farmaci STIMOLANTI SNC

Classificazione dei farmaci STIMOLANTI del SNC

• ANALETTICI—> stimolanti del respiro e del cuore

• PSICOANALETTICI—> stimolanti neurologici

  • TIMOLETTICI—> antidepressivi

  • TIMERETICI—> anti-MAO

• PSICODISLETTICI—> psichedelici e psicomimetici

ANALETTICI (caratteristiche ed usi)

PSICOANALETTICI (caratteristiche ed usi)

TERAPIA DELLA DEPRESSIONE (obiettivo + meccanismo generale)

Lo scopo della terapia farmacologica è aumentare i livelli sinaptici di questi neurotrasmettitori.

• blocco della ricaptazione

• blocco della metabolizzazione delle ammine biogene, tramite l'assunzione di molecole terapeutiche che ne inibiscano la degradazione. Il target principale in questo caso è la MAO-A, più selettiva nella degradazione della noradrenalina rispetto alla MAO-B.

• molecole ad azione recettoriale, che mantengano sempre la possibilità di incrementare la concentrazione sinaptica di monoammine

TEORIA MONOAMINERGICA DELLA DEPRESSIONE

Sulla base dell'osservazione del fatto che un potenziamento del sistema delle monoammine migliora i sintomi della depressione, mentre un depotenziamento li aumenta, si è confermata l'idea che una riduzione delle monoammine causa degli effetti depressivi.

I tre neurotrasmettitori coinvolti in questi processi allora sono principalmente noradrenalina e serotonina, ma anche in parte è coinvolta anche la dopamina;

Ipotesi di adattamento recettoriale della depressione

In condizioni di depressione, i recettori devono essere molto recettivi, perché devono essere attivati da basse concentrazioni di ligando. Invece, da quando si cominciano a somministrare farmaci antidepressivi, avendo un effetto per esempio sull'aumento di concentrazione delle atecolammine, a quando si manifesta l'effetto antidepressivo trascorre del tempo: deve esserci un adattamento dei recettori, indotto dalla presenza di concentrazioni maggiori dei loro ligandi, ovvero le monoammine. Quindi, gli effetti collaterali associati alla somministrazione del farmaco si manifestano immediatamente, perché sono legati all'interazione del farmaco con altri recettori, mentre l'azione antidepressiva compare dopo alcune settimane. Questo è un problema anche ai fini della compliance.

Differenza tra NEUROLETTICI e TIMOLETTICI

Classificazione farmaci ANALETTICI

XANTINE: caffeina, teobromina, teofillina

ANALETTICI FENILETILAMMINICI: amfetamina, ritalin, focalin, amfepramone

Caffeina (struttura + caratteristiche)

Teofillina (struttura + caratteristiche)

Teobromina (struttura + caratteristiche)

Riconosci la molecola:

Caffeina

Riconosci la molecola:

Teofillina

Riconosci la molecola:

Teobromina

Classificazione farmaci deputati all’inibizione del re-uptake della amine biogene

Gli inibitori del re-uptake delle monoammine, di cui esistono numerose molecole rappresentative, classificate in base al loro Meccanismo d'azione:

• TCA gli antidepressivi triciclici,

• SSRI gli inibitori selettivi del re-uptake della serotonina,

• SNRI gli inibitori del re-uptake di serotonina e noradrenalina,

• NARI gli inibitori del re-uptake della noradrenalina e

• NDRI gli inibitori del re-uptake di noradrenalina e dopamina.

• il bupropione è l'unico farmaco che agisce bloccando anche la ricaptazione della dopamina.

IMIPRAMINA

SAR antidepressivi triciclici

• È essenziale per l'attività antidepressiva che i due nuclei aromatici non siano coplanari, ma affacciati. All'aumento dell'angolo diedro corrisponde un aumento dell'attività.

• La ramificazione della catena non modifica sensibilmente l'attività, mentre un allungamento o un accorciamento della catena provocano dalla diminuzione alla perdita di attività.

• La presenza della funzione amminica primaria (NH2) oppure terziaria (NMe2) conferiscono un'attività paragonabile ai composti, mente i derivati provvisti di ammina secondaria (NHMe) sono in genere più potenti. L'introduzione di una piperazina in catena laterale potenzia la componente sedativa centrale, che si manifesta subito tendenzialmente, al contrario degli effetti antidepressivi

Effetti collaterali TCA

Gli effetti collaterali degli antidepressivi triciclici sono legati all'affinità che questi farmaci possiedono per diversi sistemi recettoriali colinergico, istaminergico H1 e a1-adrenergico, effetti che derivano da un blocco del sistema nervoso simpatico e parasimpatico. I principali effetti collaterali, allora, sono:

• Effetti autonomici principalmente attribuibili alla componente anticolinergica: secchezza delle fauci, problemi alla vista, stipsi, ritenzione urinaria. In pazienti anziani si può verificare l'esacerbazione di disturbi cognitivi.

• Effetti cardiovascolari: ipotensione, tachicardia, aritmie (a dosi elevate), l'azione adrenergica.

• Effetti sedativi: a causa dell'azione antistaminergica anti-H1.

• Altri effetti sul SNC: insonnia, disturbi della funzione motoria

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IMIPRAMINA