11.- ANTIPSICÓTICOS

Como se caracteriza la psicosis:

Por una sensación de realidad distorsionada o inexistente

Antagoniza nm las interacciones receptor D2/beta-arrestin-2

Los antipsicóticos atípicos

Antipsicótico de primera generación que es antagonista D2 de baja potencia, con afinidad adrenergica M1, H1 y alfa 1 alta:

Clorpromazina

Usos de la Clorpromazina:

• Esquizofrenia

• Manía aguda

Efectos adversos de la clorpromazina:

• Aumenta efectos secundarios colinergicos, sedación, aumento de peso e hipotension

• Alto riesgo de efectos adversos metabólicos

• Fotosensibilidad

Cuales son los antipsicóticos de primera generación con un antagonismo D2 de potencia media y alta:

• Haloperidol

• Flufenazina

• Trifluoperazina

• Tiotixeno

• Perfenazina

• Loxapina

Para que se usan los antagonistas D2 de potencia media y alta:

Para tratar la esquizofrenia y la manía aguda

Se evita el uso IV de este farmaco debido a prolongación de QT:

Haloperidol

Se relaciona este farmaco con mayores indices de síntomas extra piramidales, acatisia e hiperprolactinemia:

Haloperidol, flufenazina, trifluoperazina, tiotixeno

Los efectos secundarios colinergicos e estos fármacos son sedacion, aumento de peso e hipotension:

Flufenazina, trifluoperazina, tiotixeno, perfenazina, loxapina

Se relaciona sin dogmas extra piramidales modestos y acatisia:

Perfenazina y loxapina

Cuales son los antipsicóticos de segunda generación (antagonistas D2 y 5HT2A):

• Asenapina

• Clozapina

• Ilioperidona

• Lurasidona

• Olanzapina

• Paliperidona

• Quetiapina

• Risperidona

• Sertindole

• Ziprasidona

Usos terapéuticos de la asenapina:

Esquizofrenia y manía aguda

Modo de administración de la asenapina:

Via sublingual, evitar agua durante 10 min para un maximo nivel de absorción oral y bucal

Antipsicóticos de 2A generación con bajo riesgo de efectos adversos metabólicos:

• Asenapina

• Ilioperidona

• Lurasidona

• Sertindole

• Ziprasidona

Antipsicóticos de 2a generación con alto riesgo de efectos adversos metabólicos:

• Clozapina

• Olanzapina

• Quetiapina

Antipsicóticos de 2a generación con riesgo moderado de efectos adversos metabólicos:

• Paliperidona

• Risperidona

Usos terapéuticos de la Clozapina:

Esquizofrenia refractaria y manía refractaria

Efectos adversos de la Clozapina:

• Efectos secundarios anticolinérgicos: sedacion, aumento de peso, hipotension.

• Estreñiminto

• Sialorrea: admin atropina sublingual al 1% o ipatropio 0.06% en spray

Antipsicótico de 2a gen con alta fingidas alfa 1 titulado para minimizar la ortostasis:

Ilioperidona

Uso de la Ilioperidona:

Esquizofrenia

Usos de la lurasidona:

Esquizofrenia y depresión bipolar (monoterapia y adjunta)

Efectos secundarios de la lurasidona:

Bajo riesgo de efectos secundarios anticolinérgicos, sedacion y aumento de peso e hipotension

Usos de la Olanzapina:

• Esquizofrenia

• Manía aguda

• Depresión bipolar (en combinación con fluoxetina)

Se caracteriza por altas tasas de hiperprolactinemia y se usa para tratar la esquizofrenia:

Paliperidona

Usos de la quetiapina:

• Esquizofrenia

• Manía aguda

• Depresión bipolar (monoterapia)

• Depresión unipolar (adjunta)

Su alta afinidad por H1 y alfa 1 aumentan las tasas de sedación e hipotension de este farmaco:

Quetiapina

Fármaco empleado pra tratar la esquizofrenia y manía aguda, cuyos efectos son altas tasas de hiperprolactinemia:

Risperidona

Para que se usa el sertindole:

Esquizofrenia

Para que se usa la Ziprasidona:

Esquizofrenia y manía aguda

Cuales son los antipsicóticos de segunda generación (agonistas parciales de D2):

• Aripiprazol

• Brexpiprazol

• Cariprazina

3 características del Aripiprazol:

• Bajo riesgo de efectos adversos metabólicos

• Disminuye prolactina serica

• La acatisia se puede evitar reduciendo la dosis inicial de 2.0-2.5 mg antes de acostarse

Usos terapeuticos del Brexpiprazol:

• Esquizofrenia

• Depresión unipolar

2 caracteristicas del Brexpiprazol:

• Bajo riesgo de efectos adversos

• Disminuye la prolactina serica

Usos del Cariprazina:

• Esquizofrenia

• Manía aguda

2 caracteristicas de la Cariprazina:

Bajo riesgo de efectos adversos metabólicos

Es un antipsicótico de 2a generación del iPod antagonista D2 y D3:

Amisulprida

Usos del amisulprida:

• Esquizofrenia

• Depresión unipolar (adjunto, en dosis bajas)

3 caracteristicas del amisulprida:

• Mayores indices de síntomas extra piramidales

• Mayores indices de hiperprolactinemia

• Bajo riesgo de efectos adversos metabólicos

Es un agonista inverso 5HT2A sin union a D2 empleado para tratar la psicosis en la enfermedad de Párkinson:

Pimavanserina

Cual es la única dosis de pimavanserina:

34 mg una vez al dia con o sin alimentos

Son farmacos estabilizadores del estado de animo para tratar la manía aguda y/o mantenimiento bipolar:

• Litio

• Valprotao (divalproex)

• Carbamazepina

• Lamotrigina

Usos terapéuticos del litio:

• Manía aguda

• Mantenimiento bipolar

• Depresión unipolar (adjunto)

Nivel serico terapéutico de litio para tratar la manía aguda:

1.0-1.5 mEq/L

Nivel serico terapéutico de litio para El mantenimiento en el tx de manía aguda:

0.6-1.0 meq/L

Que efectos adversos tiene el litio:

• Mayor riesgo de aumento de peso

• Puede causar temblor, perdida de cabello

Usos del valporato:

• Manía aguda

• Mantenimiento bipolar

Dosis que se puede dar de valproato en la manía aguda:

30 mg/kg durante 24 h

Nivel serico terapéutico de valproato para tratar la manía aguda:

100-120 mg/ml

Nivel serico terapéutico de valproato para el mantenimiento del tratamiento de la manía aguda:

60-100 mg/ml

Que puede causar el valproato:

• Trombocitopenia

• Leucopenia

• Hiperamonemia

• Temblor

• Perdida de cabello

Usos de la carbamazepina:

• Manía aguda

• Mantenimiento bipolar

Características de la carbamazepina:

• Altamente unida a proteínas

• Fuerte inductor de CYP3A4 y glucoproteína P

• Puede causar Hiponatremia y leucopenia

Usos de la lamotrigina:

Mantenimiento bipolar

Nivel serico terapéutico de carbamazepina:

6-12 mg/ml

En que consiste la esquizofrenia:

En un trastorno del neurodesarrollo.

Causas de la esquizofrenia:

• Infecciones del feto del segundo trimestre

• Trastornos nutricionales

• Complicaciones en el parto

• Abuso de sustancias en la adolescencia tardía o en la adultez temprana

Cuales son los síntomas positivos de los trastornos psicóticos:

• Comportamiento alucinatorio

• Pensamiento perturbado

• Descontrol conductual

Que sintomas reciben tratamiento antipsicótico a corto plazo el cual se suspenderá después de la resolución estos síntomas psicóticos:

• Delirio

• Demencia

• Trastorno depresivo mayor

• Manía con características psicóticas

• Psicosis inducidas por sustancias

• Trastorno psicótico breve

Que trastornos reciben tratamiento antipsicótico a largo plazo:

• Trastorno delirante

• Esquizofrenia

• Trastorno esquizoafectivo

• Psicosis de la enfermedad de Párkinson

Que farmacos se recomiendan para emplearse como tratamiento a corto plazo (delirio, demencia y psicosis en la enfermedad de Párkinson):

• Antipsicóticos típicos de alta potencia: haloperidol

• Agentes antipsicóticos atípicos con propiedades antimuscarinicos limitadas: Risperidona

Cual es la dosis de Risperidona para pacientes con demencia:

Es un cuarto de las dosis de esquizofrenia en adultos: Risperidona 0.5-1.5 mg/d

Es una opción ideal para tratar pacientes agitados y mínimamente cooperativoS:

La administración intramuscular de ziprasidona u olanzapina

Fármacos indicados para la manía:

Todos los medicamentos antipsicóticos atípicos con la Excepción de Clozapina, iloperidona, brexpiprazol y lurasidona

Por que a pesar de que los antipsicóticos típicos son eficaces para la manía aguda, se evita su uso para tratarla:

Debido a que causan síntomas extra piramidales

Que pueden necesitar como tratamiento los pacientes con manía:

Pueden necesitar continuar con su tratamiento durante muchos meses después de la resolución de sintomas psicóticos y maniacos, combinados con un estabilizador del estado de animo como litio o ácido valproico, ej: divalproex

Fármacos indicados como monoterapia para tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar:

• Aripiprazol oral y olanzapina

Cuales son los efectos metabólicos adversos de la olanzapina:

• Aumento de peso

• Hiperipidemia

• Hiperglucemia

Otro farmaco empleado como monoterapia de mantenimiento en pacientes con trastorno bipolar I:

La risperidona inyectable de accion prolongada junto con litio o valporato

Por que se combinan un agente antipsicótico con un estabilizador del estado de animo:

Porque mejora el control de los sintomas maniacos y reduce el riesgo de recaída

Fármacos con mayor probabilidad de que causen ganancia de peso:

Olanzapina y Clozapina

Como es la dosis de fármacos antipsicóticos en pacientes con trastorno depresivo mayor:

Las dosis son inferiores a la media y se administran en combinación con un antidepresivo

Cuales son los mecanismos de accion de los farmacos que se emplean para tratar la depresión mayor:

• Antagonismo 5HT2C (metabolito de olanzapina y quetiapina, norquetiapina) que facilita la liberación de DA y NE

• Agonismo parcial DA D3 (Aripiprazol, brexpiprazol, craiprazina) que puede estimular los centros de recompensa

Dosis de quetiapina para tratar la depresión bipolar:

300 mg/d

Dosis de lurasidona para tratar la depresión bipolar:

20-120 mg/d administrando con comida por la tarde, al meeeos 350 kcal

Fármaco efectivo para tratar la esquizofrenia refractaria:

Clozapina y antipsicóticos atípicos

Efectos negativos de un bloqueo D2 excesivo por parte de agentes de alta potencia (ej:haloperidol):

• Aumentan el riesgo de efectos neurologicos (ej: rigidez muscular, bradicinesia, temblor, acatisia)

• Enlentece la actividad mental (bradifrenia)

• Interfiere con las vías centrales de estimulo, que resultan en anhedonia ( perdida de la capacidad de experimentar placer)

Agentes atípicos mas pesados y metabólicos benignos:

• Ziprasidona

• Aripiprazol

• Iloperidona

• Brexpiprazol

• Cariprazina

• Lurasidona

Para que pacientes se usa tratamiento a largo plazo:

• Pacientes maniacos

• Psicosis en curso en pacientes con demencia

• Psicosis de la enfermedad de Párkinson

• Uso coadyuvante en la depresión resistente al tratamiento

A que dosis de risperidona se observan síntomas extra piramidales en pacientes adultos no ancianos con esquizofrenia:

Dosis que superan los 6 mg/d

Causas por las cuales existen recaídas psicóticas:

• Uso de sustancias

• Factores estresantes psicosociales

• Enfermedades refractarias inherentes

• Mala adherencia a la medicación

Fármacos empleados para evitar la no adherencia a medicamento entre los pacientes con esquizofrenia:

Fármacos inyectables de accion prolongada o farmacos de deposito:

• Esteres de deconoato

• Flufenazina

• Haloperidol

• Microesferas impregnadas de risperidona

• Formulaciones de palmitato de paliperidona A 1-3 meses

• Aripiprazol Monohidrato

• Aripiprazol lauroxil

• Palmoato de olanzapina

Que nos indica que existe una enfermedad refractaria al tratamiento que este recibiendo un paciente:

La falta de respuesta a dosis adecuadas de fármacos antipsicóticos durante periodos adecuados

Efectos adversos de la clozapina:

• Agranulocitosis

• Carga metabólica alta

• Disminución dependiente de la dosis del umbral convulsivo

• Ortostasis

• Sedación

• Efectos anticolinérgicos(estreñimiento y sialorrea)

De que compuesto químico derivan los agentes antipsicóticos iniciales:

Fenotiazina o butirofenona

Cual es él mecanismo de accion de los antipsicóticos:

Actividad moduladora de D2, mediante la reducción en la neurotransmision dopaminergica que se logra por antagonismo D2 o agonismo parcial D2

En que se basa el mecanismo de accion de los antipsicóticos agonistas parciales:

En la actividad intrínseca en los receptores D2

Cual es el mecanismo de los agonistas parciales:

Quee puede ocupar el receptor y antagonizará la union de agonistas completos

Fármaco que tiene antagonismo D2 más débil que los antipsicóticos existentes:

Clozapina

Metabolito activo de la clozapina:

N-des-metilclozapina

Agonista inverso en los receptores 5HT2A:

Pimavanserina

Características de los medicamentos antipsicóticos:

1. Altamente lipofilicos

2. Se acumulan en el cerebro, pulmón y otros tejidos con rico suministro de sangre

3. Altamente ligados a proteínas: por lo general glucoproteína acida y desplazan a otros medicamentos unidos a la prealbumina o la albumina

4. Ingresan a la circulación fetal y la leche materna

5. Permiten la dosificación una vez al dia porque sus efectos persisten durante al menos 24 hrs

Tratamiento para el trastorno de ansiedad generalizado:

Quetiapina como monoterapia y dosis bajas combinadas de risperidona

Son otros usos de los fármacos piscotrópicos:

• Trastorno de ansiedad

• Trastorno de Tourette

• Enfermedad de Huntington

• Uso antiemetico

• Autismo

Por que se emplean los antipsicóticos para tratar el trastorno de Tourette:

Por que suprimen los tics que se reducción de la neurotransmision de D2 en los sitios de los ganglios basales

Único antipsicótico empleado para el trastorno de Tourette y con que dosis:

Aripiprazol, comenzando con dosis de 2 mg/d y aumentando si es necesario a un maximo de 10 mg/d para quienes pesen menos de 50 kg o 20 mg/d si tienen un peso de 50 kg o mas

Por que se emplean los fármacos antipsicóticos para tratar la enfermedad de huntington:

Porque el bloqueo DA puede suprimir la gravedad de los movimientos coreotáticos

Por que nos ayuda la tetrabenazina para tratar la enfermedad de huntington:

Porque inhibe el transportador de la monoamina vesicular 2 (VMAT2) y ha reemplazado al bloqueo del receptor DA para manejar la corea

Fármacos que están aprobados para tratar la irritabilidad asociada con autismo en niños y adolescentes entre 5 y 16 años:

Risperidona y Aripiprazol

Cuales son las dosis diarias iniciales de risperidona:

• 0.25mg para pacientes que pesan menos de 20 kg y 0.5 mg para otros, con una dosis objetivo de 0.5 mg/d en aquellos pesando menos de 20 kg y 1.0 mg/d para otros pacientes con un rango de 0.5-3.0 mg/d