Semana 05 - Agonistas y Antagonistas de los Receptores Muscarínicos - Según Diapositivas | Quizlet

Esta es aquella sustancia capaz de unirse a un receptor y provocar una respuesta en la célula

Agonista

Esta es una sustancia, natural o sintética, que se une a los receptores del organismo para bloquearlos

Antagonista

Entre los estimulantes de los receptores colinérgicos encontramos 2 grupos principales, los cuales son...

1. Agonistas de los Receptores/De Acción Directa

2. Inhibidores de la Colinesterasa/ De Acción Indirecta

Entre los agonistas de los receptores colinérgicos encontramos 2 subgrupos, los cuales son...

1. Muscarínicos

2. Nicotínicos

Entre los agonistas de los receptores colinérgicos muscarínicos encontramos...

- Esteres de Colina

- Alcaloides

Entre los inhibidores de la colinesterasa reversibles podemos encontrar...

Edrofonio y Carbamatos

Entre los inhibidores de la colinesterasa irreversibles podemos encontrar...

Los Fosfatos

Este medicamento es un antagonista muscarínico y se utiliza en el tratamiento de pacientes intoxicados por organofosforados

Atropina

Donde se encuentran principalmente los receptores muscarínicos en el sistema nervioso periférico?!

- Células Efectoras Autonómicas inervadas por nervios Parasimpáticos Posganglionares

- Ganglios

- Células del Endotelio de los Vasos Sanguíneos

Donde se encuentran principalmente los receptores muscarínicos en el sistema nervioso central?!

- En la Médula Espinal

- En el Hipocampo, Corteza y Tálamo

Cual es la razón por la que la acetilcolina no tiene aplicaciones terapéuticas en clínica?!

Porque su hidrólisis es muy rápida

Cuales son las enzimas encargadas de hidrolizar la Acetilcolina?!

- Acetilcolinesterasa

- Butirilcolinesterasa

Hay 4 sitios en el organismo donde la ACh puede realizar sinapsis. Estos lugares son...

1. Sitios efectores autónomos

2. Células ganglionares simpáticas y parasimpáticas de la médula suprarrenal

3. Placas motoras terminales del músculo esquelético

4. Sinapsis de la Periferia y del SNC

Entre los agonistas del ACh y los ésteres de colina podemos encontrar los fármacos...

- Metacolina

- Carbacol

- Betanecol

- Ésteres de Carbamoílo

Entre los alcaloides colinomimétios naturales podemos encontrar los fármacos...

- Pilocarpina

- Muscarina

- Arecolina

Las acciones de la ACh y de fármacos relacionados en el SNA se denominan...

Acciones Muscarínicas/Parasimpaticomiméticas

Todas las acciones de la ACh y sus congéneres en los receptores muscarínicos se pueden bloquear con...

Atropina

Se conocen 5 subtipos de receptores muscarínicos, los cuales son...

M1-M5

Estos receptores muscarínicos abundan en el encéfalo y en las células semejantes a las enterocromafines. Su activación causa el aumento de IP3 y calcio

Receptores M1

Estos receptores muscarínicos abundan en el corazón. Su activación disminuye el AMPc

Receptores M2

Estos receptores muscarínicos se encuentran en tejido glandular y músculo liso

Receptores M3

Estos receptores muscarínicos abundan en el páncreas y el pulmón

Receptores M4

Estos receptores muscarínicos se cree que actúan a nivel de las glándulas salivales y del músculo ciliar

Receptores M5

Todos los tipos de receptores actúan por medio de Proteínas G. Verdadero o falso?!

Verdadero

La estimulación de los receptores M1 y M3 origina fenómenos mediados por...

Calcio

La estimulación de los receptores M2 y M4 regulan canales iónicos específicos en el corazón. Estos canales son...

Canales de Potasio

Los 4 efectos principales de la acetilcolina en el aparato cardiovascular son...

1. Vasodilatación

2. Efecto Cronotrópico Negativo

3. Efecto Dromotrópico Negativo

4. Efecto Inotrópico Negativo

Qué significa "Efecto Cronotrópico Negativo"?!

Disminución de la Frecuencia Cardíaca

Qué significa "Efecto Dromotrópico Negativo"?!

Disminución de la Velocidad de Conducción en el Nodo AV

Qué significa "Efecto Inotrópico Negativo"?!

Disminución de la Fuerza de Contracción del músculo cardíaco

Aparte de los 4 efectos principales de la acetilcolina sobre el aparato cardiovascular, qué otros efectos pueden encontrarse?!

- Disminución de la Tensión Arterial

- Incremento del Periodo Refractario

En qué parte del corazón la ACh produce un efecto inotrópico negativo menor

En los ventrículos

Cual es el principal efecto de la ACh sobre el tubo digestivo?!

Evita el aumento de tono, amplitud de la contracción y actividad secretora del estómago e intestino

Cual es el principal efecto de la ACh sobre las vías urinarias?!

Evita las contracciones del músculo Pubovesical, aumento de la micción y peristaltismo ureteral

Sobre qué glándulas tienen principal acción la ACh?!

- Lagrimales

- Traqueobronquiales

- Salivales

- Digestivas

- Sudoríparas Exocrinas

Cual es el efecto principal de la ACh sobre los ojos?!

Produce Miosis

Este éster de colina se usa como diagnóstico de hiperreactividad de las vías respiratorias. Por vía IV puede causar hipotensión y bradicardia

Metacolina

Este éster de colina tiene una actividad importante en los receptore nicotínicos de los ganglios autónomos. Estimula el tubo digestivo y disminuye transitoriamente la T/A en dosis que afectan al tubo digestivo y las vías urinarias

Carbacol

Este éster de colina muestra selectividad por las vías urinarias. Disminuye la T/A y es útil en casos de distensión abdominal postoperatoria

Betanecol

Esta variante del betanecol estimula el músculo liso Gastrointestinal y de la Vejiga

Cloruro de Betanecol

Este alcaloide colinomimético genera un efecto muscarínico importante, se utiliza principalmente como sialagogo y miótico. Estimula el tubo digestivo y puede ocasionar descenso de la T/A

Pilocarpina

Qué otro elemento se debe administrar después de la pilocarpina para producir un aumento considerable de la T/A?!

Bloqueantes de los Receptores Nicotínicos

Este alcaloide colinomimético es un tóxico encontrado en un hongo venenoso. Produce los mismos efector cualitativos de la ACh y disminuye la T/A y produce lentificación de los latidos cardíacos

Muscarina

A la intoxicación por hongos se le llama...

Micetismo

Cuanto tiempo después de la ingesta de un hongo muscarínico aparecen los síntomas de intoxicación?!

30-60 minutos después

Cuales son los principales síntomas de la intoxicación por hongo muscarínico?!

- Sialorrea

- Epífora

- Náuseas

- Vómitos

- Cefalalgia

- Trastornos Visuales

- Cólicos

- Diarrea

- Broncoespasmo

- Taquicardia

- Hipotensión

- Choque

Cual es el tratamiento para la intoxicación por Amanita muscaria?!

1-2 mg de Atropina IM c/30 min

La forma más grave de Micetismo la produce...

La Amanita Phalloides

Cuales son los 3 principales grupos en que se pueden dividir los antagonistas muscarínicos?!

1. Alcaloides Naturales

2. Derivados Semisintéticos de los Alcaloides Naturales

3. Derivados Sintéticos de los Alcaloides Naturales

Cuales son los principales alcaloides naturales que funcionan como antagonistas muscarínicos?!

- Atropina

- Escopolamina

Cual es el principal derivado semisintético que funciona como antagonista muscarínico?!

Homatropina

Cuales son los principales derivados sintéticos que funcionan como antagonistas muscarínicos?!

- Tropicamida

- Metilatropina

- Ipratropio

- Tiotropio

- Pirenzepina

- Tolterodina

- Oxibutinina

Este alcaloide natural se encuentra en la planta Belladona. Regula la estimulación del SNC, seguida de depresión cuando se aplica en dosis altas

Atropina

Por cual vía es más potente la Atropina?!

Vía Parenteral

Qué tipo de antagonista es la atropina?!

Antagonista Competitivo

De cuanto es la vida media de la atropina?!

De 4 horas

Las dosis altas de atropina provocan...

- Depresión

- Colapso Circulatorio

- Insuficiencia Respiratoria

- Coma y Parálisis

La sobredosis de atropina puede producir la muerte. Verdadero o falso?!

Verdadero

En qué situaciones se recomienda Atropina en la clínica?!

- Para Tratar IAM

- Para Reducir Bradicardias Leves

- Para Tratar Rinitis Aguda y Fiebre del Heno

- Para tratar Irritación Intestinal

- Para causar mayor Motilidad Gastrointestinal

Este alcaloide natural puede atravesar la barrera hematoencefálica. Produce somnolencia, amnesia, fatiga y reducción del sueño MOR

Escopolamina

Cuales son las reacciones adversas que puede provocar la Escopolamina?!

Puede presentar Xerostomía y Visión Borrosa

La sobredosis de escopolamina puede producir...

Crisis de Comportamiento Incontrolable

Este derivado sintético se utiliza para tratar el asma en fase de mantenimiento comúnmente asociado a otros fármacos. Carece de efectos en el SNC

Ipratropio

El ipratropio no genera reacciones adversas. Verdadero o falso?!

Verdadero

Este derivado sintético tiene propiedades broncoselectivas, se recomienda como Tx de Neumopatías Obstructivas Crónicas

Tiotropio

Este derivado sintético se utiliza en enfermedad ulceropéptica, pues inhibe la secreción gástrica. Es altamente selectivo de M1

Pirenzepina

Este derivado sintético disminuye la presión intravesical, amplía la capacidad de la vejiga y aminora la frecuencia de las contracciones. Se utiliza como Tx de Enuresis y Vejiga Hiperactiva

Tolterodina

Este derivado sintético es útil como Tx de Vejiga Hiperactiva

Oxibutinina