SNC. ADRENÉRGICOS 1

Adrenalina. Receptores

α y β (predominio β)

Agonista directo

Adrenalina. Efectos

• A dosis bajas (β2): vasodilatación, disminución de TA y efectos broncodilatadores, relaja el músculo liso bronquial

• A dosis medias (β1): ↑ FC y contractilidad

• A dosis altas: Vasoconstricción y ↑ TA (α)

Adrenalina. USOS

• Broncoespasmo

• Reanimación cardiaca

• Anestésicos locales (vasoconstricción local, combina con lidocaína)

• Hemostasia local (sangrado)

Adrenalina. RAM

• Hiperglucemia (⚠ diabéticos)

• Arritmias

Noradrenalina. Receptores

α y β (selectiva α)

Noradrenalina. Efectos/acción

• Vasoconstricción periférica → ↑ TA

• Estimula miocardio → ↑ FC (β1)

Noradrenalina. USOS

• Vías: IM, IV

• En infusión IV a velocidad constante para el tratamiento de la hipotensión resistente a otro tratamiento

• Anafilaxis: broncodilatación

• Anestesia local

• Junto con lidocaína —> hemostático local

• Hipotensión grave

Noradrenalina. RAM

• Inquietud, ansiedad, temblor.

• Puede causar hiperglucemia (precaución en animales diabéticos).

• Vigilar aparición de arritmias (FV).

• Extravasación: Riesgo de necrosis tisular (cuidado con los dedos).

• Fenómeno de Inversión: Puede dar hipotensión seguida de taquicardia (efecto paradójico) junto con antagonistas α1.

• Sobredosis: Aumento de vasoconstricción que lleva a hipertensión arterial (HTA) → Uso de α-bloqueante Y Arritmias → Usar β-bloqueantes

Fenielfrina. Receptor

Receptor: α → α1

Fenilefrina. Efectos/acción

• Vasoconstricción (cuidado pq puede generar necrosis)

• ↑ RVP → Hipertensión

• Acción descongestionante

Fenilefrina. Usos clínicos

• Hipotensión (sin compromiso del gasto cardíaco)

• Congestión nasal (vasoconstrictor/descongestivo)

• Midriasis en exploración ocular

• Contrae músculo liso → útil en cólico equino o contracción esplénica

Fenilefrina. RAM

Privinismo (rinitis medicamentosa por uso crónico)

Clenbuterol. Receptor

β → β2

Absorción: Vía oral

Clenbuterol. Efectos/acción

• Broncodilatación potente Anabólico (↑ síntesis proteica) y lipolítico

• ↑ retención de agua y peso

• Ligero aumento de la TA (presión arterial) y la FC (no efectos en miocardio).

• Alta duración (hasta 24 horas) debido a que resiste la transformación por COMT.

Clenbuterol. Usos clínicos

• EPOC en caballos (broncodilatador)

• Uso indebido como doping/anabólico

• Broncodilatador en caballos y terneros

Clenbuterol. RAM

• Temblores musculares

• Excitación/taquicardia

• Sudoración excesiva

Salbutamol. Receptor y vía

β → β2

Vía inhalatoria

Salbutamol. Efectos/acción

• Broncodilatación rápida (potente broncodilatador)

• Relaja músculo liso del útero

• Vasodilatación leve

Salbutamol. Usos

• EPOC y asma y bronquitis crónica

• Parto prematuro (tocolítico)

Salbutamol. RAM

Hiperglucemia (⚠ diabéticos)

Dobutamina. Receptor/vía

β → β1 selectivo

IV

Dobutamina. Efectos/acción

↑ Contractilidad y FC (inotrópico +)

Dobutamina. USOS

• Insuficiencia cardíaca/miocárdica

• Shock cardiogénico

• Anestesia

Dobutamina. RAM

Gato riesgo convulsiones

Isoprenalina. Receptores

β (β1 y β2)

Isoprenalina. Efectos

• Broncodilatación intensa

• ↑ FC y contractilidad

• Facilita liberación de insulina

• Disminuye el tono uterino

• Vasodilatación

Isoprenalina. Usos clínicos

• Asma

• Dismnuye la resistencia vascular pulmonar

• Aumento de la FC

• Bloqueo AV

• Bradicardias severas

• Maniobras obstétricas

Isoprenalina. RAM

• Arritmias

• Hipotensión

Mirabregón. Receptor

β3

Mirabegrón. Efectos

• Relaja músculo detrusor de la vejiga h

• Puede aumentar la TA

• ↑ capacidad de retención urinaria

Mirabegrón. USOS

Vejiga hiperactiva

Agonistas α2 adrenérgicos (xilazina, detomidina, etc.). MECANISMO

• Inhiben liberación de NA

• ↓ descarga simpática

Agonistas α2 adrenérgicos. EFECTOS

• Sedación y analgesia

• Vasodilatación → hipotensión

• Disminuye secreciones

• Bradicardia

• Diuresis

• Prolongan tránsito intestinal (íleo)

• Emetógenos (especialmente en gatos)

• ↑ tono uterino

• Hipotermia

• ↓ Presión intraocular (PIO)

α2-adrenérgicos. USOS

• Premedicación anestésica

• Sedación veterinaria pruebas

• Cólico équidos

α2-adrenérgicos. Precauciones

• Insuficiencia renal

• Alteraciones cardíacas

• Hembras gestantes

α2-adrenérgicos. Reacciones adversas

• Ataxia (falta de coordinación motora).

• Bloqueo AV (bloqueo del nodo auriculoventricular, afectando la conducción eléctrica del corazón).

• Emesis (vómitos).

• Depresión respiratoria (particularmente en ovinos, donde puede ser más pronunciada).

• Precaución en gestantes

• Precaución en cardiópatas (pacientes con enfermedades cardíacas) y en hipovolemia (bajos niveles de volumen sanguíneo).

• Disminución de la capacidad de termorregulación

Efedrina. Receptores

α1 y β

Efedrina. Características

• Activa por VO (buena absorción)

• ↑ liberación de catecolaminas

Efedrina. Acción

• Predomina la acción indirecta: ↑ liberación de catecolaminas.

• Acción agonista sobre receptores α1 y β.

• Resistente a metabolismo por MAO: evita la degradación de NA

• Efectos similares a la adrenalina, pero no se inactiva por VO (buena absorción).

• Uso en situaciones no urgentes.

• Produce vasoconstricción periférica.

• IV: aumento leve/moderado de FC y TA.

• Estimula el centro respiratorio y produce broncodilatación (β2).

• Contracción de los músculos internos del esfínter uretral y la relajación de los músculos de la vejiga.

• Precaución en perras con enfermedades cardiovasculares.

Efedrina. USOS

• Incontinencia urinaria por incompetencia del esfínter uretral (perras OVH)

• Descongestionante nasal

• Tratamiento de hipotensión en anestesia

• Midriasis exploratoria

Efedrina. RAMs

• Vasoconstricción periférica y taquicardia.

• Excitación, temblores, ansiedad.

• Midriasis.

Fenilpropanolamina. Receptor

α1

VO

Fenilpropanolamina. Mecanismo

↑ liberación de catecolaminas

• Acción agonista sobre receptores α1.

• Actúa directamente sobre receptores de mm. Liso, aumentando el tono uretral y la presión máxima de cierre del esfínter.

• VO. Acción corta, administración cada 8-12 horas.

• Contracción de los músculos internos del esfínter uretral y la relajación de los músculos de la vejiga

Fenilpropanolamina. . USOS

Incontinencia urinaria en perras OVH

No para casos de micción inadecuada por problemas de comportamiento.

Fenilpropanolamina. RAM:

• Hipertensión (vasoconstricción)

• Midriasis

• Vómitos, anorexia.

• Diarrea.

• No administrar a pacientes tratados con IMAO.

Anfetamina. Receptores

α y β

Anfetamina. Mecanismo

• ↑ liberación de catecolaminas

• Inhiben la recaptación

• Inhiben degradación por MAO

Anfetamina. Efectos

• Gran estimulación simpática

• Vasoconstricción y ↑ FC

• ↑ glucosa sanguínea

• ↑ oxigenación muscular

Anfetamina. USOS

• Sustancias de abuso y dependencia

• Excitación del SNC

• Anorexígenos (↓ apetito)

• En humana: narcolepsia y TDAH

Anfetamina. RAM

• Inquietud, hiperactividad

• Jadeo, sedación paradójica

• Agitación, temblores musculares

• Convulsiones

• Taquicardia, midriasis, hipertensión

• Vómitos, diarrea

• Hiper-salivación

• Coma y muerte

Inhibidores de la MAO. Mecanismo:

• Inhiben degradación de NA y dopamina

• ↑ disponibilidad y tiempo de acción

Inhibidores de la MAO.Usos clínicos:

Antidepresivos (humana)

Xilacina

Capacidad analgésica, sedante y relajante muscular

Antídotos:YOHIMBINA ATIPAMEZOL Tolazolina

Yohimbina

Antagonista α-2 efectivo, aunque menos específico que el atipamezol Revierte agonistas α-2 (También la analgesia)

Puede causar hipertensión transitoria, excitación del SNC, tremores musculares, salivación, incremento FR y mucosas hiperémicas. Precaución en animales con desórdenes convulsivos o disfunción renal

ATIPAMEZOL

Es el antagonista α-2 adrenérgico más selectivo (Menos efectos adversos)

No se recomienda su administración IV. El antagonismo de los efectos sedantes y analgésicos se produce a los 5-15 minutos. Tras adm. completar analgesia con otros fármacos.

Pueden aparecer temblores musculares, vómito, hipersalivación, diarrea y excitación

FENOXIBENZAMINA

* Vasodilatación con disminución de TA y RVP y miosis

Uso en hipertensión y glaucoma

Uso en retención urinaria (por hipertrofia de esfínter uretral interno en perro y gato)

Mejor resultado que los 1 en el tratamiento de la hipertensión por exceso de catecolaminas (FEOCROMOCITOMA)

Doxazosina y prazosina

Uso en hipertensión. Potente efecto vasodilatador.

Producen menos taquicardia refleja

Producen relajación del músculos liso (importante en cápsula prostática y cuello vesical.

Relajación del esfínter urinario Uso en retención urinaria (por hipertrofia de esfínter uretral interno en perro y gato

Tamusolina

Uso en hipertrofia prostática benigna (Humana)

Algún reporte en urolitiasis obstructiva en gato (Facvorece la expulsión

Metroprolol y sotalol (b1)

Disminuyen el trabajo cardiaco

Antiarrítmico (Disminuyen duración de potencial de acción)

Cardiomiopatía arritmógena bóxer

Sotalol tiene menos efecto inotropo -

Propanolol

No selectivo

Riesgo de broncoconstricción en enf. respiratorias

Estabiliza la membrana de los miocitos

Acción depresora miocárdica directa.

Cardiopatía hipertrófica felina

Corazolol

Efecto cronotropo negativo

Prevención de taquicardia por estrés en cerdos y bovinos

β-bloqueador de los efectos indeseables de la Adrenalina y Noradrenalina

CARVEDILOL

Efecto protector cardiaco (Antioxidante y rescate de radicales libres)

Antihipertensivo

En insuficiencia cardiaca crónica en perro.

En la cardiomiopatía dilatada (Perros Ej: Doberman)