Paracetamol & metamizol

¿A qué grupo pertenece el paracetamol?

A las anilidas (paraaminofenoles).

¿Qué acciones farmacológicas tiene el paracetamol?

Analgésico y antipirético (no antiinflamatorio a dosis habituales).

¿Cuál es su mecanismo de acción principal del paracetamol?

Inhibe COX-3 central en SNC, bloquea síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el centro hipotalámico de la temperatura.

¿Qué ventaja tiene sobre AAS en pacientes con problemas gástricos?

No produce irritación gástrica.

Vías de administración del paracetamol.

Oral, rectal, intravenosa

¿Dónde se absorbe el paracetamol?

En el intestino delgado (dependiente del vaciado gástrico).

¿Cuál es su distribución del paracetamol?

Atraviesa BHE, Vd: 0.95 L/kg.

Vida media del paracetamol.

2–3 horas.

¿Cómo se metaboliza el paracetamol?

95% hepático por conjugación con ácido glucurónico.

Vía de excreción del paracetamol.

Renal (orina).

Biodisponibilidad del paracetamol.

80%

Dosis habitual en adultos (México).

500 mg cada 6 h.

Dosis máxima diaria en adultos paracetamol

4 g/día.

Dosis en niños paracetamol

10–15 mg/kg cada 4–6 h; no sobrepasar 60 mg/kg (<25 kg) o 80 mg/kg (25–37 kg).

Vía IV: intervalo mínimo entre dosis paracetamol

4 h; máximo 4 dosis/24 h.

¿Cuál es la dosis tóxica aproximada de paracetamol?

7.5 g (puede variar, incluso 5–8 g por varias semanas puede intoxicar).

Principal órgano afectado en la intoxicación por paracetamol.

Hígado (necrosis hepática aguda).

Metabolito tóxico generado en la sobredosis de paracetamol.

Quinona reactiva (NAPQI), altamente oxidante.

Antídoto específico para intoxicación por paracetamol.

N-acetilcisteína.

¿En qué casos se prefiere paracetamol sobre AAS?

Pacientes en tratamiento con anticoagulantes, uricosúricos, con intolerancia gástrica o alérgicos a AINEs.

Indicaciones terapéuticas más comunes. paracetamol

Dolor leve a moderado, fiebre, resfriado común.

¿Es seguro en embarazo y lactancia? paracetamol

Sí, es compatible a dosis terapéuticas (atraviesa placenta, excreción mínima en leche).

¿Qué RA graves puede producir el paracetamol en sobredosis?

Hepatotoxicidad fulminante.

RA poco frecuentes en uso terapéutico. de paracetamol

Aumento transaminasas, erupción cutánea, hipotensión, alteraciones hematológicas.

¿Qué reacciones cutáneas graves se han reportado paracetamol?

Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Interacción con anticoagulantes orales. paracetamol

A dosis >2 g/día aumenta el riesgo de sangrado.

Interacción con alcohol e isoniazida. paracetamol

Potencian hepatotoxicidad.

Interacción con anticonvulsivantes. paracetamol

Disminuyen biodisponibilidad y potencian toxicidad hepática.

Interacción con rifampicina. paracetamol

Aumenta aclaramiento del paracetamol.

¿A qué grupo pertenece el metamizol?

Derivado del ácido pirazólico, analgésico y antipirético (pirazolona).

¿Cuál es el mecanismo de acción del metamizol?

Inhibe COX-1 y COX-2, aumenta NO-GMPc → analgesia, antipiresis y efecto espasmolítico.

¿Qué tipo de dolor es especialmente sensible a metamizol?

Dolor cólico (espasmolítico).

¿Cuál es su efecto antiinflamatorio? Metamizol/Dipirona

Muy débil o casi nulo.

Ventajas clínicas frente a AINEs. Metamizol/Dipirona

Menos daño en mucosa gástrica, sin complicaciones hemorrágicas.

Riesgo hematológico más grave asociado a metamizol.

Agranulocitosis (muy rara, 2 casos por millón).

Vías de administración del metamizol.

Oral, rectal e intravenosa.

Vida media y biodisponibilidad del metamizol.

6–9 h; > 90% de biodisponibilidad.

Volumen de distribución del metamizol.

2.1 L/kg.

Metabolismo y excreción del metamizol.

Metabolismo hepático, excreción renal.

Dosis habitual de metamizol en adultos.

575–1150 mg cada 6–8 h.

Aplicaciones terapéuticas de metamizol.

Dolor moderado, postoperatorio no intenso, cólicos, migraña, dolor tumoral, fiebre grave resistente.

Reacciones adversas principales del metamizol.

Agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, reacciones anafilácticas, hipotensión, orina rojiza

Contraindicaciones de metamizol.

Hipersensibilidad a pirazolonas, alteraciones hematopoyéticas, broncoespasmo por analgésicos, porfiria, déficit G6PDH, lactancia, embarazo 3er trimestre, niños < 3 meses o < 5 kg.

Precauciones de metamizol en especiales en pacientes con…

Asma, urticaria crónica, intolerancia al alcohol/colorantes, insuficiencia hepática o renal, cardiopatía, hipotensión.

Interacciones importantes del metamizol.

Disminuye ciclosporina; efecto sinérgico con alcohol.

Uso en lactancia del metamizol

Contraindicado; evitar lactancia por 48 h tras administración.