Farma según chad
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¿Un medicamento “sabe” a dónde ir?
No. Se distribuye por el organismo y actúa donde encuentra un blanco farmacológico adecuado.
¿Qué es un blanco farmacológico?
La molécula con la que interactúa un medicamento para producir un efecto, como un receptor, una enzima, un canal iónico o un transportador.
¿Para qué existen originalmente los receptores del organismo?
Para responder a moléculas endógenas (como hormonas o neurotransmisores), no a los medicamentos.
¿Todos los medicamentos actúan sobre receptores?
No. También pueden actuar sobre enzimas, canales iónicos, transportadores, ácidos nucleicos o estructuras de microorganismos.
¿Por qué un mismo medicamento puede producir un efecto terapéutico y efectos adversos?
Porque su blanco farmacológico suele estar presente en varios tejidos, por lo que el mismo mecanismo de acción tiene consecuencias diferentes según el órgano.
¿Cuál es la causa principal del daño gástrico por ibuprofeno?
La inhibición de la producción de prostaglandinas por inhibición de COX, que normalmente protegen la mucosa gástrica .
¿Por qué los AINEs pueden afectar al riñón?
Porque disminuyen la producción de prostaglandinas que ayudan a mantener un flujo sanguíneo renal adecuado, sobre todo en situaciones de estrés para el riñón.
¿Qué pregunta debes hacerte al estudiar un medicamento para anticipar efectos adversos?
¿Cuál es su blanco farmacológico y en qué otros tejidos se encuentra?
¿Cuál es el blanco farmacológico de la insulina?
El receptor de insulina, un receptor con actividad tirosina cinasa.
¿Qué ocurre después de que la insulina se une a su receptor en músculo y tejido adiposo?
Se activa una cascada de señalización que provoca la translocación de GLUT4 a la membrana celular.
¿Cuál es la función de GLUT4?
Transportar glucosa al interior de la célula.
¿Qué tejidos expresan principalmente GLUT4?
Músculo esquelético y tejido adiposo.
¿Los eritrocitos necesitan insulina para captar glucosa?
No. Captan glucosa principalmente mediante GLUT1, que es independiente de la insulina.
¿Por qué un mismo receptor puede producir respuestas diferentes en distintos órganos?
Porque cada tipo de célula posee una maquinaria intracelular y proteínas efectoras diferentes.
¿Qué significa especificidad de la respuesta celular?
Que la respuesta final depende tanto del receptor activado como del tipo de célula en la que se encuentra.
¿En qué tejidos se encuentran receptores β₂ importantes desde el punto de vista clínico?
Bronquios, vasos sanguíneos del músculo esquelético, útero e hígado.
¿Qué efecto produce la activación de receptores β₂ en los bronquios?
Relajación del músculo liso y broncodilatación.
¿Qué efecto produce la activación de receptores β₂ en el útero?
Relajación del músculo uterino y disminución de las contracciones.
¿Qué efecto produce la activación de receptores β₂ en el hígado?
Estimula la glucogenólisis y aumenta la liberación de glucosa a la sangre.
¿Por qué la activación de receptores β₂ produce efectos diferentes en bronquios, útero e hígado?
Porque cada tejido tiene diferentes proteínas efectoras y vías de señalización intracelular.
¿Qué estudia la farmacocinética?
Lo que el cuerpo le hace al medicamento desde que entra hasta que se elimina.
¿Cuáles son las cuatro etapas clásicas de la farmacocinética?
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación
¿Qué es la absorción de un medicamento?
Es el paso del medicamento desde el sitio donde se administra hasta la circulación sistémica.
¿Cuándo puede empezar a actuar un medicamento administrado por vía oral?
Después de absorberse y alcanzar el sitio donde se encuentra su blanco farmacológico.
¿El contenido del tubo digestivo forma parte del medio interno del organismo?
No. Se considera continuo con el exterior hasta que las sustancias atraviesan el epitelio intestinal y entran a la circulación.
¿Por qué una tableta que aún está en el intestino no ha producido efecto sistémico?
Porque todavía no ha sido absorbida hacia la circulación sistémica.
¿Qué es la biodisponibilidad?
La fracción de un medicamento administrado que llega a la circulación sistémica en forma inalterada (activa).
¿La dosis administrada por vía oral siempre llega completa a la circulación sistémica?
No. Parte del medicamento puede no absorberse o metabolizarse antes de alcanzar la circulación sistémica.
¿Qué es el efecto de primer paso hepático?
Es el metabolismo que sufre un medicamento en el hígado antes de llegar a la circulación sistémica, disminuyendo la cantidad de fármaco activo disponible.
¿Qué estructura conecta el intestino con el hígado y permite el efecto de primer paso?
La vena porta hepática.
¿Por qué algunas tabletas tienen recubrimiento entérico?
Para proteger al medicamento del ácido gástrico, proteger la mucosa del estómago o lograr que el principio activo se libere hasta llegar al intestino.
¿Qué significa que un medicamento llegue “inalterado” a la circulación sistémica?
Que no ha sido transformado químicamente (metabolizado) antes de entrar a la sangre.
¿Todos los medicamentos con baja biodisponibilidad son ineficaces?
No. El médico ajusta la dosis según la biodisponibilidad y otras características farmacocinéticas para alcanzar concentraciones terapéuticas adecuadas.
¿Por qué un medicamento con biodisponibilidad del 50% puede seguir siendo eficaz?
Porque la dosis comercial se calcula considerando esa biodisponibilidad y la cantidad que llega a la circulación sistémica suele ser suficiente para producir el efecto terapéutico.
¿Una biodisponibilidad baja significa que un medicamento es malo o ineficaz?
No. Su eficacia depende de que alcance concentraciones terapéuticas adecuadas, no de que tenga la biodisponibilidad más alta.
¿Cuál es el objetivo de la dosificación de un medicamento?
Alcanzar una concentración terapéutica que produzca el efecto deseado con el menor riesgo posible de toxicidad.
¿Una mayor biodisponibilidad implica necesariamente un mejor medicamento?
No. También influyen la potencia, el mecanismo de acción, la seguridad y la concentración terapéutica necesaria para producir el efecto.
¿Qué vía de administración tiene una biodisponibilidad del 100%?
La vía intravenosa, porque el medicamento entra directamente a la circulación sistémica.
¿Por qué los medicamentos intravenosos tienen una biodisponibilidad del 100%?
Porque no necesitan absorberse ni pasan por el efecto de primer paso antes de llegar a la circulación sistémica.
¿Los medicamentos intravenosos pasan por el hígado?
Sí, pero después de entrar a la circulación sistémica. No sufren efecto de primer paso hepático.
¿Qué diferencia hay entre “pasar por el hígado” y “sufrir efecto de primer paso”?
Todos los medicamentos que circulan por la sangre pueden llegar al hígado, pero el efecto de primer paso ocurre únicamente cuando el medicamento pasa por el hígado antes de alcanzar la circulación sistémica.
¿Para qué se utiliza la nitroglicerina sublingual?
Para aliviar rápidamente una crisis de angina de pecho al producir vasodilatación y disminuir la demanda de oxígeno del corazón.
¿Por qué la nitroglicerina se administra por vía sublingual durante una crisis de angina?
Porque se absorbe rápidamente a través de la mucosa sublingual y evita el efecto de primer paso hepático, permitiendo un inicio de acción muy rápido.
¿Qué ventaja tiene la vía sublingual frente a la vía oral en algunos medicamentos?
Permite una absorción rápida y evita el efecto de primer paso hepático.
¿Existe nitroglicerina intravenosa?
Sí. Se utiliza principalmente en el ámbito hospitalario cuando se requiere un control estrecho de la dosis y monitorización del paciente.
¿Qué proteína plasmática se une frecuentemente a los fármacos?
La albúmina.
¿Qué fracción del fármaco puede atravesar membranas y unirse directamente a sus blancos con mayor facilidad?
La fracción libre, no unida a proteínas plasmáticas.
¿Qué es el metabolismo farmacológico?
La transformación química de un fármaco por el organismo, que puede generar metabolitos activos, inactivos o tóxicos.
¿Dónde ocurre gran parte del metabolismo de los fármacos?
En el hígado, aunque también puede ocurrir en otros tejidos.
¿Qué son las enzimas CYP450?
Una familia de enzimas, principalmente hepáticas, que participa en el metabolismo de numerosos fármacos.
¿Qué es la eliminación?
El proceso mediante el cual el fármaco o sus metabolitos salen del organismo.
¿Cuál es una de las principales vías de eliminación de muchos fármacos?
La vía renal, mediante la orina.
¿Qué es el clearance o depuración?
Una medida de la capacidad del organismo para eliminar un fármaco de la sangre.
¿Qué es la vida media de un fármaco?
El tiempo necesario para que su concentración plasmática disminuya aproximadamente 50%.
¿Metabolizar un fármaco significa necesariamente inactivarlo?
No. El metabolismo puede producir metabolitos inactivos, activos o tóxicos.
¿Qué son las reacciones de Fase I?
Reacciones como oxidación, reducción e hidrólisis que modifican químicamente al fármaco.
¿Qué son las reacciones de Fase II?
Reacciones de conjugación que unen el fármaco o su metabolito a otra molécula, generalmente aumentando su hidrosolubilidad.
¿Por qué es importante la unión de un fármaco a proteínas plasmáticas?
Porque modifica la cantidad de fármaco libre disponible para distribuirse y actuar.
¿Vida media y duración del efecto son exactamente lo mismo?
No. La vida media describe la disminución de la concentración plasmática y no necesariamente coincide con la duración del efecto farmacológico.
¿Cuál es uno de los principales usos de la aspirina a dosis bajas?
Actuar como antiagregante plaquetario para reducir el riesgo de eventos trombóticos en pacientes seleccionados con enfermedad cardiovascular.
¿De qué depende principalmente la dosis de carga?
Del volumen de distribución, la concentración objetivo y la biodisponibilidad.
¿De qué depende principalmente la dosis de mantenimiento?
Del clearance, la concentración objetivo, la biodisponibilidad y el intervalo de administración.
¿Por qué un fármaco con Vd grande puede requerir una dosis de carga mayor?
Porque se distribuye ampliamente fuera del plasma y se necesita una mayor cantidad total de fármaco para alcanzar una concentración plasmática objetivo determinada.
¿Qué diferencia fundamental existe entre dosis de carga y dosis de mantenimiento?
dosis de carga busca alcanzar rápidamente una concentración terapéutica; la dosis de mantenimiento busca mantenerla reemplazando el fármaco que se elimina.
¿Qué es la dosis?
La cantidad de fármaco que se administra.
¿Qué es la concentración?
La cantidad de fármaco presente por unidad de volumen.
¿A qué grupo farmacológico pertenece la nitroglicerina?
A los nitratos, que producen vasodilatación mediante una vía relacionada con el óxido nítrico.
¿Cuál es la fórmula del volumen de distribución (Vd)?
Vd = cantidad de fármaco en el organismo / concentración plasmática.
¿Qué significa un Vd grande?
Que hay relativamente poco fármaco en el plasma y una mayor proporción se ha distribuido hacia los tejidos.
¿Qué significa un Vd pequeño?
Que una mayor proporción del fármaco permanece en el plasma o compartimento vascular.
¿Qué ocurre cuando se administran dosis repetidas de un fármaco antes de que la dosis anterior se haya eliminado completamente?
El fármaco puede acumularse hasta alcanzar un estado estacionario.
¿Qué es el estado estacionario?
Es el estado en el que la cantidad de fármaco que entra por unidad de tiempo se aproxima a la cantidad que se elimina, por lo que la concentración promedio se mantiene relativamente estable.
¿La concentración de un fármaco deja de subir y bajar cuando alcanza el estado estacionario?
No. Sigue fluctuando entre concentraciones máximas y mínimas, pero alrededor de un promedio relativamente estable.
¿Cuánto tarda aproximadamente un fármaco en alcanzar el estado estacionario?
Aproximadamente 4–5 vidas medias.
¿Qué es el clearance (CL) o depuración?
Es una medida de qué tan eficientemente el organismo elimina un fármaco; se expresa como el volumen de plasma del que se elimina el fármaco por unidad de tiempo.
¿Qué órganos contribuyen principalmente al clearance de los fármacos?
Principalmente el riñón y el hígado, aunque otros órganos también pueden contribuir.
¿Qué ocurre con la concentración plasmática de un fármaco cuando disminuye su clearance?
Tiende a aumentar porque el organismo elimina el fármaco más lentamente.
¿Qué puede ocurrir con la vida media cuando disminuye el clearance?
Puede aumentar porque el fármaco permanece más tiempo en el organismo.
¿De qué dos factores farmacocinéticos depende principalmente la vida media?
Del volumen de distribución y del clearance.
¿Qué es la metformina?
Un medicamento antidiabético utilizado principalmente en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
¿Cuál es una acción importante de la metformina?
Disminuye principalmente la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina.
¿Cómo se elimina principalmente la metformina?
Por vía renal.
¿Cuáles son los tres procesos principales mediante los cuales el riñón maneja los fármacos?
Filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular.
¿Qué caracteriza a la cinética de primer orden?
Se elimina un porcentaje constante del fármaco por unidad de tiempo.
En la cinética de primer orden, ¿la cantidad eliminada por unidad de tiempo es siempre igual?
No. La cantidad cambia dependiendo de cuánto fármaco haya, aunque el porcentaje eliminado sea constante.
¿Qué caracteriza a la cinética de orden cero?
Se elimina una cantidad constante de fármaco por unidad de tiempo, independientemente de su concentración mientras el mecanismo esté saturado.
¿Qué ocurre cuando una vía metabólica se satura?
Alcanza su capacidad máxima de procesamiento y aumentar la concentración del fármaco ya no aumenta proporcionalmente su velocidad de eliminación.
¿Qué riesgo puede producir la saturación de una vía de eliminación?
Pequeños aumentos de la dosis pueden producir aumentos desproporcionados de la concentración plasmática y aumentar el riesgo de toxicidad.
¿Qué medicamento es un ejemplo importante de cinética saturable?
Fenitoína
¿Para qué se utiliza clínicamente la fenitoína?
Es un anticonvulsivante utilizado para controlar/prevenir ciertas crisis epilépticas, especialmente crisis focales y tónico-clónicas generalizadas.