tête

• Effet fromage a cause de la tyrannie qui ne sera plus dégradé par la MAO-A et qui vas passer dans les neurone et provoque un efflux non vésiculaire de la NA

Exemple d’inhibiteur non sélectifs de la recapture de type ATC

Impramine - TOFRANIL

Clomipramine - ANAFRANIL

Antidépresseur tricyclique

Nom du transporteur de la NA

NET / NORT

Effet indésirable des IRSN

• constipation

• Sécheresse buccale

• Rétention urinaire

• Hypotension orthostatique

Exemple IRSN

• venlafaxine - EFFEXOR

• Duloxétine - CYMBALTA

• Malnacipran - IXEL

Exemple de ISRS

• escitalopram - SEROPLEX

• Citalopram - SEROPRAM

• fluoxétine - PROZAC

• paroxétine - DÉROXAT

_ sertraline - ZOLOFT

Exemple d’inhibiteur multimodaux + effet

Vortioxetine - BRINTELLIX : Vas inhiber SERT mais jouer un rôle d’agoniste entier sur 5-HT1A et agoniste partiels sur 5-HTA1B

Exemple d’antagonistes des hétérorécepeteurs 5-HT

• olanzapine - ZYPREXA

• Loxapine - LOXAPAC

• Clozapine - Leponex

• Risperidone - risperdal

Antagoniste des récepteurs 5-HT

Ondansétron - ZOPHREN