Allergie Dessy Q2

Différence Chlorphénamine vs Cétirizine ?

Chlorphénamine = 1G → BHE → sédation + anticholinergique

Cétirizine = 2G → ↓ BHE → ↓ sédation, mais anticholinergique possible

hydroxyzine (5 caractéristiques)

1G + sédative + anticholinergique + QT + mauvaise balance bénéfice/risque surtout personne âgée

Indications principales anti-H1 ? (4)

Allergie, prurit, urticaire, rhinite allergique.

Autres : mal des transports, nausées-vomissements et pfs anxiété/insomnie.

Anti-H1 sédatifs chez <2 ans ?

À éviter

Pourquoi hydroxyzine mauvais sédatif ?

Sédation + faible sélectivité + EI anticholinergiques (Bouche sèche, constipation, rétention urinaire, mydriase.)

Histamine → H1

allergie + éveil

Différences 1-2-3e G.?

1G : BHE + peu sélectifs → sédation + anticholinergiques

→ 2G : ↓ BHE + ↑ sélectivité → surtout antiallergiques

→ 3G : métabolites/énantiomères optimisés

Quid des antihistaminiques dans l'asthme/rhinite/choc anaphylactique ?

Allergie oui ;

asthme non ;

rhinite sévère → corticoïde nasal ;

anaphylaxie → adrénaline.

Ttt rhinite allergique sévère

corticostéroïdes intranasaux

La 2e génération est-elle parfaitement sélective ?

Non. des effets anticholinergiques restent possibles.

Caractéristiques essentielles des anti-H1 de 2e G ?

Faible passage BHE + meilleure sélectivité H1 → beaucoup moins de somnolence.

Hydroxyzine : indications + précaution ?

→ Anxiété/insomnie et manifestations allergiques/prurit.

→ Risque d’allongement de l’intervalle QT.

Quid si on augmente la dose d’un anti-H1 sédatif ?

Diminution de la sélectivité fonctionnelle → sédation diurne + autres systèmes veille/sommeil, avec risque de tolérance/rebond.

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blocage/agonisme inverse H1 central diminue les mécanismes histaminergiques de l’éveil → somnolence.

4 exemples de 1re G ?

→ Hydroxyzine, dexchlorphéniramine, diphénhydramine, prométhazine

Pourquoi les anti-H1 1G donnent-ils beaucoup d’EI ?

→ Leur faible sélectivité entraîne aussi des effets sur les systèmes muscarinique et dopaminergique.

Histamine : effets vasculaires principaux ? Respiratoires ? Digestifs ? SNC ?

→ Vasodilatation + ↑ perméabilité capillaire, participant à l’œdème et aux manifestations allergiques.

→ bronchoconstriction, notamment dans réactions allergiques importantes.

→ Participation à la sécrétion acide gastrique.

→ SNC: cycle veille–sommeil, mémoire, rythmes alimentaires et balance énergétique.

Pourquoi parle-t-on d’“agonistes inverses” pour les anti-H1 ?

→ H1 possède une activité constitutive ; l’anti-H1 la diminue même sans histamine présente.

Où retrouve-t-on principalement l’histamine ?

→ Mastocytes, basophiles, neurones histaminergiques du SNC et cellules entérochromaffines du tube digestif.

Comment l’histamine est-elle synthétisée ?

→ L-histidine → histamine, par la L-histidine décarboxylase.

3 Exemples 2e G ?

Cétirizine, Loratadine, Lévocétirizine.