Semana 09 - Inhibidores del sistema R-A, Antagonistas del Calcio, Diuréticos y β-bloqueadores - Farmacología de Brunton 14va Edición | Quizlet

La regulación de la angiotensina II con fármacos ha sido un gran avance para el tratamiento de...

Hipertensión

Este fue el primer fármaco regulador de la angiotensina II que funcionaba por medio de la inhibición de la ACE

Captopril

Luego del captopril vinieron muchos más reguladores de la angiotensina II con base en la inhibición de la ACE. Los más importantes de estos son...

- Enalapril

- Lisinopril

- Quinapril

- Ramipril

- Benazepril

- Moexipril

- Fosinopril

- Trandolapril

- Perindopril

Estos fármacos reguladores de la angiotensina II han demostrado aportar en el retraso de la evolución de las enfermedades renales crónicas que tienden a acompañar a la hipertensión

Inhibidores de la ACE

Se ha demostrado que la administración de estos fármacos reguladores de la angiotensina II en el periodo inmediato posterior al infarto de miocardio mejora la función ventricular y reduce la morbilidad y la mortalidad

Inhibidores de la ACE

Los inhibidores de la ACE tienden a mejorar el funcionamiento de los diuréticos por medio de la inhibición de una hormona, la cual es...

La aldosterona

La reducción de la concentración de la aldosterona por los inhibidores de la ACE produce cambios en las concentraciones plasmáticas de 2 iones. Cuales son y que cambios hay?!

Na+ → Disminución

K+ → Ligero aumento

En qué pacientes puede observarse una retención sustancial de K+ por efecto de los inhibidores de la ACE?!

En los pacientes con insuficiencia renal

Este es un efecto adverso común del tratamiento con inhibidores de la ACE, tiende a aparecer en un 5% de todos los tratados

Tos

Este es un efecto adverso raro pero grave y potencialmente letal de los inhibidores de la ACE

Angioedema

El incremento en las concentraciones séricas de creatinina superiores a 20% después de iniciado el tratamiento con inhibidores de la ACE predice la presencia de...

Estenosis de la arteria renal

Para la mayoría de los pacientes, cuantas dosis de inhibidores de la ACE son necesarias por día?!

Una dosis diaria

En los pacientes que necesitan más de una dosis diaria de inhibidores de la ACE para el control de la hipertensión se recomiendan los fármacos...

- Enalapril

- Ramipril

Este inhibidor de la ACE no se recomienda para el tratamiento de la hipertensión por su corta duración de acción

Captopril

Cuales son los principales fármacos aceptados para el tratamiento de la hipertensión que actúan antagonizando los receptores AT1 para angiotensina II?!

- Losartán

- Candesartán

- Irbesartán

- Valsartán

- Telmisartán

- Olmesartán

- Azilsartan

- Eprosartán

Según su forma de unirse al receptor, que tipo de antagonistas son los antagonistas de los receptores AT1?!

Antagonistas competitivos

Cual es la razón de que los ARB no produzcan tos como los inhibidores de la ACE?!

Los ARB no inhiben la degradación de la bradicinina ni de la sustancia P

Cual es el único ARB que no presenta suficiente efecto para durar 24 horas?!

Losartán

Cuanto tiempo hay que esperar para ver un cambio considerable en la presión arterial por los ARB?!

Aprox. 4 semanas

Este es el primer inhibidor directo de la renina en ser aprobado como tratamiento para la hipertensión

Aliskiren

Una investigación de placebo contra aliskiren fue detenido prematuramente, pues los pacientes tratados con aliskiren presentaron...

Aumento de eventos cardiovasculares

Tomar aliskiren con este tipo de comidas puede disminuir sustancialmente las concentraciones plasmáticas del fármaco. De qué comidas estamos hablando?!

Comidas ricas en grasas

Cual es el principal efecto secundario de las dosis altas de aliskiren?!

Diarrea

Cual es el mecanismo de acción por el cual todos los antagonistas de los conductos de Ca2+ reducen la presión arterial

Relajan el músculo liso arteriolar y disminuyen la resistencia vascular periférica

Con este tipo de fármacos calcioantagonistas puede aparecer taquicardia a partir de la estimulación adrenérgica del nódulo SA

Dihidropiridinas

Cuales son los principales antagonistas de los conductos de Ca2+ estudiados por su acción prolongada

- Amlodipina

- Felodipina

- Lercanidipina

El principal efecto indeseado de los calcioantagonistas es...

El edema periférico

Cuales son las dihidropiridinas que no son de utilidad en el tratamiento de la hipertensión?!

Las dihidropiridinas de acción corta

Estos 2 fármacos dihidropiridinas tienen semividas cortas, tienen más efectos secundarios cardíacos y un alto potencial de interacción con otros fármacos, por lo que no son antihipertensivos de primera línea

Verapamilo y Diltiazem

El efecto hipotensor de los diuréticos tiazídicos se mantiene durante el tratamiento a largo plazo debido a...

La disminución de la resistencia vacular

El efecto hipotensor de un tratamiento crónico con tiazidas desaparece con...

El consumo de una dieta rica en sal

Estas son la clase de fármacos antihipertensivos más a menudo utilizados en USA

Benzotiadiazinas

Estos 2 fármacos no son benzotiadiazinas pero tienen una estructura y funciones moleculares similares por lo que se usan en el tratamiento de la hipertensión

Clortalidona e Indapamida

Qué fármaco tiene un tiempo medio de vida mayor, la clortalidona o la hidroclorotiazida?! Y cual es su tiempo de vida?!

La Clortalidona → >24h

Cual es la dosis diaria recomendada para empezar a ver los efectos antihipertensivos de la clortalidona o la hidroclorotiazida?!

12.5mg/día

Cual es la dosis máxima diaria de diuréticos tiazídicos?!

25mg/día

La pérdida urinaria de este ión puede ser un problema con las tiazidas

K+

Esta presentación de hipertensión puede requerir dosis más altas a lo normal de diuréticos tiazídicos

Hipertensión grave resistente a 3 o más fármacos

Cual es la dosis diaria recomendada para hidroclorotiazida en pacientes con hipertensión resistente?!

50mg/día

Este diurético se llega a utilizar cuando las dosis diarias altas de hidroclorotiazida no pueden controlar la hipertensión y en especial, si la función renal no es normal

Furosemida

Hablando de filtración glomerular, a partir de qué punto se puede ver una disminución progresiva de la eficacia antihipertensiva de las tiazidas?!

≥30mL/min

Estos diuréticos tiazídicos son los únicos que mantienen su actividad antihipertensiva en pacientes con alto grado de insuficiencia renal

Metolazona y Xipamida

Cuanto tiempo, aproximadamente, se debe esperar para ver los efectos antihipertensivos en pacientes tratados con tiazídicos?!

De 4-6 semanas

La omisión o subutilización de un diurético es una causa frecuente de...

Hipertensión resistente

La administración crónica de tiazídicos causa un efecto secundario bien conocido para arritmias ventriculares, la cual es...

Agotamiento de K+

Las tiazidas tienen actividad residual inhibidora de la anhidrasa carbónica, reduciendo así la reabsorción de...

Na+

Este efecto secundario, que solo se da en hombres, es un efecto adverso problemático de los diuréticos tiazídicos

Disfunción eréctil

Los tiazídicos puede causar hiperuricemia, lo que puede provocar una patología denominada...

Gota

Los tiazídicos pueden inhibir la excreción de Ca2+ renal, que en pacientes normales no suele ser significativo. Esta inhibición se puede ser grave en pacientes con...

Hiperparatiroidismo primario

La inhibición de la excreción de Ca2+ se puede utilizar con fines terapéuticos en pacientes con...

Osteoporosis o Hipercalciuria

Esta tiazida se ha vinculado con aumento del riesgo de ciertos tipos de cáncer de piel

Hidroclorotiazida

Cuales son los principales fármacos diuréticos del grupo "de asa"?!

Furosemida y Bumetanida

Estos son los principales fármacos diuréticos ahorradores de K+, pero son de poca utilidad como monoterapia para la hipertensión

Amilorida y Triamtereno

Cual es el mecanismo de acción de los diuréticos ahorradores de K+?!

Inhiben de forma reversible el conducto epitelial de Na+ en la membrana tubular distal

Esta forma hereditaria de hipertensión se debe a la hiperactividad del conducto epitelial de Na+

Síndrome de Liddle

Estos diuréticos ahorradores de K+ son de un grupo conocido como Antagonistas de Receptores de Mineralocorticoides/MRA

Espironolactona y Eplerenona

Los MRA son de particular utilidad, no solo en la hipertensión, sino también en...

La insuficiencia cardíaca

Los pacientes con esta patología son una fracción significativa de los pacientes con hipertensión resistente que ven una mejoría con el uso de espironolactona a bajas dosis

Hiperaldosteronismo primario

La espironolactona tiene algunos efectos adversos significativos, en especial en...

Varones

En qué se basa el uso y la investigación de fármacos simpaticolíticos en el tratamiento de la hipertensión arterial?!

En que la sección bilateral de la cadena simpática torácica podía disminuir la presión arterial

Antes de la hipertensión, cual era el fín de la búsqueda de β-bloqueadores?!

Tratamiento para la Angina

Este fue el primer fármaco β-bloqueador en mostrar efectos antihipertensivos. Este fármaco nunca se comercializó

Pronetalol

En el corazón, cuales son los principales efectos circulatorios que producen los β-bloqueadores?!

Reducción de la contractilidad miocárdica y de la frecuencia cardíaca

En el sistema renal, cuales son los principales efectos suprarrenales que producen los β-bloqueadores?!

Reducción de la secreción de la renina y de la actividad del SRA

Estos fármacos β-bloqueadores tambíen son bloqueadores de α1

Labetalol y Carvedilol

Este β-bloqueador favorece la vasodilatación mediante la estimulación de la producción de óxido nítrico

Nebivolol

Los efectos antihipertensivos de los β-bloqueadores reside en...

El antagonismo de los receptores β1

Los efectos indeseados de los β-bloqueadores reside en...

El antagonismo de los receptores β2

Cuales son los principales efectos indeseados de los β-bloqueadores?!

- Vasoconstricción periférica

- Broncoconstricción

- Hipoglucemia

Cuales son los β-bloqueadores que presentan efectos adversos más fuertes?!

Los β-bloqueadores no selectivos

Los β-bloqueadores vasodilatadores pueden preferirse en pacientes con cierta patología, la cual es...

Arteriopatía periférica

Estos β-bloqueadores no se recomiendan para el tratamiento de la hipertensión

β-bloqueadores con actividad simpaticomimética intrínseca

Porqué no se recomiendan los β-bloqueadores con actividad simpaticomimética intrínseca para el tratamiento de la hipertensión?!

Porque aumentan la frecuecia cardíaca

Estos β-bloqueadores presentan mayor eficacia antiarrítmica

β-bloqueadores lipófilos

Cual es la semivida promedio del bisoprolol y el nebivolol?!

10-12 horas

Los β-bloqueadores reducen la incidencia de infarto al miocardio al igual que otros antihipertensivos, pero tienen una eficacia de tan solo la mitad en la prevención de...

Accidentes Cerebrovasculares

La suspensión repentina de β-bloqueadores puede producir...

Síndrome de abstinencia