ức chế tổng hợp protein

ức chế tổng hợp protein gồm

aminoglycoside

tetracyclin

Chloramphenicol

macrolide

lincosamis

toxoplasmosis

streptogramin

oxazolidone

tiểu đơn vị 30s gồm

Aminoglycoside

Tetracycline

tiểu đơn vị 50s gồm

Chloramphenicol

Macrolide

Lincosamide

Oxazolidinone

Aminoglycoside là nhóm kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn hay kìm khuẩn

Diệt khuẩn

Tại sao vi khuẩn kỵ khí có sự đề kháng tự nhiên với Aminoglycoside?

Cơ chế hấp thu Aminoglycoside vào nội bào phụ thuộc vào O2​

Phổ tác dụng aminoglycoside

Trực khuẩn gram âm hiếu khí

Kháng sinh Aminoglycoside nào là trị lao và lựa chọn hàng đầu để điều trị dịch hạch và tularemia?

streptomycin

Tại sao Neomycin chỉ được sử dụng tại chỗ?

Do độc tính của thuốc quá cao khi dùng toàn thân.

Sự phối hợp giữa Aminoglycoside với loại kháng sinh nào tạo ra tác dụng hiệp đồng trong điều trị nhiễm khuẩn do Enterococci?

Penicillin G và ampicillin

Tên enzyme vi khuẩn thực hiện phản ứng acetyl hóa làm bất hoạt Aminoglycoside là gì?

Aminoacetyltransferases (AAC).

Tên enzyme vi khuẩn thực hiện phản ứng phosphoryl hóa làm bất hoạt Aminoglycoside là gì?

Phosphotransferases (APH).

Tên enzyme vi khuẩn thực hiện phản ứng adenylyl hóa làm bất hoạt Aminoglycoside là gì?

Nucleotidyltransferases (ANT).

Tại sao Aminoglycoside tác dụng tốt nhất ở môi trường pH kiềm nhẹ?

Vì ở pH này kháng sinh mang điện tích dương giúp tăng hấp thu qua màng.

Các cation Mg2+ và Ca2+ có ảnh hưởng gì đến sự hấp thu Aminoglycoside?

Ức chế hoặc phong bế sự hấp thu kháng sinh qua màng ngoài vi khuẩn Gr(−). Giúp thuốc dễ đi qua

Tại sao Aminoglycoside không được hấp thu qua đường uống?

Do cấu trúc phân tử phân cực mạnh.

Aminoglycoside có phân bố được vào hệ thần kinh trung ương (CNS) không?

ko

ADR Aminoglycoside

Độc thận (thuận nghịch: chữa dc)

Độc thính giác (ko thuận nghịch)

Phong bế TK cơ

Viêm da tiếp xúc

Độc tính thính giác của Aminoglycoside tăng lên khi dùng chung với nhóm thuốc nào?

Thuốc lợi tiểu quai.

Aminoglycoside gây ra tình trạng phong bế thần kinh cơ có thể dẫn đến hậu quả gì?

Làm tăng tác dụng của các thuốc giãn cơ vân.

Độc tính thận tăng khi dùng kèm với

Vancomycin

AMB

Cisplatin

Cyclosporine

Tại sao aminoglycoside tương kỵ với beta lactam

Nhóm -NH2 có hoạt tính tấn công phá hủy

Tại sao không nên dùng kháng sinh kìm khuẩn chung với Aminoglycoside?

Vì chúng ức chế quá trình hấp thu phụ thuộc năng lượng của Aminoglycoside vào tế bào.

Dạng muối nào của Tetracycline thường được sử dụng nhất trong bào chế?

Muối hydrochloride.

Hiện tượng epime hóa tại vị trí C4​ của Tetracycline dẫn đến hậu quả gì?

Tạo thành 4-epitetracycline có hoạt tính kháng sinh giảm rất nhiều.

Nhóm chức nào ở vị trí C6​ khiến Tetracycline dễ bị tấn công bởi acid/base mạnh?

Nhóm hydroxyl (−OH).

Tại sao không nên uống Tetracycline cùng với sữa hoặc các antacid?

Do tạo phức chelate không tan làm giảm hấp thu kháng sinh.

Tetracycline có ái lực cao với ion kim loại nào dẫn đến việc gắn vào xương và răng?

Ca

Chống chỉ định tetracycline

Phụ nữ mang thai và trẻ em dưới 8 tuổi

Cơ chế tác dụng của Tetracycline tại ribosome là gì?

Ngăn cản sự gắn kết của aminoacyl-tRNA vào vị trí A trên tiểu đơn vị 30S.

Sự gắn kết của Tetracycline lên ribosome đòi hỏi sự hiện diện của ion kim loại nào?

Mg

Vi khuẩn Gram âm (Gr−) hấp thu Tetracycline qua màng ngoài bằng cơ chế nào?

Khuếch tán thụ động qua các lỗ porin.

Cơ chế đề kháng Tetracycline phổ biến nhất thông qua plasmid là gì?

Tạo con đường vận chuyển tích cực đẩy kháng sinh ngược trở ra (bơm tống thuốc).

Chiếm chỗ của Tetracycline tại đích

Tetracycline là nhóm kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn hay kìm khuẩn?

Kìm khuẩn.

Phổ tác dụng tetracyclin

Chlamydia và Mycoplasma., H.pylori, Rickettsia, Brucella, Vibrio

Tetracyclin là thuốc dự phòng cho

Penicillin G trong điều trị giang mai

ADR Tetracyclin

Rối loạn tiêu hóa

Giảm phát triển xương

Rối loạn chức năng thận

Độc tính ánh sáng mặt trời

Rối loạn gan ở liều cao khi mang thai

Rối loạn tiền đình

ADR Tetracyclin Độc tính ánh sáng mặt trời

Demeclocycline, Doxycycline

ADR Tetracyclin Rối loạn tiền đình

Minocycline, Doxycycline

Chloramphenicol ức chế tổng hợp protein vi khuẩn thông qua cơ chế tác động nào?

Ức chế hoạt tính của enzyme peptidyltransferase tại tiểu đơn vị 50S.

Cơ chế đề kháng Chloramphenicol phổ biến nhất do vi khuẩn thực hiện là gì?

Sản sinh enzyme acetyltransferase (do plasmid mã hóa) làm bất hoạt thuốc.

Tại sao cần giảm liều Chloramphenicol ở bệnh nhân suy gan và trẻ sơ sinh?

Do thuốc chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp glucuronic tại gan

ADR CHloramphenicol

Ức chế tủy xương

Thiếu máu bất sản

Hội chứng xám và viêm TK thị giác

Hội chứng xám (Gray syndrome) ở trẻ sơ sinh là tác dụng phụ nghiêm trọng của loại kháng sinh nào?

Chloramphenicol.

Ưu điểm của Thiamphenicol so với Chloramphenicol về mặt độc tính là gì?

Ít gây ức chế tủy xương và ít khả năng gây hội chứng xám hơn.

Cấu trúc chung của các kháng sinh Macrolide bao gồm một vòng _____ lớn.

Lactone

Tại sao không nên phối hợp Macrolide cùng lúc với Chloramphenicol?

Do chúng có cùng khu vực gắn kết trên tiểu đơn vị 50S, gây cạnh tranh vị trí tác động.

Thay thế penicillin khi dị ứng

Macrolid

Macrolide ức chế tổng hợp protein bằng cách ngăn cản bước _____ của chuỗi polypeptide.

chuyển vị

Cơ chế đề kháng Macrolide thông qua enzyme methylase diễn ra như thế nào?

Enzyme biến đổi ribosome đích làm giảm khả năng gắn kết của thuốc.

Tại sao Erythromycin thường gây tác dụng phụ là rối loạn tiêu hóa?

Do thuốc kích thích trực tiếp các thụ thể motilin gây co thắt cơ trơn ruột.

Kháng sinh Macrolide nào được coi là an toàn cho phụ nữ mang thai và không ức chế chuyển hóa thuốc qua P450?

Azithromycin.

Ketolide là nhóm kháng sinh được thiết kế đặc biệt để điều trị các tác nhân gây bệnh ở đường nào?

Đường hô hấp.

Phổ kháng khuẩn của Clindamycin tập trung chủ yếu vào các nhóm vi khuẩn nào?

Cầu khuẩn Gram (+) và vi khuẩn kỵ khí (bao gồm B. fragilis).

Tác dụng phụ nghiêm trọng đầu tiên được ghi nhận của Clindamycin là gì?

Viêm đại tràng giả mạc.

Để tăng độ bền với acid, cấu trúc của Clarithromycin đã được biến đổi như thế nào so với Erythromycin?

Bảo vệ nhóm -OH (methyl hóa nhóm hydroxy ở vị trí số 6).