formes galenie pour adminstration cutanée et transcutanée

histologie de la peau

epiderme divise

en stratum corneum compose de cell corneocytes = cell morte keratinocytes, tres lipophile

epiderme viable compose de cell keratinocyte, melanoicytes, cell jeune, hydrophile

derme compose de MEC = collagene, glycosaminoglycanes et de fibroblastes

absoption cutanée

trois etapes

penetration de la molecule deposée a la surface de la peau

traverse du stratum coreum et des cocuhes sous jacentes

atteinte du sag

phenomee assimile a un proces de diffusio passive a travers une membrane

voie de penetratio cutanée

voie folliccullaire = passage par es annexes cutaées

voie epidermique = intercelluliare et transcelluliare

intercelluliare - entre lipides

notion de flux

vitesse de transfert de matiere par uite de surface d’application

loi de Fick, flu de SA traverse la peau est proprotioel a la difference de C dune paet et autre de cette derniere

J=dQ/dtS=-DdC/dx

dans le regime stationnaire J=DKDeltaC/L

notion de coefficient de permeabilité

aptitude dune membrae a laisser passer ue usbtance

P=J/C=DK/L

interet pour comparer absotption de differente SA ou de comparer la resistace de differetes membraes au passage dune meme SA

notio de coef de partage K

partage de la SA etre la forme pharlaceutique et la peau

K=Cpeau/Cvehicule

doit etre en faveur de la peau pour generer u fllux importnat de SA si trop faible alors SA reste das la formulation

modelisé par le coef de partage octanol eau logP

notion de coefficient de diffusion

varie en fonction du poids moleculaire et de la solubilite de SA tq plus PM ets faible plus la permebailite ets elevée

parametre physiologique influant absoption cutanée

metabolisme

anatomie

hydraton cutanée

age et pathologie

formes galeniques pour la voie cutanée

semi solides = pommades, cremes, gels, pates, cataplasmess

liquides = shampoings

solides = poudres

autres = batons, emplatres, cutanés

monographie semi solides pour application cutanée

destinés a etre appliques sur la peau pour delivrer des SA en vue action locale/systematique ou exercer une action emolliente ou protectrice

constitués dune base simple/composée dans laquelle disoutes ou dispersées une/plusieurs SA

lesios cutanées severes et doivent etre steriles

gels monographie

composées dune base liquide monophase geliféee a alide gelifiats approprié où la ou lles SA sot dissoutes ou dispersées dans la base

gels lipophiles : bases tq huiles, paraffine liquide et gelifiant tq silicie colloidale

gels hydrophiles : bases hydrophiles

hydrogels

reseau tridimensionnel poreux, base de macromolecule, retenant forte proportion dun liquide aqeueux de dispersion

avantages : bien tolere par la peau, lavables a l’eau et transparants

incoveninents : tendac a la dehydratation, necessitet des conservateurs, sensble au PH

pommades monographie

preparatio monophases dans lesquelles peuvent etre dispersées liquides ou solides

different types

pommades hydrophobes : ne peuvent absorber de petites quantites deau

pommades absorbant l’eau : aborbent des qtt elevées d’eau

hydrophiles : preparations dont lexcipent miscible a l’eau

cremes monographie

preparations aspect homogene typiquement composéées due phase lipophile et dune phase aqueuse , dont l’une finement dispersée dans lautre

cremes lipophile = phase lipophile

cremes hydrophile = phase aqueuse

pates monographie

preparation ccontenant fortes proportions de poudres finement pu tres finement dispersées das une base

cataplasmes monographie

se composent dune base hydrophile retentrice de chaleur, dans laquelle sot dispersee une ou plusieurs SA solides ou liquides etalés en couche epasse sur un pansement approprie et chauffées avant application sur la peau

choix excipients pour semi solides

compatible avce la SA

non toxique, non irritaan, sterilisable; penetration desiree

lavables a leau, e tache pas des T

aucun excipient ne remplit toutes ces conditions

excipients formulation gels

agents epaississant pour A la viscosité sans forme de sstructure solide

agents gelifiants pour formation dun reseau 3D solide

naturelles ( vegetale, animale, microbienne, minerale ) ou semi synthetiques tq cellulose et synthetiques ett polymere

autre : agents humectant pour retenir l’eau

choix des excipients bases pommades

pommades hydrophobes : hydrocarbures, huile vegetale, cires

pommades absorbat l’eau : excipiets hydrophobe+emulsifiants, lanoline

pommades hydrophiles : melange macrogols

excipients hydrophobe

alcool gras

acide gras

excipinets hydrophiile

cires vegetales ou animales

lanoline

excipient hydrosoluble

polyethyleneglycolx

formulation gels crèmes pommades

excipients liquides : eau , alcool et polyols

autres : agents antioxydants agents conservateur, colorante te parfums

fabrication de so reparation semi solides

dépend du type de forme ta nécessité contrôle de la T, étape homogénéisation, prévision période de mûrissement, opération de mélange de différent produit

contrôle de la vitesse, durée, agitation, aspect consistance, homogénéité

mélange de la préparation de crème machine

mélangeur malaxeurs avec des fondoirs ou des mélangeurs planétaire

mélangeurs à hélice

homogénéisation/lissage de la préparation de crème machinerie

moulin colloïdal ou broyeurs à trois cylindres

monographie préparation liquides pour applications cutanée

destiné à être appliqué sur la peau pour délivrer des SA en vue dune action locale ou systématique

solution, émulsions ou suspension de viscosité variable

contiennent 1 ou plusieurs SA dans véhicule approprié

généralement conditionnés en récipient multidoes et destinés à être appliqués en cas de lésion cutanée sévères sont streriles

shampoing monographie

préparation liquide ou semi-solides destinés à être appliqués sur le cuir chevelu éliminés à l’eau et au contact de celle ci formation de mousse

contient agents tensioactifs

monographie mousse pour applications cutanée

préparation liquides destinés à être appliqué sur la peau contenant 1 ou plusieurs tensioactifs habituellement conditionnés en récipients pressuriser munis d’un applicateur adapté à la distribution d’une mousse

conditionné en récipient multidoese

monographie mousse médicamenteuse

destinés à être appliqué sur la peau ou sur les muqueuses

formées par la dispersion d’un grand volume gaz dans un liquide qui contient 1 ou plusieurs SA et tension actif favosursnat la formation de mousse et autre excipients

conditionnent en récipient muktidoe soressure

monographie poudres

constitué de particules solide sèches libre et plus ou moins fines

contient 1 ou plusieurs SA additionné ou non excipent

destiné à être appliqués sur des plaies ouvertes important et sont stériles

poudres multidoes peuvent être conditionnés en récipients saupoudreuses

autre préparation pour application cutanée - bâton

preparation usage locale, unidode’s ou multidoes

forme cylindrique ou conique

constitue 1 ou plusieurs SA, dissoutes ou dispersés dans une bases appropriée

destiné à se dissoudre ou à fondre à la T corporelle

autre préparation pour application cutanée - emplâtre médicamenteux

préparation souples destiné à être appliqués sur la peau intscate ou lésée généralement sous action locale

maintien contact étroit entre la ou les SA et la peau, absorption lente et agis comme agent protecteur

préparation unifies ou multidoes disponibles dans différentes tailles adapté ou doit être coupé

autre préparation pour application cutanée - patch’s

préparation souples destinée à être appliqués sur la peau non lésée pour délivrer des SA dans ou à travers la peau en vue d’une action locale ou systémique sur une longue durée

préparation unifies conditionnés individuellement en sachets scellés

support externe, d’un réservoir ou d’une ,article contenant une surface adhésive sensible à la pression qui assure la fixation du patch sur la peau

film protecteur

adhère à la peau sous effet P modérer et ne provoque pas irritation ou sensibilisation cutané

type de patch

cutanée : conçu pour action locale par pénétration de la/les SA dans la peau

transdermiques : conçu pour exercer une action systémique par pénétration de la/les SA à travers la peau soit absorption

patch’s transdermiques + et -

intérêt : tractus gastro-intestinal évite, par premier passage hépatique

limités : tous SA ne peuvent pas être formulé en patche, formulation délicate, coût élevé

patch caractéristiques

physics chimique de la SA : non chargée amohiphile, bonne stabilité

pharmacologique SA : actif à fiable C et demi vie faible

impératifs biologique : non irritant

composition patch transdermiques

feuille de protection ext = imperméable à l’eau

compartiment contenant la SA/excioinets : réservoir ou matrice

élément adhésif

feuille de protection int

principe foncitonelle patch transdermiques

excédants de SA : source mégie thermodynamique et maintien gradient de diffusion entre dispositif et la peau

+: maîtrise cinétique de la libération de la SA et de la diffusion SA au sein du système

- : contrôlée limite des diffusion et du partage au sein de la peau et variation interindividuelles

amélioration de absorption

hydratation cutané, solubilité SA sur la peau, pré agilité en induisant altération réversibles, structure kératinisé des corneocytes

promoteur chimiques : pas irritant ni altéré la peau, pas toxique et inerte

utilisation méthodes physiques : hyperhydratation locale sous pansement occlusif

procédé de fabrication patches réservoirs

fabrication réservoir puis remplissage avec la formulation m dépités des couches sup et scellage et enfin conditions,ment ne sachet

systèmes transdermiques actifs

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