pk2

Concentration à l'équilibre (Css) en perfusion

La formule dépend de la vitesse de perfusion (Vp) et de la clairance (Cl).

Critères de bioéquivalence

Évaluée pour deux formes galéniques grâce au Cmax (concentration max) et à l'ASC (Aire Sous la Courbe).

Calcul de la demi-vie (T 1/2)

Égal à 0,693 / Ke (constante d'élimination) ou à (0,693 x Vd) / Cl.

Coefficient d'extraction hépatique élevé

Entraîne une biodisponibilité faible ; la clairance hépatique ne dépend alors que du débit sanguin hépatique.

Règle des 5 demi-vies (5 x T 1/2)

Temps nécessaire pour atteindre le plateau d'équilibre (Css) ou pour considérer le médicament comme éliminé.

Vd et déshydratation

Le Volume de distribution (Vd) des médicaments hydrosolubles diminue.

Biodisponibilité relative

Utilisée pour comparer deux formes avant la mise sur le marché d'un générique.

Vd et obésité

Le Volume de distribution (Vd) est plus grand pour les médicaments liposolubles (stockage dans les graisses).

Suivi Thérapeutique Pharmacologique (STP)

Utilisé pour les médicaments à marge thérapeutique étroite ou quand l'adaptation ne peut se faire par la clinique.

Populations cibles du STP

Indiqué spécifiquement pour les enfants, les personnes âgées ou en cas d'insuffisance rénale/hépatique.

UE6 - Pharmacologie Générale : Pharmacocinétique 2

Que décrit la constante Kd et quelle est sa formule ?

Liaison spécifique (affinité) ; Kd = k-1 / k+1 (constante de dissociation).

Par quelle voie d'administration doit-on obligatoirement passer pour calculer le Volume de Distribution (Vd) ?

Le Vd se calcule avec une administration par voie IV (Intraveineuse).

De quel paramètre physiologique la demi-vie d'un médicament est-elle le reflet direct ?

La demi-vie est le reflet de la vitesse d'élimination du médicament.

Comment évolue la clairance hépatique lors de l'association avec un inducteur enzymatique ?

La clairance hépatique augmente en cas d'association avec un inducteur enzymatique

Quels sont les paramètres nécessaires pour calculer la biodisponibilité absolue (F) ?

La dose et l'ASC (on n'utilise pas le Cmax).

Quelle est la formule de la concentration à l'équilibre (Css) en perfusion continue ?

Vitesse de perfusion (vp) divisée par la Clairance (Cl).

Sur quel type de médicament réalise-t-on l'étude de biodisponibilité absolue ?

Sur un nouveau principe actif.

La biodisponibilité du générique est-elle absolue ou relative ?

Elle est relative (comparaison au princeps).

Comment est la dose IV par rapport à la dose de référence (orale) ?

Elle est toujours inférieure (car 100% de la dose IV atteint le sang).

La clairance hépatique dépend-elle de la filtration glomérulaire ?

Non, elles n'ont aucun rapport (la filtration glomérulaire est purement rénale)