2.-AGONISTA DEL RECEPTOR MUSCARÍNICO (pag. 152 Goodman) (copy)

Motivo por el que la metacolina tiene una acción más prolongada que la ACh?

Porque el grupo metilo aumenta la resistencia a la hidrólisis por las colinesterasas

Únicos agonistas muscarínicos con acción nicotinica

• Metacolina

• Carbacol (principalmente)

Son ésteres casi totalmente resistentes a la hidrólisis por colinesterasas, su vida media es muy larga como para distribuirse en zonas de bajo flujo sanguíneo

Carbacol y análogo B-metilo-betaconecol

¿En qué sitio el carbacol conserva una actividad nicotínica sustancial?

Ganglios autónomos

¿En dónde son los principales efectos del betanecol?

• Tracto GI (motilidad)

• Vejiga

Tiene una acción muscarinica dominante pero no es un agonista completo sino parcial, las glándulas sudoríparas son particularmente sensibles a él

Pilocarpina

La muscarina y los ésteres de colina son aminas de tipo:

Cuaternario

Principal órgano de eliminación de los alcaloides naturales

Riñón

Características terapéuticas de la ACh

• Inducción de mitosis en cirugía oftálmica

• Solución al 1%

Son agonistas colinérgicos clasificados como ésteres de colina

• Acetilcolina

• Metacolina

• Carbacol

• Betanecol

• Cevimelina

Son agonistas colinérgicos clasificados como alcaloides naturales, y a su vez como “aminas terciarias”

• Pilocarpina y arecolina

Se utiliza para inducir miosis, además de tratamiento en cataratas e iridectomía

Acetilcolina

Se utiliza en el diagnóstico de la hiperreactividad bronquial en pacientes sin asma aparente

Metacolina

¿Qué causa la metacolina en pacientes asmáticos?

• Broncoconstricción

• Reducción de la capacidad vital

¿Cuales son las contraindicaciones para administrar metacolina?

• Limitación grave del flujo de aire

• Infarto de miocardio reciente

• Accidente cerebrovascular

• Hipertensión

• Embarazos no controlados

Para realizar la prueba de hiperreactividad bronquial, ¿qué medidas debemos tomar

• Equipo de resucitación

• Emergencia

• Oxígeno

• Fármacos para vasoconstricción grave (agonista B2)

• Epinefrina

¿En qué pacientes observamos una respuesta prolongada o exagerada a la metacolina?

Pacientes que toman antagonistas de receptores B adrenérgicos

Utilización terapéutica del betanecol

• Tratamiento en retención urinaria SIN OBSTRUCCIÓN

• Retención urinaria postoperatoria

• Neuropatía diabética

• Vejiga hipotónica, miogénica o neurogénica

• Distensión abdominal postoperatoria

• Atonía gástrica

• Íleo adinámico

Efectos secundarios del betanecol

• Aumenta peristaltismo

• Aumenta motilidad

• Aumenta la presión del esfinter esofágico

• Otros: náuseas y vómito

Agonista muscarínico utilizado en el tratamiento de glaucoma de ángulo abierto al 0.01-3%, para inducir miosis en cx oftálmica

Carbacol

Agonistas muscarínico utilizado en el tratamiento para xerostomía secundaria a radicación de cabeza y cuello o asociada al síndrome de Sjögren

Pilocarpina

Es el principal efecto secundario de la pilocarpina

Sudoración

Agonista muscarínico utilizado en el tratamiento de glaucoma al 0.5-6%

Pilocarpina

Agonistas muscarínico, tiene una acción sialogogica de larga duración y suele ser más aceptada que la pilocarpina, actúa en receptores M1 y M3, de igual forma se utiliza xerostomía por Sx de Sjögren

Cevimelina

Es el tratamiento ideal para intoxicación con agonistas muscarínicos

Atropina (en dosis suficientes para cruzar la BHE)

Son contraindicaciones para el uso de agonistas muscarínicos

• Obstrucción urinaria o del tracto GI

• Enfermedad acidopéptica

• Enfermedad cardiovascular acompañada de bradicardia

• Hipotensión

• Hipertiroidismo (pueden precipitar la fibrilación auricular en estos pacientes)

Las contraindicaciones y efectos adversos no representan un motivo de preocupación con la administración tópica para uso en esta vía

Oftálmica

Año en que Schemiedeberg aisló a la muscarina

1869

Es el principal alcaloide de las nueces de arena o netel, suelen consumirlo personas en las Indias Orientales

Arecolina

Año de síntesis e investigación del carbacol y betanecol

1930